Достинекс при миоме матки
каберголин
Ингибитор секреции пролактина
dostinex
Форма выпуска: таблетки
Состав: в 1 таблетке содержится: Достинекс
каберголин 500 мкг
Прочие ингредиенты: лактоза, лейцин.
Упаковка: 2 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.
8 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.
Регистрационный №:
таб. 500 мкг: 2 и 8 шт. — П-8-242 №009400 21.04.97
Фармакологическое действие Достинекса
Ингибитор секреции пролактина, производное эрголина. Механизм действия связан с прямой стимуляцией допаминовых D2-рецепторов лактотропных клеток гипофиза. В более высоких дозах, чем требуются для подавления секреции пролактина, вызывает центральный допаминергический эффект, обусловленный стимуляцией допаминовых D2-рецепторов.
Снижение уровня пролактина в плазме отмечается через 3 ч после приема Достинекса и сохраняется в течение 7-28 дней у здоровых добровольцев и пациентов с гиперпролактинемией и до 14-21 дней — при приеме для подавления послеродовой лактации.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема внутрь каберголин быстро абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию и распределение активного вещества. Cmax в плазме достигается через 0.5-4 ч. Равновесное состояние достигается через 4 недели терапии.
Связывание с белками плазмы составляет 41-42%.
Выведение
T1/2 составляет 63-68 ч у здоровых добровольцев и 79-115 ч у больных с гиперпролактинемией. Каберголин выводится почками.
Показания к применению Достинекса
– предотвращение физиологической послеродовой лактации или подавление установившейся лактации (в т.ч. если мать предпочитает не кормить ребенка грудью, или когда кормление грудью противопоказано либо матери либо ребенку; при мертворождении или аборте);
– лечение дисфункций, обусловленных или сочетающихся с гиперпролактинемией (в т.ч. у женщин — аменорея, олигоменорея, ановуляция, галакторея, бесплодие; у мужчин — импотенция, снижение либидо);
– лечение пролактин-секретирующих аденом гипофиза (микро- и макропролактином);
– идиопатическая гиперпролактинемия;
– синдром «пустого» турецкого седла.
Режим дозирования
Для предотвращения послеродовой лактации назначают препарат в дозе 1 мг однократно в первый день после родов.
Для подавления установившейся лактации назначают по 250 мкг каждые 12 ч в течение 2 дней. При данном режиме дозирования побочные эффекты (особенно артериальная гипотензия) наблюдаются реже.
Для лечения гиперпролактинемии препарат назначают 1-2 раза в неделю. Начальная доза составляет 250 мкг в неделю. При необходимости доза может быть увеличена в зависимости от терапевтического эффекта и переносимости. Повышение недельной дозы следует проводить постепенно (500 мкг с интервалом в 1 мес). Средняя терапевтическая доза составляет 1 мг в неделю и может варьировать от 250 мкг до 2 мг в неделю. При назначении препарата в дозе 1 мг в неделю и выше ее следует разбивать на 2 или более приема в неделю, в зависимости от переносимости.
Достинекс следует принимать во время еды.
Побочное действие
Часто: снижение АД, головокружение, тошнота, головная боль, бессонница, боли в животе.
Редко, при длительном применении: явления диспепсии, гастрит, слабость, запоры, рвота, болезненность молочных желез, приливы крови к лицу, депрессия, парестезии (указанные симптомы умеренно выражены).
Противопоказания к применению Достинекса
– выраженные нарушения функции печени;
– послеродовый психоз в анамнезе;
– повышенная чувствительность к компонентам препарата или алкалоидам спорыньи.
Беременность и лактация
Не следует применять Достинекс при беременности и в период грудного вскармливания.
Женщина должна быть предупреждена, что если Достинекс был назначен с целью подавления лактации, но желаемый эффект не был достигнут, необходимо воздержаться от грудного вскармливания и проконсультироваться с врачом.
Перед началом лечения Достинексом необходимо исключить беременность и в дальнейшем применять механические методы контрацепции. Если беременность установлена во время лечения Достинексом, необходимо прекратить прием препарата.
Поскольку период полувыведения каберголина является длительным, после восстановления регулярного менструального цикла рекомендуется прекратить прием препарата за 1 мес до предполагаемого зачатия для предотвращения возможного воздействия препарата на плод.
Особые указания
Достинекс с осторожностью назначают пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, синдромом Рейно, выраженными нарушениями функции почек, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечными кровотечениями или психическими заболеваниями в анамнезе.
С осторожностью назначают Достинекс на фоне терапии препаратами, вызывающими гипотензивный эффект.
В случае приема Достинекса в течение длительного времени необходимо регулярное гинекологическое обследование, включающее цервикальное гистологическое исследование и гистологическое исследование эндометрия.
Контроль лабораторных показателей
После подбора эффективного режима дозирования рекомендуется проводить регулярное (1 раз в мес) определение уровня пролактина в сыворотке крови. Нормализация уровня пролактина обычно наблюдается в течение 2-4 недель лечения.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, принимающим препарат, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: при случайном приеме препарата в высоких дозах возможны тошнота, рвота, расстройства со стороны ЖКТ, артериальная гипотензия, нарушения сознания (психоз, галлюцинации).
Лечение: промывание желудка и последующий контроль АД. Рекомендуется назначение антагонистов допамина.
Лекарственное взаимодействие Достинекса
При одновременном применении Достинекса с антибиотиками из группы макролидов увеличивается риск развития побочных эффектов.
При одновременном применении с производными фенотиазина, бутирофенона, тиоксантена, метоклопрамидом наблюдается уменьшение эффекта Достинекса.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить при температуре не выше 25°C. Срок годности — 2 года.
Условия отпуска из аптек. Препарат отпускается по рецепту.
Владельцы регистрационного удостоверения и производители:
Достинекс (DOSTINEX) — PHARMACIA & UPJOHN SPA
Литература
1. Справочник ВИДАЛЬ-2017. 23-е изд., перераб., испр. и доп., — М.: Видаль Рус, 2017. — 1238 с.
2. Машковский М.Д. Лекарственные средсва / М.Д. Машковский. — 16-е изд., перераб., испр. и доп.— М.: Новая волна: Издатель Умеренков, 2017.— 1216 с.
3. Белоусов Ю.Б. Клиническая фармакология. Национальное руководство / Ю.Б. Белоусов, В.Г. Кукес, В.К. Лепахин, В.И. Петров. — М.: ГЭОТАР-Медиа, 2012. —976 с.
4. Бороян Р.Г. Клиническая фармакология для акушеров-гинекологов / Р.Г. Бороян.— М.: Практическая Медицина, 2008. —169 с.
5. Вихляева Е.М. Руководство по эндокринной гинекологии / Е.М.Вихляева. — М.: МИА, 2006. —784 с.
6. Прилепская В.Н. Гормональная контрацепция. Клинические лекции / В.Н. Прилепская. — М.: ГЭОТАР-Медиа, 2014. —256 с.
7. Сметник В.П. Эстрогены / В.П. Сметник.— М.: Практическая Медицина, 2012. —176 с.
8. Манухин И.Б. Гинекологическая эндокринология. Клинические лекции / И. Б. Манухин, Л. Г. Тумилович, М. А. Геворкян, Е. И. Манухина — М.: ГЭОТАР-Медиа, 2017. —304 с.
Гормоны играют важнейшую роль в работе нашего организма, регулируя множество процессов и осуществляя связь между разными системами. Поэтому даже незначительное изменение количества гормонов иногда приводит к тяжелым нарушениям в организме.
Не исключением является и репродуктивная система женщины, слаженная работа которой зависит от правильной выработки десятков гормонов. Повышение или снижение хотя бы одного из них может привести к изменениям в менструальном цикле и, как следствие, к бесплодию и невынашиванию.
Одним из таких гормонов, является пролактин. Сам по себе этот гормон необходим женщине для регуляции лактации, роста и развития молочных желез, поддержки второй фазы менструального цикла. Но его повышение влияет на выработку ФСГ и ЛГ, приводя к изменениям в работе яичников и созреванию яйцеклетки.
Повышение содержания пролактина в сыворотке крови называется «гиперпролактинемия»
Причины и диагностика гиперпролактинемии
Проблемой гиперпролактинемии занимаются специалисты разных направлений во многих странах, собираются международные конгрессы, разрабатываются единые подходы к диагностике и лечении этого синдрома.
По данным международных исследований почти у каждой 3 женщины из 10 причиной нарушения менструального цикла, вплоть до аменореи (полного отсутствия менструаций), является повышение уровня пролактина в крови!
С другой стороны различные гинекологические заболевания (аденомиоз, миома матки) также могут сопровождаться повышением содержания этого гормона, еще больше снижая возможность зачатия. Поэтому именно комплексное лечение этих состояний повышает вероятность рождение ребенка в несколько раз.
Что необходимо помнить врачу и пациентке при выявлении повышения содержания пролактина:
- В большинстве случаев причиной стойкой гиперпролактинемии является опухоль гипофиза, железы в головном мозге, вырабатывающей, в том числе и гормон пролактин. И чем больше эта опухоль, тем больше уровень пролактина и тем более выраженными будут нарушения в репродуктивной системе женщины.
- Прием определенных лекарственных и наркотических препаратов, таких как антидепрессанты, кокаин, эстрогены и др. также может изменить уровень пролактина.
- Многие исследователи отмечали умеренный подъем пролактина у женщин с почечной недостаточностью в анамнезе, связанную с нарушением его «утилизации».
- Доказано, что незначительная гиперпролактинемия может быть результатом стрессовой реакции организма, курения, физической нагрузки, приема белковой пищи, а также сопутствующим доброкачественным состоянием, не требующим лечения.
Именно поэтому перед назначением препаратов корректирующих уровень пролактина необходимо всестороннее обследование и устранение первопричины!
Для исключения влияния различных физиологических факторов на уровень пролактина, врачами многих стран, в том числе и российскими, рекомендовано сдавать кровь на 3-5 день менструального цикла, утром, натощак.
При этом доказано, что в динамическом измерение пролактина нет необходимости и в большинстве случаев достаточно однократного забора крови.
Вторым этапом в диагностике гиперпролактинемии является исключение медикаментозных факторов, соматических заболеваний, в частности почечной недостаточности и гипотиреоза, а так же наличие пролактиномы – опухоли гипофиза.
Если для соматических и медикаментозных причин чаще всего достаточно опросить саму женщину, какие препараты она принимала в течение 3-х месяцев или определить уровень ТТГ и креатинина, то для выявления пролактиномы показано проведение МРТ, которое позволит также уточнить её размеры.
Различают два вида пролактиномы, в зависимости от степени активности:
- Пролактин-секретирующая опухоль: даже при незначительном её размере, количество пролактина может увеличиваться в десятки раз, приводя к уменьшению матки и яичников в размерах и отсутствию менструаций.
- Тогда как при гормонально-неактивной опухоли, только при достаточно больших размерах опухоли количество гормона в крови будет повышаться, за счет сдавления определенных клеток гипофиза и нарушения выработки дофамина – вещества, подавляющего пролактин.
Пролактин так же может существовать в двух формах: активной и неактивной. У большинства людей количество активного пролактина выше количества неактивного.
В том случае если у женщины выявлено повышение уровня пролактина, исключены медикаментозные и соматические факторы и нет типичной клинической картины по рекомендациям американской ассоциации врачей, следует определить уровень макропролактина – неактивной формы гормоны, повышенный уровень которого не требует медикаментозного лечения. Почти у 1/3 женщин наблюдается именно такой вид гиперпролактинемии.
Лечение
При выявлении медикаментозных или соматических факторов гиперпролактинемии, только их устранение поможет в нормализации уровня гормона.
Считается, что при бессимптомном умеренном повышении пролактина – макрогиперпролактинемии — специального лечения не требуется. Достаточно наблюдения и динамического измерения гормона.
Некоторые исследователи полагают, что наличие опухоли гипофиза небольших размеров (менее 10 мм) и умеренное повышение гормона также не является показание к приему специальных препаратов, если женщина не планирует беременность. В этом случае можно назначать КОК (комбинированные оральные контрацептивы), не забывая о том, что все они содержат эстрогены, которые теоретически могут привести к росту опухоли. Хотя в ходе некоторых наблюдений специалистами приема КОК более 2 лет увеличение размеров опухоли отмечено не было.
Препаратом выбора при пролактин-секретирующей опухоли является агонист дофаминовых рецепторов — «Достинекс». Его эффективность по сравнению с другим широко применяемым препаратом — бромкриптином, доказана многочисленными исследованиями. Помимо уменьшения уровня пролактина, приводящего к нормализации менструального цикла, достинекс более чем в половине случаев приводит к уменьшению опухоли гипофиза, иногда почти на 90%. Так же доказано, что прием Достинекса гораздо реже сопровождается побочными явлениями, а значит и легче переносится.
Остается вопрос «Как долго можно принимать препарат? И что делать, если на фоне приема наступила беременность?»
Основываясь на последних исследованиях, специалисты утверждают, что если уровень пролактина нормализовался, а размеры опухоли значительно сократились, то через 2 года приема препарата его можно отменить.
Но, учитывая возможный риск рецидива, в дальнейшем женщины подлежат наблюдению:
Динамический контроль уровня пролактина каждые 3 месяца в течение первого года после отмены препарата и далее ежегодно
При повышении уровня пролактина МРТ головного мозга с решением вопроса о возобновлении лечения
У многих женщин принимающих достинекс или бромкриптин в программе лечения бесплодия, наступала долгожданная беременность. При этом очень часто беременность диагностировалась лишь на 4-5 неделе гестации, во время второго критического периода в развитии эмбриона, после чего препарат сразу же отменялся.
Дальнейшее наблюдение за течением беременности и родов у этих женщин не выявило увеличение частоты самопроизвольных выкидышей и пороков развития. Но поскольку оба препарата проходят через плацентарный барьер, врачи многих стран сошлись во мнении, что прием этих лекарственных средств во время беременности является не целесообразным.
Поэтому при наступлении беременности лечение гиперпролактинемии следует прекратить.
Таким образом, гиперпролактинемия – довольно частая, но вполне решаемая проблема. Просто надо разобраться в причинах и определить правильную тактику лечения.
Девочки,кто принимал Достинекс ..за какое время получилось забеременеть?(
Комментарии
я принимала достинекс по следующей схеме: месяц пью, два не пью, и соответственно он опять повышался. А нужно принимать по крайней мере полгода — в итоге у меня Б наступила через три месяца, только возможно весь комплекс лечения мне помог — сложно сказать..
назначали подруге на неделю,забеременела,не стоит утверждать про полгода,если повышается,значит проблемы в гипофизе,нужно делать снимок турецкого седла
Leo Tati
23 ноÑбÑÑ 2013, 19:12
ÐРТ гипоÑиза делала — Ñ Ð¼ÐµÐ½Ñ Ð²Ñе ноÑм! ÐÑаÑи опÑÑÑ ÑÑавÑÑ Ð½Ð° Ð½Ð°Ñ (еÑли можно Ñак вÑÑазиÑÑÑÑ), комÑ-Ñо Ð¿Ð¾Ð¼Ð¾Ð³Ð°ÐµÑ Ð¾Ð´Ð½Ð° ÑÑ ÐµÐ¼Ð° леÑениÑ, комÑ-Ñо дÑÑгах
РоÑÑиÑ, ÐоÑонеж
Ркакой Ñ ÐÐ°Ñ Ð¿ÑолакÑин?
ÐÑма
22 ноÑбÑÑ 2013, 21:31
РоÑÑиÑ, РоÑÑов-на-ÐонÑ
Я к ÑÐ¾Ð¶Ð°Ð»ÐµÐ½Ð¸Ñ Ð½Ðµ ÑазбиÑаÑÑÑ Ð² ÑÑÐ¸Ñ ÑиÑÑÐ°Ñ … ÐономеÑнÑй пÑолакÑин 355, макÑопÑолакÑин 1946…Â
РоÑÑиÑ, ÐоÑонеж
ÐÑ Ð½Ðµ Ñказали единиÑÑ Ð¸Ð·Ð¼ÐµÑениÑ, Ñ.к. макÑопÑолакÑин измеÑÑеÑÑÑ Ð² %. У Ð¼ÐµÐ½Ñ Ð Ð±Ñл ÑÑÑÑ Ð²ÑÑе ноÑмÑ, а макÑоРв ноÑме. Тоже назнаÑили Рв иÑоге Ð Ñмал ниже ноÑмÑ, поÑеÑÑла кÑÑÑ Ð²Ñемени и в иÑоге наÑла дÑÑгого Ри как оказалоÑÑ Ð¼Ð½Ðµ не нÑжен бÑл Ð, а помог Ñиклодинон.
ÐÑма
22 ноÑбÑÑ 2013, 21:51
РоÑÑиÑ, РоÑÑов-на-ÐонÑ
ÐÑÑвлено пÑиÑÑÑÑÑвие знаÑимого колиÑеÑÑва макÑопÑолакÑина. ÐоÑле пÑеÑипиÑаÑии иммÑннÑÑ ÐºÐ¾Ð¼Ð¿Ð»ÐµÐºÑов ÑезÑлÑÑÐ°Ñ Ð¾Ð¿ÑÐµÐ´ÐµÐ»ÐµÐ½Ð¸Ñ Ð¿ÑолакÑина < 40% Ð¾Ñ Ð¸ÑÑ Ð¾Ð´Ð½Ð¾Ð³Ð¾.
РоÑÑиÑ, ÐоÑонеж
Т.е. 1946 — ÑÑо %? Ð Ðам в какой дозиÑовке назнаÑили? Я к ÑомÑ, ÑÑо ÑÑо ÑилÑнÑй пÑепаÑÐ°Ñ Ð¾Ð½ пÑолакÑин ÑÐ½Ð¸Ð¶Ð°ÐµÑ Ð¿ÑиÑем оÑÐµÐ½Ñ Ð±ÑÑÑÑо, но как ÑолÑко бÑоÑаеÑÑ обÑаÑно возвÑаÑаеÑÑÑ, к ÑÐ¾Ð¼Ñ Ð¶Ðµ Ñ Ð¼ÐµÐ½Ñ Ð±Ñли побоÑки.
ÐÑма
23 ноÑбÑÑ 2013, 22:15
РоÑÑиÑ, РоÑÑов-на-ÐонÑ
ÐеÑвÑÑ Ð½ÐµÐ´ÐµÐ»Ñ Ð¿Ð¾ 1 Ñаб 2 Ñаза в неделÑ,поÑледÑÑÑие недели по пол Ñаб.2 Ñаза в неделх РпонеделÑник Ð¸Ð´Ñ Ð´ÐµÐ»Ð°ÑÑ Ð¼ÑÑ ÑÑÑеÑкого Ñедла,Ñак же в Ñлед. Ñикл ÑÐ´Ð°Ñ Ð°Ð½Ð°Ð»Ð¸Ð· на пÑолакÑин и Ñам Ñже бÑÐ´ÐµÑ Ð²Ð¸Ð´Ð½Ð¾,ÑÑо Ñ Ð¼ÐµÐ½Ñ Ð¸ в какой дозиÑовке далÑÑе пÑинимаÑÑ ÐоÑÑинекх
РоÑÑиÑ, ÐоÑонеж
ЯÑненÑко, пиÑиÑе поÑом, ÑÑо как пÑоÑло.
ÐÑма
24 ноÑбÑÑ 2013, 23:33
РоÑÑиÑ, РоÑÑов-на-ÐонÑ
обÑзаÑелÑно оÑпиÑÑÑÑ))
РоÑÑиÑ, ÐазанÑ
ÐдÑавÑÑвÑйÑе, извиниÑе, ÑÑо вмеÑиваÑÑÑ, но Ñ Ð² Ñоке Ð¾Ñ Ð´Ð¾Ð·Ð¸Ñовки — ÑÑо доÑÑÐ¸Ð½ÐµÐºÑ Ð²Ñ Ð¿ÑинимаеÑе по 1 ÑаблеÑке 2 Ñаза в денÑ???????????????????  ÐÑоÑÑо Ñ Ñже 4 года пÑÐ¸Ð½Ð¸Ð¼Ð°Ñ Ð´Ð¾ÑÑÐ¸Ð½ÐµÐºÑ — ÑнаÑала Ñ Ð¿Ð¸Ð»Ð° его по 0,5 ÑаблеÑке 2 Ð ÐÐÐ Ð ÐÐÐÐÐЮ( понеделÑник и ÑеÑвеÑг) Ð ÑейÑÐ°Ñ Ð¿Ð¾ 0,5 Ñабл. 1 Ñаз в неделÑ!
ÐÑма
24 ноÑбÑÑ 2013, 23:28
РоÑÑиÑ, РоÑÑов-на-ÐонÑ
Ð½ÐµÑ ÐкÑана,ÑÑо Ñ Ð¾ÑибоÑÐºÑ Ð´Ð¾Ð¿ÑÑÑила…2 Ñаза в неделÑ)) ÐÑ Ñже год пÑеÑе и не забеÑеменели еÑе? или Ð²Ñ Ð½Ðµ планиÑÑеÑе?
ÐомменÑаÑий Ñдален
ÐÑма
25 ноÑбÑÑ 2013, 20:37
РоÑÑиÑ, РоÑÑов-на-ÐонÑ
ÐонÑÑно…Ð°Ñ ÑÑÐ¾Ñ Ð¿ÑолакÑин,ÑÑолÑко пÑоблем из за него!!((( Ðа,Ñзи делала на днÑÑ ,вÑе ноÑмалÑно.. Ð¡ÐµÐ³Ð¾Ð´Ð½Ñ Ñделала мÑÑ,Ñоже вÑе в ноÑме… Ð ÐоÑÑинекÑÑ Ð²ÑÐ°Ñ Ð´Ð¾Ð±Ð°Ð²Ð¸Ð» Ñемибион 1 и…ÐланиÑоваÑÑ Ð¼Ð°Ð»ÑÑа) ÐадеÑÑÑ,ÑÑо вÑе полÑÑиÑÑÑ.
РоÑÑиÑ, ÐазанÑ
))))) ÐиÑала, пиÑала , а комп глÑканÑл и полÑÑилÑÑ Ð±Ñед. ÐапиÑала ÑовÑем дÑÑгое, а ÑÑÑ Ð²ÑÑло ÑаÑÑÑми. ХоÑела ÑказаÑÑ Ð¸Ð·-за доÑÑинекÑа Ñ Ð¼ÐµÐ½Ñ 2 Ð¼Ð¸Ð¾Ð¼Ñ Ð¿Ð¾ÑвилиÑÑ. Ðн Ð²ÐµÐ´Ñ ÐºÐ°Ðº ÑÑимÑлÑÑÐ¾Ñ ÑиÑников. ÐÑогеÑÑеÑон, благодаÑÑ Ð´Ð¾ÑÑинекÑÑ Ð·Ð°ÑкаливаеÑ, аж в два Ñаза болÑÑе ноÑмÑ. ÐоÑÑÐ¾Ð¼Ñ Ð¾Ñ Ð´Ð¾ÑÑинекÑа бÑÑÑÑо наÑÑÑÐ¿Ð°ÐµÑ Ð! УдаÑи вам!
ÐÑма
26 ноÑбÑÑ 2013, 17:04
РоÑÑиÑ, РоÑÑов-на-ÐонÑ
СпаÑибо болÑÑое!! Рвам ÑдаÑи в ÑÑой нелегкой боÑÑбе Ñ Ð³Ð¾Ñмонами!!))))