Цими климин при климаксе
Состав
В 1 таблетке белого цвета эстрадиол валерата 2 мг.
В 1 таблетке розового цвета эстрадиол валерата 2 мг и ципротерон ацетата 1 мг.
Лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, повидон, тальк, стеарат магния, сахароза, макрогол, карбонат кальция, воск, как вспомогательные вещества.
Форма выпуска
Набор таблеток в оболочке белого и розового цвета.
Фармакологическое действие
Заместительное гормональное при климаксе.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Гормональный препарат Климен применяется для циклической прерывистой гормональной терапии у женщин в перименопаузе и постменопаузе раннего периода в возрасте до 55 лет и для постоянной заместительной терапии в период климакса. Также он показан для женщин репродуктивного возраста при необходимости регулировать менструальный цикл.
Этот двухфазный препарат содержит эстрогены и эстрогены в сочетании с прогестагенами — это повторяет двухфазный менструальный цикл. В его составе эстроген — эстрадиола валерат, а в качестве прогестагена выступает ципротерона ацетат, который оказывает выраженное антиандрогенное действие.
Благодаря циклической схеме приема у женщин устанавливается менструальный цикл. При этом овуляция не подавляется и не изменяется выработка гормонов в организме. Эстрадиол во время климакса обеспечивает лечение вегетативных и психоэмоциональных симптомов («приливы», нарушение сна, потоотделение, раздражительность, нервная возбудимость, кардиалгии, головокружение, и суставные боли). Эффективно предупреждает патологические изменения слизистой урогенитального тракта и потерю костной массы (подавляет функцию остеокластов).
Длительное применение позволяет снизить риск переломов. Благотворно влияет на уровень коллагена в коже, плотность кожи, замедляет образование морщин. Ципротерона ацетат оказывает воздействие на андрогензависимые заболевания: себорея, акне, андрогенная алопеция. Действие препарата заметно у женщин, имеющих выраженные атерогенные изменения липидного спектра — снижается уровень общего холестерина, ЛПНП и повышается уровень ЛПВП, повышается соотношение между ними.
Фармакокинетика
Эстрадиола валерат быстро абсорбируется. В печени расщепляется на валериановую кислоту и эстрадиол. Последний подвергается дальнейшей метаболизации до эстриола, эстрона и катехолэстрогенов. Они обладают значительно меньшей эстрогенной активностью. Максимальная концентрация его в сыворотке, определяется через 4-9 часов. Связывается с альбумином и с глобулином. В крови присутствует преимущественно в связанном виде (30—40%). После прекращения приема препарата эстрадиол и эстрон возвращаются к исходному уровню за 2-3 дня.
Ципротерона ацетат также полностью всасывается. Биодоступность достигает 89%. Максимальная концентрация в крови определяется через 1-2 часа. Связывается с сывороточным альбумином. В процессе метаболизма образуется 15β-гидроксильное производное. Метаболиты из сыворотки выводятся за 1,7 дня. Небольшая часть дозы выводится с желчью, а основная в виде метаболитов с желчью и мочой.
Показания к применению
Препарат Климен применяется для:
- заместительной терапии при климактерическом синдроме, гипогонадизме, удалении яичников;
- профилактики остеопороза в постменопаузе;
- нормализации нерегулярного цикла у женщин репродуктивного возраста;
- лечения аменореи (первичной и вторичной).
Противопоказания
- повышенная чувствительность;
- беременность;
- влагалищное кровотечение неясного генеза;
- рак молочной железы;
- предраковые заболевания;
- заболевания печени и опухоли печени;
- тромбоз глубоких вен;
- инфаркт миокарда, инсульт;
- гипертриглицеридемия.
С осторожностью Климен назначается при: артериальной гипертензии, гипербилирубинемии, холестатической желтухе, эндометриозе, сахарном диабете и миома матки.
Побочные действия
- прорывные кровотечения, изменения их частоты и интенсивности, межменструальные выделения, дисменорея, вагинальные выделения;
- болезненность и увеличение молочных желез;
- вздутие живота и боль в животе, диспепсия, тошнота, холестатическая желтуха;
- кожная сыпь, зуд, узловатая эритема;
- головная боль, головокружение, тревожность, депрессивное состояние, утомляемость;
- сердцебиение, повышение АД, отеки, венозный тромбоз;
- мышечные судороги, прибавка веса;
- нарушения зрения;
- аллергические реакции.
Климен, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Таблетки принимают внутрь, целиком, с небольшим количеством воды. Желательно принимать в одно и то же время. Принимают по одной таблетке, с 5-го дня цикла. При завершении таблеток из 1 упаковки, необходимо сделать недельный перерыв, во время которого следует ожидать менструальноподобное кровотечение. После перерыва принимают таблетки из следующей упаковки.
Передозировка
При случайном приеме дозы, превышающей суточную, не выявлено серьезных побочных эффектов. Возможно появление тошноты, рвоты и вагинального кровотечения. Проводится симптоматическое лечение.
Взаимодействие
Перед началом лечения прекратить использование гормональных контрацептивов. Длительный прием противосудорожных препаратов или антимикробных средств увеличивает выведение половых гормонов, поэтому снижается их эффективность. Особенно это выражено при назначении барбитуратов, карбамазепина, примидона, рифампицина, окскарбазепина, фелбамата, топирамата, гризеофульвина. Заместительную гормональную терапию назначают не ранее, чем через 3-4 недели после приема этих препаратов.
В отдельных случаях изменяется потребность в противодиабетических средствах.
Чрезмерное потребление алкоголя приводит к увеличению концентрации эстрадиола в крови.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
Температура до 20°С.
Срок годности
5 лет.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Дивина, Климонорм, Цикло-Прогинова, Клиане, Паузогест.
Отзывы о Климене
На фоне снижения выработки яичниками эстрогенов сначала у женщин возникает комплекс нейроэндокринных, вегетативно-сосудистых и нейропсихических симптомов. Несколько позже появляются урогенитальные нарушения и изменения внешности. Вслед за этим появляется ишемическая болезнь сердца, остеопороз, болезнь Альцгеймера.
Заместительная гормонотерапия проводится для улучшения общего состояния, профилактики преждевременного старения и разных болезней, возникающих с возрастом. При патологических симптомах в пременопаузе для нормализации цикла женщинам рекомендуют препараты в циклическом режиме, имитирующие естественный менструальный цикл — это Эстрожель, Климонорм, Цикло-Прогинова, Дюфастон, Фемостон и Климен, отзывы женщин о котором большей частью положительные.
Отмечаются несомненные достоинства заместительной терапии. Женщины отмечают быстрый регресс вегетативной симптоматики, комплексное положительное воздействие на весь организм, а также профилактическое действие в отношении таких осложнений как остеопороз. Однако, имеются и отрицательные стороны лечения. Среди недостатков этой терапии — внушительный список противопоказаний, побочных действий и необходимость постепенного снижения эстрогенов в случае отмены препарата, а также достаточно высокая цена. Часто препарат назначался женщинам молодого возраста при явлениях гиперандрогении.
- «… Мне назначали при высоком уровне андрогенов. Пила его 3 месяца: андрогены снизились, кожа стала в норме, новые волосы не появлялись».
- «… Надо было снижать уровень андрогенов, поэтому назначили этот препарат. Ничего в гормонах плохого не вижу, если они назначены по показаниям после обследования. Лечение было расписано на 4 месяца. Страшных побочек не было, только немного прибавился вес».
- «… Назначили Климен, инструкция по применению которого определяет большой перечень противопоказаний и столько же побочных реакций. Я даже сначала побоялась его принимать. Но, к счастью все обошлось хорошо и лечение в течение полугода перенесла хорошо, состояние мое нормализовалось».
- «… Начали расти волосы на подбородке. Косметолог отправил к гинекологу для обследования. Мужские гормоны зашкаливали. Назначили это средство на 5 месяцев. Лечение перенесла хорошо».
- «… Склонность к акне и сильно выпадали волосы. После назначения этого препарата все нормализовалось».
- «… Назначили при климаксе. Хорошо переношу и состояние значительно улучшилось».
- «… Принимала его 7 лет, но стали беспокоить отеки, головная боль и повышается давление. Перевели на Фемостон и побочных эффектов меньше. Переношу хорошо».
- «... По поводу раннего климакса принимаю уже 5 лет гормоны, пила в том числе и этот. Лучше переношу Анжелик».
Необходимо отметить, что данный препарат может назначить только врач и перед началом лечения нужно пройти тщательное обследование — гинекологическое и общее медицинское.
Цена, где купить
Приобрести препарат Климен можно в любой аптеке. Стоимость 21 драже колеблется в пределах 1035-1353 руб.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
- Интернет-аптеки УкраиныУкраина
ЗдравСити
Климен др. n21Дельфарм Лилль С.А.С.
Аптека Диалог
Климен (таб.п/об. №21)
Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11
Климен №21 таблДельфарм Лилль С.А.С.
показать еще
Аптека24
Климен №21 таблетки Дельфарм Лілль С.А.С., Франція
ПаниАптека
Климен таблетки Климен таблетки, покрытые оболочкой №21 Франция , Delpharm Lille
показать еще
Источник
Климасфера — биологически активная добавка, оказывает положительный эффект при климактерических расстройствах, является цимицифуга. Основной группой действующих веществ являются тритерпеновые сапонины – производные актеина. Цимицифуга не содержит классических фитоэстрогенов, таких как формононетин и генистеин. По новейшим данным, механизм фармакологического эффекта цимицифуги связан с модуляцией рецепторов эстрогенов, дополненный действием на ЦНС, что в целом способствует снижению климактерических (вазомоторных, вагинальных и психологических) симптомов, а также ингибированию связанных со снижением уровня эстрогенов деструктивных процессов в костях, приводящих к остеопорозу. Цимицифуга обладает остеопротективным эффектом, увеличивая активность остеобластов. Более того, сравнительно недавно показано, что цимицифуга может выступать хорошим дополнением к гормонозаместительной терапии — комбинация цимицифуги и эстрогенов более эффективна, чем одних эстрогенов. Кроме того, цимицифуга ингибирует рост гормонозависимых клеток рака молочной железы и может, таким образом, выступать как онкопрофилактическое средство.
Положительный эффект от цимицифуги дополняется наличием в составе рецептуры БАД жирорастворимых витаминов, солей селена и магния.
Дефицит магния проявляется в виде бессонницы, хронической усталости, остеопороза, артрита, фибромиалгии, мигрени, мышечных судорог, сердечной аритмии, предменструального синдрома (ПМС).
Нарушение гормонального фона требует приема витамина А, так как он уменьшает чувствительность молочной железы и половых органов к эстрогенам, является мощным антиоксидантом, а также благотворно влияет на кожу и слизистые, повышает эластичность кожи, уменьшает сухость.
БАД Климасфера восполняет недостаток витамина Е, так как его содержание в сыворотке крови в климактерическом периоде снижается почти в два раза по сравнению с нормой.
Селен применяется как мощное антиаксидантное средство, препятствующее окислению свободных радикалов и, соответственно, снижает риск развития раковых заболеваний.
Также селен улучшает функцию половых желез, сердца, щитовидной железы, иммунной системы.
Климасфера может рассматриваться как средство, способствующее снижению неблагоприятных явлений, связанных с климаксом, способствующее регулированию баланса эстрогенов, оказывая легкое седативное, релаксирующее и спазмолитическое действие.
Показания к применению
Климасфера рекомендуется для поддержания функционального состояния организма женщин в климактерическом периоде, восстанавливает гормональный баланс организма, укрепляет сосудистую стенку капилляров, улучшая таким образом капиллярное кровообращение и питание тканей, способствует регулированию баланса эстрогенов, оказывая легкое седативное, релаксирующее и спазмолитическое действие.
Способ применения
Препарат Климасфера принимать внутрь взрослым по 1 капсуле 2 раза в день во время еды.
Курс приема не менее 3-х месяцев, но не более полугода.
При необходимости после перерыва прием можно повторить
Противопоказания:
Противопоказано принимать препарат Климасфера при индивидуальной непереносимости компонентов продукта, эстроген-зависимых опухолях.
Условия хранения
Препарат Климасфера следует хранить в сухом, темном и недоступном для детей месте.
Форма выпуска
Климасфера — капсула 500мг.
Упаковка: 60 капсул.
Состав
1 капсула Климасфера содержит: экстракт цимицифуги – 30 мг; магния цитрат– 200 мг, витамин Е (токоферола ацетат)– 10 мг, 0,384 мг витамина А (ретинола ацетат), натрия селенит– 0,045 мг.
Основные параметры
Источник
Климасфера — биологически активная добавка, оказывает положительный эффект при климактерических расстройствах, является цимицифуга. Основной группой действующих веществ являются тритерпеновые сапонины – производные актеина. Цимицифуга не содержит классических фитоэстрогенов, таких как формононетин и генистеин. По новейшим данным, механизм фармакологического эффекта цимицифуги связан с модуляцией рецепторов эстрогенов, дополненный действием на ЦНС, что в целом способствует снижению климактерических (вазомоторных, вагинальных и психологических) симптомов, а также ингибированию связанных со снижением уровня эстрогенов деструктивных процессов в костях, приводящих к остеопорозу. Цимицифуга обладает остеопротективным эффектом, увеличивая активность остеобластов. Более того, сравнительно недавно показано, что цимицифуга может выступать хорошим дополнением к гормонозаместительной терапии — комбинация цимицифуги и эстрогенов более эффективна, чем одних эстрогенов. Кроме того, цимицифуга ингибирует рост гормонозависимых клеток рака молочной железы и может, таким образом, выступать как онкопрофилактическое средство.
Положительный эффект от цимицифуги дополняется наличием в составе рецептуры БАД жирорастворимых витаминов, солей селена и магния.
Дефицит магния проявляется в виде бессонницы, хронической усталости, остеопороза, артрита, фибромиалгии, мигрени, мышечных судорог, сердечной аритмии, предменструального синдрома (ПМС).
Нарушение гормонального фона требует приема витамина А, так как он уменьшает чувствительность молочной железы и половых органов к эстрогенам, является мощным антиоксидантом, а также благотворно влияет на кожу и слизистые, повышает эластичность кожи, уменьшает сухость.
БАД Климасфера восполняет недостаток витамина Е, так как его содержание в сыворотке крови в климактерическом периоде снижается почти в два раза по сравнению с нормой.
Селен применяется как мощное антиаксидантное средство, препятствующее окислению свободных радикалов и, соответственно, снижает риск развития раковых заболеваний.
Также селен улучшает функцию половых желез, сердца, щитовидной железы, иммунной системы.
Климасфера может рассматриваться как средство, способствующее снижению неблагоприятных явлений, связанных с климаксом, способствующее регулированию баланса эстрогенов, оказывая легкое седативное, релаксирующее и спазмолитическое действие.
Показания к применению
Климасфера рекомендуется для поддержания функционального состояния организма женщин в климактерическом периоде, восстанавливает гормональный баланс организма, укрепляет сосудистую стенку капилляров, улучшая таким образом капиллярное кровообращение и питание тканей, способствует регулированию баланса эстрогенов, оказывая легкое седативное, релаксирующее и спазмолитическое действие.
Способ применения
Препарат Климасфера принимать внутрь взрослым по 1 капсуле 2 раза в день во время еды.
Курс приема не менее 3-х месяцев, но не более полугода.
При необходимости после перерыва прием можно повторить
Противопоказания:
Противопоказано принимать препарат Климасфера при индивидуальной непереносимости компонентов продукта, эстроген-зависимых опухолях.
Условия хранения
Препарат Климасфера следует хранить в сухом, темном и недоступном для детей месте.
Форма выпуска
Климасфера — капсула 500мг.
Упаковка: 60 капсул.
Состав
1 капсула Климасфера содержит: экстракт цимицифуги – 30 мг; магния цитрат– 200 мг, витамин Е (токоферола ацетат)– 10 мг, 0,384 мг витамина А (ретинола ацетат), натрия селенит– 0,045 мг.
Основные параметры
Источник
Действующие вещества
— ципротерона ацетат (cyproterone)
— эстрадиола валерат (estradiol valerate)
Состав и форма выпуска препарата
Драже двух видов.
Драже белого цвета (11 шт. в блистере).
1 драже | |
эстрадиола валерат | 2 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон 25000 (K25), тальк, магния стеарат, сахароза, повидон 700000 (K700), макрогол 6000, кальция карбонат, воск.
Драже розового цвета (10 шт. в блистере).
1 драже | |
эстрадиола валерат | 2 мг |
ципротерона ацетат | 1 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон 25000 (K25), тальк, магния стеарат, сахароза, повидон 700000 (K700), макрогол 6000, кальция карбонат, глицерол 85%, титана диоксид, железа оксид красный, железа оксид желтый, воск.
21 шт. — блистеры (1) — пачки.
Фармакологическое действие
Лекарственное средство содержит эстроген — эстрадиола валерат, который в организме человека превращается в естественный 17β- эстрадиол. Также в состав входит производное прогестерона — ципротерона ацетат, обладающий гестагенным, антигонадотропным и антиандрогенным действием.
Благодаря составу и циклической схеме приема данной комбинации, (прием только эстрогена в течение 11 дней, затем — комбинации эстрогена и гестагена в течение 10 дней, и, наконец, 7-дневный перерыв), у женщин с неудаленной маткой при регулярном приеме устанавливается менструальный цикл.
На фоне приема лекарственного средства не происходит подавления овуляции, и практически не изменяется выработка гормонов в самом организме. Может применяться женщинами репродуктивного возраста для регуляции менструального цикла, а также женщинами в перименопаузе для лечения нерегулярных маточных кровотечений.
Эстрадиол восполняет дефицит эстрогенов в женском организме после наступления менопаузы и обеспечивает эффективное лечение психо-эмоциональных и вегетативных климактерических симптомов (таких как «приливы», повышенное потоотделение, нарушение сна, повышенная нервная возбудимость, раздражительность, сердцебиения, кардиалгии, головокружение, головная боль, снижение либидо, мышечные и суставные боли); инволюции кожи и слизистых оболочек, особенно слизистых мочеполовой системы (недержание мочи, сухость и раздражение слизистой влагалища, болезненность при половом сношении).
Эстрадиол предупреждает потерю костной массы, вызванную дефицитом эстрогенов. Главным образом это связано с подавлением функции остеокластов и сдвигом процесса костного ремоделирования в сторону образования кости. Было доказано, что длительное применение ЗГТ позволяет снизить риск переломов периферических костей у женщин после наступления менопаузы. При отмене ЗГТ темпы снижения костной массы сравнимы с показателями, характерными для периода непосредственно после менопаузы. Не доказано, что, применяя ЗГТ, можно добиться восстановления костной массы до предклимактерического уровня.
ЗГТ также оказывает благотворное действие на содержание коллагена в коже, равно как и на ее плотность, и также может замедлить процесс образования морщин.
Кроме того, благодаря антиандрогенным свойствам ципротерона ацетата, данная комбинация оказывает терапевтическое воздействие на андрогензависимые заболевания, такие как акне, себорея, андрогенетическая алопеция.
Прием ведет к снижению уровня общего холестерина, ЛПНП и к повышению ЛПВП, в результате чего значительно повышается соотношение ЛПВП/ЛПНП, а также повышению уровня триглицеридов. Из-за отсутствия андрогенных свойств ципротерона ацетат практически не препятствует воздействию эстрадиола на метаболизм липидов.
Добавление ципротерона ацетата во течение 10 дней каждый цикл предупреждает развитие гиперплазии и рака эндометрия.
Фармакокинетика
Эстрадиола валерат
После приема внутрь эстрадиола валерат быстро и полностью абсорбируется. В ходе абсорбции и первого прохождения через печень сложный эфир гормона расщепляется на эстрадиол и валериановую кислоту. В то же время, эстрадиол в значительной степени подвергается дальнейшей метаболизации, например, в эстрон, эстриол и эстрона сульфат. После перорального приема биодоступность эстрадиола около 3%. Прием пищи не влияет на биодоступность эстрадиола. Cmax эстрадиола в сыворотке, составляющая приблизительно 30 пг/мл, обычно достигается через 4-9 часов после приема драже. Через 24 часа после приема концентрация эстрадиола в сыворотке снижается до концентрации примерно до 15 пг/мл. Эстрадиол связывается с альбумином и с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Свободная фракция эстрадиола в сыворотке составляет примерно 1-1.5%, а фракция вещества, связанного ГСПГ, находится в пределах 30—40%.
Кажущийся Vd эстрадиола после однократного внутривенного введения составляет около 1 л/кг.
После гидролиза экзогенного эстрадиола валерата, вещество проходит теми же путями биотрансформации, что и эндогенный эстрадиол. Эстрадиол метаболизируется преимущественно в печени, а также частично и в кишечнике, почках, скелетных мышцах и органах-мишенях. Эти процессы сопровождаются образованием эстрона, эстриола, катехолэстрогенов, а также сульфатных и глюкуронидных конъюгатов этих соединений, все из которых обладают существенно меньшей эстрогенной активностью или вообще не имеют эстрогенной активности.
Клиренс эстрадиола из сыворотки после единичного внутривенного введения характеризуется высокой степенью вариабельности в диапазоне от 10 до 30 мл/мин/кг. Определенная часть эстрадиола выделяется с желчью и подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. Метаболиты эстрадиола выводятся, главным образом, с мочой в виде сульфатов и глюкуронидов.
Концентрация эстрадиола в сыворотке крови после многократного введения примерно в два раза выше, чем после введения единичной дозы. В среднем концентрация эстрадиола в сыворотке крови находится в пределах от 40 пг/л (минимальный уровень) до 90 пг/л (максимальный уровень). Концентрация эстрона (более слабого эстрогена) примерно в 8 раз, а концентрация эстрона сульфата — примерно в 150 раз выше, чем концентрация эстрадиола. После прекращения приема Климена уровни эстрадиола и эстрона возвращаются к исходным значениям в течение двух-трех суток.
Ципротерона ацетат
После приема внутрь в широком диапазоне доз ципротерана ацетата быстро и полностью абсорбируется. Абсолютная биодоступность после перорального приема составляет 88%.
Cmax ципротерона ацетата в сыворотке, составляющая около 30 нг/мл, достигается через 1 -2 часа после однократного приема 1 мг ципротерона ацетата.
Ципротерона ацетат связывается почти исключительно с сывороточным альбумином. Около 3.5-4% от общей концентрации ципротерона ацетата в сыворотке не связано с белком. Поскольку связывание с белками плазмы не специфично, изменения уровня ГСПГ, не влияют на фармакокинетику ципротерона ацетата. Ципротерона ацетат метаболизируется различными путями, включая гидроксилирование и конъюгацию. Основным метаболитом в сыворотке человека является 15β-гидроксильное производное.
Клиренс ципротерона ацетата из сыворотки составляет 3.6 мл/мин/кг. Некоторая часть полученной дозы выводится в неизменном виде с желчью. Большая часть дозы выводится в виде метаболитов вместе с мочой и желчью в соотношении 3:7, T1/2 1.9 дня. Из сыворотки метаболиты выводятся со сходным T1/2, равным 1.7 дня.
Вследствие длительного T1/2 ципротерона ацетата из сыворотки можно ожидать, что концентрация ципротерона ацетата в сыворотке в ходе одного цикла приема препарата возрастет в 2-2.5 раза.
Показания
ЗГТ при климактерических расстройствах, инволюционных изменениях кожи и мочеполового тракта, депрессивных состояниях в климактерическом периоде, а также симптомах дефицита эстрогенов вследствие естественной менопаузы или гипогонадизма, стерилизации или первичной дисфункции яичников у женщин с неудаленной маткой; профилактика постменопаузного остеопороза; нормализация нерегулярных менструальных циклов; лечение первичной или вторичной аменореи.
Противопоказания
Беременность и лактация; влагалищное кровотечение неясного происхождения; подтвержденный или предполагаемый диагноз рака молочной железы; подтвержденный или предполагаемый диагноз гормонозависимого предракового заболевания или гормонозависимой злокачественные опухоли; опухоли печени в настоящее время или в анамнезе (доброкачественные или злокачественные); тяжелые заболевания печени; острый артериальный тромбоз или тромбоэмболия (такие как инфаркт миокарда, инсульт); тромбоз глубоких вен в стадии обострения, тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе; выраженная гипертриглицеридемия; повышенная чувствительность к компонентам; непереносимость лактозы, фруктозы; детский и подростковый возраст до 18 лет.
С осторожностью
Артериальная гипертензия, врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), холестатическая желтуха или холестатический зуд во время беременности, эндометриоз, миома матки, сахарный диабет, эпилепсия, малая хорея, бронхиальная астма, мигрень, порфирия.
Дозировка
Для приема внутрь 1 раз/сут.
Если у пациентки все еще продолжаются менструации, лечение следует начинать на 5-й день менструального цикла (1-й день менструального кровотечения соответствует 1-му дню менструального цикла).
Пациентки с аменореей или очень редкими менструациями, а также женщины в постменопаузе, могут начинать прием в любое время, при условии, что исключена беременность.
Побочные действия
Со стороны органа зрения: нарушения зрения, непереносимость контактных линз.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: изменения частоты и интенсивности маточных кровотечений, прорывные кровотечения, межменструальные кровянистые выделения (обычно ослабляющиеся в ходе терапии), дисменорея, изменения вагинальных выделений, состояние, подобное предменструальному синдрому; болезненность, напряжение и/или увеличение молочных желез.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, вздутие живота, тошнота, рвота, боль в животе.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности.
Со стороны обмена веществ: увеличение или снижение массы тела.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечные судороги.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь, кожный зуд, хлоазма, узловатая эритема.
Со стороны ЦНС: головная боль, мигрень, головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения.
Лекарственное взаимодействие
При начале ЗГТ необходимо прекратить применение гормональных контрацептивов. При необходимости пациентке следует рекомендовать негормональные контрацептивы.
Длительное лечение препаратами, индуцирующими ферменты печени (например, некоторыми противосудорожными и антимикробными препаратами) может увеличивать клиренс половых гормонов и снижать их клиническую эффективность. Подобное свойство индуцировать ферменты печени было обнаружено у гидантоинов, барбитуратов, примидона, карбамазепина и рифампицина, наличие этой особенности также предполагается у окскарбазепина, топирамата, фелбамата и гризеофульвина. Максимальная индукция ферментов обычно наблюдается не раньше, чем через 2-3 недели, но затем она может сохраняться еще, по крайней мере, в течение 4 недель после прекращения приема препарата.
В редких случаях на фоне сопутствующего приема некоторых антибиотиков (например, пенициллиновой и тетрациклиновой групп) наблюдалось снижение уровня эстрадиола.
Вещества, в значительной степени подвергающиеся конъюгации (например, парацетамол), могут увеличивать биодоступность эстрадиола вследствие конкурентного ингибирования системы конъюгации в процессе всасывания.
Вследствие влияния ЗГТ на толерантность к глюкозе в отдельных случаях может измениться потребность в пероральных гипогликемических средствах или инсулине.
Чрезмерное потребление алкоголя во время ЗГТ может привести к увеличению уровня циркулирующего эстрадиола.
Особые указания
Не применяется с целью контрацепции.
При необходимости контрацепции, следует применять негормональные методы (за исключением календарного и температурного методов). При подозрении на беременность, следует приостановить прием до тех пор, пока беременность не будет исключена.
При наличии или ухудшении какого-либо указанных ниже из состояний или факторов риска, прежде чем начать или продолжить ЗГТ следует оценить соотношение индивидуального риска и пользы лечения.
При назначении ЗГТ женщинам с факторами риска ВТЭ соотношение риска и пользы от лечения должно быть тщательно взвешено и обсуждено с пациенткой.
Следует немедленно прекратить лечение при появлении симптомов тромботических нарушений или при подозрении на их возникновение.
При длительной монотерапии эстрогенами повышается риск развития гиперплазии или карциномы эндометрия. Исследования подтвердили, что добавление гестагенов снижает риск гиперплазии и рака эндометрия.
ЗГТ увеличивает маммографическую плотность молочных желез, что в некоторых случаях может оказать негативное влияние на рентгенологическое выявление рака молочной железы.
На фоне применения половых стероидов, к которым относятся и средства для ЗГТ, в редких случаях наблюдались доброкачественные, и еще реже — злокачественные опухоли печени. В отдельных случаях эти опухоли приводили к представляющему угрозу для жизни внутрибрюшному кровотечению. При болях в верхней части живота, увеличенной печени или признаках внутрибрюшного кровотечения при дифференциальной диагностике следует учесть вероятность наличия опухоли печени.
Известно, что эстрогены увеличивают литогенность желчи. Некоторые женщины предрасположены к развитию желчнокаменной болезни при лечении с использованием эстрогенов.
Другие состояния
Следует немедленно прекратить лечение, при появлении впервые мигренеподобных или частых и необычайно сильных головных болях, а также при появлении других симптомов — возможных предвестников тромботического инсульта головного мозга.
При нетяжелых нарушениях функции печени, в том числе различных формах гипербилирубинемии, таких как синдром Дубина-Джонсона или синдром Ротора, необходимы наблюдение врача, а также периодические исследования функции печени. При ухудшении показателей функции печени ЗГТ следует отменить.
При рецидиве холестатической желтухи или холестатического зуда, наблюдавшихся в первый раз во время беременности или предшествующего лечения половыми стероидными гормонами, необходимо немедленно прекратить ЗГТ.
Необходимо особое наблюдение за женщинами с умеренно-повышенным уровнем триглицеридов. В подобных случаях применение ЗГТ может вызвать дальнейшее возрастание уровня триглицеридов в крови, что повышает риск острого панкреатита .
Хотя ЗГТ может влиять на периферическую инсулинорезистентность и толерантность к глюкозе, необходимости изменять схему лечения больных сахарным диабетом при проведении ЗГТ, обычно не возникает. Тем не менее, женщины, страдающие сахарным диабетом, при проведении ЗГТ должны находиться под наблюдением.
У некоторых пациенток под действием ЗГТ могут развиться нежелательные проявления стимуляции эстрогенами, например патологическое маточное кровотечение. Частые или персистирующие патологические маточные кровотечения на фоне лечения являются показанием для исследования эндометрия.
Если лечение нерегулярных менструальных циклов не даст результатов, следует провести обследование для исключения заболевания органического характера.
Под влиянием эстрогенов миомы матки могут увеличиться в размерах. В этом случае лечение должно быть прекращено.
Рекомендуется прекратить лечение при развитии рецидива эндометриоза на фоне ЗГТ. При подозрении на наличие пролактиномы перед началом лечения следует исключить это заболевание.
В некоторых случаях может наблюдаться хлоазма, особенно у женщин с хлоазмой беременных в анамнезе. Во время проведения ЗГТ женщины со склонностью к возникновению хлоазмы должны избегать длительного пребывания на солнце или ультрафиолетового излучения.
Следующие состояния могут могут возникать или усугубляться на фоне ЗГТ. Хотя их взаимосвязь с ЗГТ не доказана, женщины с этими состояниями при проведении ЗГТ должны находиться под наблюдением врача: эпилепсия; доброкачественная опухоль молочной железы; бронхиальная астма; мигрень; порфирия; отосклероз; системная красная волчанка, малая хорея.
Прием половых стероидов может влиять на биохимические показат?