Дивигель и миома матки

эстрадиол

Форма выпуска: гель для наружного применения 0.1%

Состав: в 1 г геля содержится:

эстрадиола гемигидрат 500 мкг
-«- 1 мг

Упаковка: Саше (28) в комплекте с контейнером на 7 саше — пачки картонные.

Регистрационный №:
гель д/наружн. прим. 0.1% 500 мкг/1 саше, 1 мг/1 саше: саше 28 шт. — П-8-242 №010316 13.07.98

Фармакологическое действие Дивигель

Эстрогенный препарат для наружного применения, представляет собой гель на спиртовой основе, содержащий 17b-эстрадиол. На фоне лечения Дивигелем значительно уменьшается выраженность климактерического синдрома (в т.ч. приливов, потоотделения, сухости влагалища, подавленного настроения). Клиническая эффективность Дивигеля при лечении симптомов менопаузы сравнима с таковой при приеме эстрогенов внутрь.
Применение препарата способствует снижению уровня общего холестерина без изменения соотношения холестерин/ЛПВП. Применение препарата тормозит уменьшение плотности костной ткани в период менопаузы. Эффективность применения Дивигеля с целью профилактики постменопаузного остеопороза такая же, как и при приеме эстрогенных препаратов внутрь.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение
При нанесении геля спирт быстро испаряется, и эстрадиол проникает через кожу, при этом его большая часть попадает в системный кровоток сразу, а некоторое количество эстрадиола задерживается в подкожной клетчатке и высвобождается в системный кровоток постепенно. При трансдермальном применении эстрадиола в дозе 1.5 мг (1.5 г геля) концентрация в плазме крови составляет приблизительно 340 пмоль/л, что соответствует уровню естественного эстрогена в плазме в начале первой фазы менструального цикла у женщин в пременопаузе. Cmax эстрадиола в плазме достигается в течение 3-4 ч с момента нанесения препарата на кожу. Биодоступность Дивигеля составляет 82% (по сравнению с эквивалентной дозой эстрадиола валерата при приеме внутрь).

Метаболизм и выведение
При наружном применении эстрадиол не подвергается эффекту «первого прохождения», что в некоторой степени уменьшает выраженность колебаний концентрации эстрогена в плазме.
Метаболизм и выведение эстрадиола при применении Дивигеля соответствует биотрансформации и выведению естественных эстрогенов.

Показания к применению Дивигель

– купирование симптомов климактерического синдрома (в т.ч. при искусственной менопаузе);
– профилактика постменопаузного остеопороза.

Режим дозирования

Дивигель назначают непрерывно или циклами. Дозы и длительность терапии устанавливают индивидуально.
Гель назначают в начальной дозе 1 г (1 мг эстрадиола) в сутки. В дальнейшем при необходимости дозу можно скорректировать. Средняя доза геля составляет 0.5-1.5 г/сут, что соответствует 0.5-1.5 мг эстрадиола в сутки.
У пациенток в постменопаузе продолжительность непрерывного применения Дивигеля может составлять до 3 мес.
У пациенток с интактной маткой рекомендуется сочетать применение Дивигеля с последовательным назначением гестагенов в адекватной дозе в течение 12-14 дней, начиная с 12-го дня приема Дивигеля.
Препарат наносят 1 раз/сут на кожу нижней части передней стенки живота либо поочередно на правую или левую ягодицы. Площадь нанесения равна по величине 1-2 ладоням.
Если пациентка забыла нанести гель, следует сделать это как можно скорее, однако не позднее, чем в течение 12 ч. Если прошло более 12 ч, то нанесение Дивигеля стоит отложить до следующего раза.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головная боль, мигрень, перемены настроения.
Со стороны половой системы: нагрубание молочных желез, нерегулярные менструации, изменения либидо.
Со стороны пищеварительной системы: явления диспепсии, тошнота, рвота, спазмы гладкой мускулатуры ЖКТ.
Прочие: отеки, увеличение массы тела, повышение АД, кожные реакции.
Побочные эффекты, как правило, выражены слабо, отмечаются преимущественно в первые месяцы терапии и очень редко приводят к отмене препарата.

Противопоказания к применению Дивигель

– тромбоэмболии или острый тромбофлебит;
– маточные кровотечения неясной этиологии;
– эстрогенозависимый рак молочной железы, яичников или матки;
– тяжелые заболевания печени;
– синдром Дубина-Джонсона;
– синдром Ротора;
– беременность;
– лактация;
– повышенная чувствительность к препарату.

Беременность и лактация

Дивигель противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Особые указания

Перед началом терапии следует пройти тщательное медицинское обследование и в процессе лечения посещать гинеколога не реже 1 раза в год.
С осторожностью следует назначать препарат пациенткам с эндометриозом, гиперплазией эндометрия, заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также церебро-васкулярными нарушениями, артериальной гипертензией, указаниями в анамнезе на тромбоэмболии, нарушениями липидного обмена, выраженными нарушениями функции почек, раком молочной железы (в т.ч. в семейном анамнезе). При необходимости проведения такой терапии эти категории пациенток должны находиться под постоянным медицинским контролем.
Длительное применение эстрадиола без добавления гестагенных препаратов может вызвать гиперплазию эндометрия. После курсового применения гестагена должно наступить менструальноподобное кровотечение.
При нерегулярном применении препарата могут возникнуть «прорывные» маточные кровотечения.

Во время лечения эстрогенами возможно возникновение обострения следующих заболеваний и состояний: мигрень и сильные головные боли, доброкачественные опухоли молочной железы, нарушения функции печени, холестаз, холелитиаз, порфирия, миома матки, сахарный диабет, эпилепсия, бронхиальная астма, отосклероз, рассеянный склероз. При необходимости проведения терапии Дивигелем у предрасположенных пациентов следует проводить тщательный медицинский контроль.

При длительных маточных кровотечениях следует обязательно установить причину их возникновения.
Дивигель не следует наносить на молочные железы, лицо, область гениталий, а также на поврежденные участки кожи. После нанесения препарата следует подождать несколько минут, пока гель не подсохнет.
Следует избегать случайного попадания Дивигеля в глаза. Необходимо мыть руки сразу же после нанесения геля.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Терапия Дивигелем не оказывает влияния на способность заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: возможно усиление проявлений описанных побочных эффектов.
Лечение: проводят симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие Дивигель

Данные о клинически значимом взаимодействии препарата Дивигель с другими лекарственными средствами отсутствуют.
Следует учитывать, что эстрогены при совместном применении могут снижать эффект антикоагулянтов, антигипертензивных и гипогликемических препаратов.
При одновременном применении эстрогенов и лекарственных средств, индуцирующих печеночные ферменты (барбитуратов, карбамазепина, гризеофульвина и рифампицина), возможно снижение уровня эстрадиола в плазме крови.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить при комнатной температуре. Срок годности — 3 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.

Владельцы регистрационного удостоверения и производители:

Дивигель (DIVIGEL) — ORION CORPORATION

Литература

1. Справочник ВИДАЛЬ-2017. 23-е изд., перераб., испр. и доп., — М.: Видаль Рус, 2017. — 1238 с.

2. Машковский М.Д. Лекарственные средсва / М.Д. Машковский. — 16-е изд., перераб., испр. и доп.— М.: Новая волна: Издатель Умеренков, 2017.— 1216 с.

3. Белоусов Ю.Б. Клиническая фармакология. Национальное руководство / Ю.Б. Белоусов, В.Г. Кукес, В.К. Лепахин, В.И. Петров. — М.: ГЭОТАР-Медиа, 2012. —976 с.

4. Бороян Р.Г. Клиническая фармакология для акушеров-гинекологов / Р.Г. Бороян.— М.: Практическая Медицина, 2008. —169 с.

5. Вихляева Е.М. Руководство по эндокринной гинекологии / Е.М.Вихляева. — М.: МИА, 2006. —784 с.

6. Прилепская В.Н. Гормональная контрацепция. Клинические лекции / В.Н. Прилепская. — М.: ГЭОТАР-Медиа, 2014. —256 с.

7. Сметник В.П. Эстрогены / В.П. Сметник.— М.: Практическая Медицина, 2012. —176 с.

8. Манухин И.Б. Гинекологическая эндокринология. Клинические лекции / И. Б. Манухин, Л. Г. Тумилович, М. А. Геворкян, Е. И. Манухина — М.: ГЭОТАР-Медиа, 2017. —304 с.