Анжелик препарат при климаксе инструкция по применению

Состав

Эстрадиола гемигидрат, дроспиренон, кукурузный крахмал, лактозы моногидрат, прежелатинизированный крахмал кукурузный, стеарат магния, макрогол, повидон, тальк, железа краситель оксид красный, титана диоксид гипромеллоза.

Форма выпуска

Таблетки круглой формы двояковыпуклые, серо-розового цвета в пленочной оболочке в блистере в картонной пачке № 28 и 84.

Фармакологическое действие

Антигонадотропное, гестагенное, антиандрогенное, антиминералокортикоидное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат Анжелик относится к гормональным средствам, в состав которого входит эстроген – эстрадиол и дроспиренон, являющийся производным спиронолактона. Предназначен для проведения заместительной гормональной терапии (ЗГТ) у женщин в постменопаузальном периоде при наличии климактерических расстройств (повышенное потоотделение, приливы, снижение настроения, нарушения сна, раздражительность, кардиалгии, снижение либидо, инволюционные изменения мочеполового тракта) и позволяет избежать регулярных кровотечений отмены при фазовой или циклической ЗГТ.

Эстрадиол — обеспечивает эффективное восполнение дефицита эстрогенов в организме женщины после наступления менопаузы и купирование вегетативных и психоэмоциональных симптомов климактерического периода. Эстрадиол эффективно предупреждает процесс снижения костной массы, обусловленную дефицитом эстрогенов и проявляющееся подавлением функции остеокластов и усилением процесса разрушения кости. Длительное применение ЗГТ после наступления менопаузы снижает риск переломов периферических костей. ЗГТ благотворно влияет на содержание коллагена в коже, ее плотность и замедляет формирование морщин.

Дроспиренон —оказывает антиминералокортикоидный эффект, увеличивает скорость выведения из организма натрия и воды, что предупреждает рост массы тела, повышение АД, появление отёков, другой симптоматики, связанной с задержкой жидкости. Дроспиренон не обладает какой-либо эстрогенной, андрогенной, глюкокортикостероидной активностью. Сочетание с антиандрогенным и антиминералокортикоидным действием, обеспечивает дроспиренону фармакологический профиль сходный с естественным прогестероном.

Приём Анжелик снижает общий уровень холестерина и ЛПНП (липопротеидов низкой плотности) и концентрацию триглицеридов. Анжелик, благодаря антиандрогенным свойствам дроспиренона, воздействует на андрогензависимые заболевания (андрогенная алопеция, акне, себорея).

Фармакокинетика

Эстрадиол — полностью и быстро абсорбируется в ЖКТ. Прием пищи на его биодоступность не влияет. В ходе первого прохождения эстрадиола через печень он активно метаболизируется до катехолэстрогенов, эстрона, глюкуронидных конъюгатов, которые не имеют или имеют слабо выраженную эстрогенную активность. Метаболиты выводятся через кишечник и почки с периодом полувыведения 24 часа.

Дроспиренон — полностью абсорбируется в ЖКТ. Биодоступность порядка 76-85%. Прием пищи на его биодоступность не влияет. Большая его часть выводится через кишечник и почки в виде метаболитов.

Уровни эстрадиола и эстрона после окончания курса приема Анжелик к исходным значениям возвращаются в течение пяти суток.

Показания к применению

В постменопаузе при климактерических расстройствах в качестве заместительной гормональной терапии (ЗГТ) и профилактического средства против развития постменопаузального остеопороза.

Противопоказания

Высокая чувствительность, тромбоэмболия, печеночная/почечная недостаточность, онкология, влагалищные кровотечения, непереносимость лактозы, дефицит лактазы.

Анжелик принимать с осторожностью пациенткам с бронхиальной астмой, эпилепсией, гемангиомой печени, порфирии, мигрени, тромбозе сосудов сетчатки, психических расстройствах, эндометриозе, ожирении, сахарном диабете, непроходимости желчевыводящих путей.

Побочные действия

Увеличение/болезненность молочных желез, тромбоэмболия, бессонница, тревожность, повышенная утомляемость, варикозное расширение вен, повышение АД, отеки, лабильность настроения, сухость во рту, головокружения, мигрень, головные боли, тошнота, боли в животе, метеоризм, диспепсия, рвота, изменение вкуса, кровянистые выделения, изменение либидо, повышенная потливость, прорывные маточные кровотечения, изменение массы тела, астения, мышечные спазмы, артралгия, аллергические реакции.

Анжелик, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки Анжелик принимать внутрь по одной таблетке в сутки целиком, запивая жидкостью. Препарат принимать в одно и тоже время суток. Если пропущен прием таблетки необходимо ее принять в кратчайший срок. Если прошло более суток после времени обычного приема, принимать дополнительную таблетку не требуется. В случаях пропуска приема нескольких таблеток возникает риск развития вагинального кровотечения. В случае перехода на Анжелик с другого комбинированного препарата лечение можно начинать в любое время. В случае перехода с приема комбинированного препарата для циклического ЗГТ режима, прием Анжелик следует начинать после окончания текущего терапевтического цикла.

Передозировка

При приеме препарата в высокой дозировке возникает риск развития влагалищного кровотечения, тошноты, рвоты.

Взаимодействие

Обязательно необходимо сообщать врачу о ЛС, принимаемых пациенткой в настоящее время.

К препаратам, уменьшающим эффективность Анжелик относятся барбитураты, фенитоин, примидон, рифампицин, карбамазепин, гризеофульвин, окскарбазепин, фелбамат, топирамат и ЛС, содержащие зверобой продырявленный.

При совместном приеме Анжелик с ЛС для терапии вирусного гепатита С и ВИЧ могут наблюдаться клинически значимые увеличения/уменьшения концентрации прогестина и эстрогена.

Противогрибковые препараты (флуконазол, итраконазол, вориконазол), верапамил, макролиды (эритромицин, кларитромицин), грейпфрутовый сок могут увеличивать в плазме концентрацию эстрогена, прогестина или обоих веществ.

Злоупотребление алкогольными напитками при приеме Анжелик может способствовать росту концентрации, циркулирующего эстрадиола.

Прием Анжелик пациентками, находящимися на гипотензивной терапии может усилить гипотензивное действие.

Условия продажи

Рецептурная продажа.

Условия хранения

При температуре 5-20°C.

Срок годности

5 лет.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

К препаратам со схожим фармакологическим действием относятся Клиогест, Ревмелид, Трисеквенс, Эвиана, Паузогест, Климодиен, Активель, Индивина и другие.

Отзывы

Отзывы о препарате Анжелик среди основного числа пациенток положительные.

• «… Препарат принимаю давно. Как результат, избавилась от приливов жара, ужасных головных болей, улучшилось общее самочувствие. Принимала я препарат под наблюдением и регулярно сдавала анализы и проходила обследования. Также нужно делать перерывы в приеме данного препарата. Рекомендую».
• «… С наступлением менопаузы ухудшилось самочувствие. Навалилась депрессия, прилив жара, сухость слизистой влагалища. Прописали Анжелик. После 3 месяцев приема появилась энергия, активность. Прошли негативные симптомы. Побочных эффектов не ощущала. Не было ни разу не головных болей, тошноты, головокружения, нарушения стула. Результатом я пока довольна».

Цена, где купить

Цена таблеток Анжелик 28 штук варьирует в пределах 1070-1550 рублей за упаковку. Купить препарат в большинстве аптек Москвы и других городов СНГ можно без затруднений.

Для лечения постменопаузальных симптомов ЗГТ следует начинать только в том случае, если такие симптомы отрицательно влияют на качество жизни. Во всех случаях необходимо не менее 1 раза в год проводить тщательную оценку профиля риска, прием ЗГТ продолжается только до тех пор, пока польза превышает риск.

Имеются ограниченные данные о рисках, связанных с применением ЗГТ в лечении преждевременной менопаузы. Тем не менее, ввиду низкого уровня абсолютного риска у женщин более молодого возраста, соотношение «польза-риск» у них может быть более благоприятным, чем у женщин старшего возраста.

Медицинский осмотр/последующее наблюдение

До начала или возобновления ЗГТ собирается полный личный и семейный анамнез. Медицинский осмотр (в том числе таза и грудной клетки) проводится, исходя из данных анамнеза, а также противопоказаний и мер предосторожности. В ходе терапии рекомендуется проводить периодические проверки, частота и характер которых устанавливается для каждой женщины индивидуально. Женщин следует проинформировать о необходимости сообщать врачу или медсестре об изменениях в состоянии молочных желез. Лабораторные и инструментальные исследования, включая диагностическую визуализацию, например, маммографию, выполняются в соответствии с принятыми на данный момент нормами скрининга, модифицированными с учетом клинических потребностей конкретной пациентки.

Состояния, требующие наблюдения

При наличии следующих заболеваний, в том числе в анамнезе, а также в случаях их обострений в ходе беременности или предыдущей гормональной терапии, требуется пристальное наблюдение за пациенткой. Необходимо учитывать, что терапия препаратом Анжелик® может вызвать рецидив или обострение данных состояний, в частности:

Лейомиома (маточные фиброиды) или эндометриоз,

Факторы риска тромбоэмболических осложнений (см.далее)

Факторы риска развития эстрогензависимых опухолей, например, 1-ая степень наследственности рака молочной железы

Гипертензия

Заболевания печени (например, гепатоаденома)

Сахарный диабет с/без вовлечения сосудов

Желчнокаменная болезнь

Мигрень или (сильные) головные боли

Системная красная волчанка

Гиперплазия эндометрия в анамнезе (см. далее)

Эпилепсия

Астма

Отосклероз

Причины для немедленного прекращения терапии

Терапия прерывается при обнаружении противопоказаний, а также в следующих случаях:

Желтуха или нарушение функции печени

Значительное повышение артериального давления

Новый приступ мигренеподобных головных болей

Беременность

Эндометриальная гиперплазия и карцинома

Длительная эстрогенная монотерапия повышает риск развития эндометриальной гиперплазии и карциномы у женщин со здоровой маткой. Согласно имеющимся данным, у пациенток, принимающих только эстрогены, риск развития рака эндометрия в 2-12 раз выше, чем у женщин, не использующих данные гормоны, в зависимости от продолжительности терапии и дозы эстрогена (см. раздел «Побочные реакции»). После прекращения лечения повышенный риск может сохраняться в течение не менее 10 лет.

Добавление прогестагена в виде циклической терапии продолжительностью не менее 12 дней в месяц при 28-дневном цикле, а также непрерывная комбинированная эстроген-прогестагенная терапия у женщин с неудаленной маткой предотвращают повышенный риск, сопряженный с эстрогенной ЗГТ.

В первые месяцы терапии может наблюдаться межменструальное кровотечение и кровянистые выделения из влагалища. Если межменструальное кровотечение и кровянистые выделения из влагалища возникают через некоторое время после начала терапии, или же продолжаются после ее отмены, необходимо установить причину. Для этого, помимо прочего, проводится биопсия эндометрия в целях исключения возможности рака эндометрия.

Рак молочной железы

Суммарные данные указывают на повышенный риск рака молочной железы у женщин, находящихся на комбинированной эстроген-прогестагенной терапии, а также, предположительно, ЗГТ с использованием только эстрогенов, что зависит от продолжительности ЗГТ.

В ходе рандомизированного плацебо-контролируемого исследования, исследования «Инициативы во имя здоровья женщин», а также эпидемиологических исследований были получены согласующиеся данные о повышенном риске развития рака молочной железы у женщин, принимающих комбинированную эстроген-прогестагенную ЗГТ, что обнаруживается примерно через 3 года (см. раздел «Побочные реакции»). Повышенный риск проявляется в течение нескольких лет использования гормонов, однако возвращается на исходный уровень через несколько (не более 5) лет после прекращения терапии.

ЗГТ, особенно комбинированная терапия эстрогеном-прогестагеном, ведет к повышению плотности маммографического изображения, что снижает эффективность радиологической диагностики рака молочной железы.

Венозная тромбоэмболия

ЗГТ сопряжена с 1,3-3-кратно повышенным риском развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ), т.е. тромбоза глубоких вен или тромбоэмболии легочной артерии. Вероятность возникновения данных нарушений выше в первый год приема ЗГТ, затем снижается (см. раздел «Побочные реакции»).

Общепризнанными факторами риска ВТЭ является использование эстрогенов, пожилой возраст, обширное оперативное вмешательство, ожирение в личном или семейном анамнезе (ИМТ >30 кг/м2) беременность/послеродовый период, системная красная волчанка (СКВ) и рак. Нет общего мнения относительно потенциальной роли варикоза в развитии ВТЭ.

Пациенты с диагностированными тромботическими расстройствами подвержены повышенному риску развития ВТЭ, который может быть усугублен ЗГТ. Таким образом, данным пациенткам ЗГТ противопоказана (см. раздел «Противопоказания»).

Как и во всех случаях, у пациенток после операции необходимо принять профилактические меры для предотвращения развития ВТЭ. В случае необходимости длительной иммобилизации после плановой операции, рекомендуется временное прерывание ЗГТ за 4-6 недель до хирургического вмешательства. Терапию не следует возобновлять до полного восстановления подвижности пациентки.

Женщинам без ВТЭ в анамнезе, у которых, однако, имеются близкие родственники с историей тромбоза в молодом возрасте, может быть предложен скрининг, после тщательной консультации относительно его ограничений (скрининг позволяет выявить лишь часть тромботических нарушений). При выявлении тромботического нарушения, отделяемого от тромбоза у родственников, а также в случае тяжести нарушения (например, дефицит антитромбина, протеина S, или протеина С, несколько нарушений одновременно), ЗГТ противопоказана.

В случае, если пациентка находится на постоянной антикоагулянтной терапии, необходимо тщательно изучить соотношение «польза-риск» применения ЗГТ.

При развитии ВТЭ после начала терапии препарат отменяется. Пациенток необходимо проинформировать о необходимости незамедлительно связаться с врачом при обнаружении возможных симптомов тромбоэмболии (например, болезненный отек ног, внезапная боль в груди, одышка).

Ишемическая болезнь сердца (ИБС)

Отсутствуют данные рандомизированных контролируемых исследований, которые бы подтвердили, что комбинированная эстроген-прогестагенная ЗГТ или эстрогенная монотерапия обеспечивают защиту от развития инфаркта миокарда у женщин с/без ИБС. Относительный риск ИБС при комбинированной эстроген-прогестагенной ЗГТ несколько повышен. Так как исходный уровень абсолютного риска ИБС тесным образом связан с возрастом, число дополнительных случаев ИБС вследствие применения эстрогена и прогестагена у здоровых женщин, приближающихся к менопаузе, является крайне низким, однако повышается с возрастом.

Ишемический инсульт

Комбинированная эстроген-прогестагенная терапия и эстрогенная монотерапия сопряжены с 1,5-кратным повышением риска ишемического инсульта. Относительный риск не изменяется в зависимости от возраста или времени с момента наступлении менопаузы. Тем не менее, поскольку исходный риск инсульта тесным образом связан с возрастом, общий риск инсульта у женщин на ЗГТ будет повышаться с возрастом (см. раздел «Побочное действие»).

Рак яичников

Рак яичников встречается значительно реже, чем рак молочной железы.

Мета-анализ большого числа эпидемиологических исследований свидетельствует о некотором увеличении риска развития рака яичников у женщин, получавших эстрогенную или эстроген- прогестагенную ЗГТ, который становится заметным не позже чем через 5 лет применения и уменьшается с течением времени после прекращения приема

Другие исследования, включая исследование WHI, свидетельствуют о том, что применение комбинированных лекарственных средств для ЗГТ может быть ассоциировано со сходным или незначительно меньшим риском.

Другие состояния

Эстрогены могут вызывать задержку жидкости в организме. Как следствие, требуется тщательное наблюдение пациентов с дисфункцией сердца или почек.

Пациентки с хронической гипертриглицеридемией требуют тщательного наблюдения в ходе эстрогенной или гормональной заместительной терапии, так как у женщин с таким заболеванием во время эстрогенной терапии сообщалось о редких случаях значительного повышения плазменных уровней триглицеридов с развитием панкреатита.

Эстрогены повышают концентрации тироксинсвязывающего глобулина (ТСГ), что ведет к увеличению общих уровней гормонов щитовидной железы в крови, измеренных по белкосвязанному йоду, уровням Т4 (с помощью колонки или радиоиммуноанализа) или ТЗ (с помощью радиоиммуноанализа). Усвоение ТЗ резко снижается, указывая на повышенный уровень ТСГ. Концентрации свободных Т4 и ТЗ не изменяются. Уровни других связывающих белков могут быть повышены в сыворотке крови, например, уровни кортикоид-связующего глобулина (КСГ) и глобулина, связующего половые гормоны (ГСПГ), что ведет к повышенным концентрациям кортикостероидов или половых стероидов в крови, соответственно. Концентрации свободных или биологически активных гормонов не изменяются. Возможно повышение уровней других белков сыворотки крови (гипертензиноген/субстрат ренина, альфа-I-антитрипсин, церулоплазмин).

ЗГТ не ведет к улучшению когнитивной функции. Имеются данные о повышенном риске умственного снижения у женщин, которые начинают непрерывную комбинированную ЗГТ или эстрогенную монотерапию в возрасте старше 65 лет.

Прогестин в составе препарата Анжелик® является антагонистом альдостерона, проявляя слабые калий-задерживающие свойства. В большинстве случаев повышения сывороточных уровней калия не ожидается. Тем не менее, в ходе клинического исследования, у некоторых пациентов с легкой или умеренной почечной недостаточностью, которые одновременно принимали лекарственные препараты для задержки калия (например, ингибиторы АПФ, антагонисты рецептора ангиотензина II или НПВС) и дроспиренон, отмечалось некоторое, но незначительное повышение уровней калия в сыворотке крови. Таким образом, рекомендуется контролировать уровни калия в ходе первого месяца терапии у пациенток с почечной недостаточностью, у которых уровни калия до начала лечения находились в верхнем диапазоне нормальных значений, особенно при сопутствующем применении калий-задерживающих лекарственных препаратов (см. также раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Ввиду альдостерон-антагонистической активности дроспиренона препарат Анжелик® может вызывать снижение артериального давления у женщин с повышенным артериальным давлением (см. раздел «Фармакодинамика»). Препарат Анжелик® не используется для лечения гипертензии. Лечение женщин с гипертензией должно осуществляться в соответствии с руководствами по лечению гипертензии.

В некоторых случаях возможно развитие гиперпигментации кожи лица, особенно у пациенток,

у которых наблюдалось появление пятен в период беременности. Женщины, склонные к гиперпигментации, должны избегать воздействия солнечных лучей и ультрафиолетового излучения при приеме ЗГТ.

В каждой таблетке данного препарата содержится 46 мг лактозы. Пациентки с редкими наследственными нарушениями, связанными с непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы, придерживающиеся безлактозной диеты, должны принимать это во внимание.

Беременность и лактация

Беременность

Препарат Анжелик® не показан при беременности. Если беременность выявляется во время приема препарата Анжелик®, препарат следует сразу же отменить. Клинические данные о применении дроспиренона во время беременности отсутствуют. В ходе исследований на животных была выявлена репродуктивная токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен. Результаты большинства современных эпидемиологических исследований по непреднамеренному воздействию комбинаций эстрогенов и др?