Лекарства от остеопороза до менопаузы

Остеопороз – заболевание костей, при котором из-за образования пустот в них теряется прочность, появляется хрупкость и ломкость, снижается костная масса. Женщины подвержены этому заболеванию вдвое чаще мужчин. В зоне повышенного риска находятся женщины во время климакса. Исследования показали, что только через первых 5-и лет после наступления менопаузы костная масса позвоночника уменьшается на 3%. Это связано с тем, что при климаксе существенно уменьшается выработка гормона эстрогена, который увеличивает скорость образования так называемых остеокластов (клетки, удаляющие костную ткань).

В репродуктивном возрасте женщины существует баланс между остеокластами и остеобластами (клетки, создающие новую костную ткань). Нарушение этого баланса и приводит к возникновению остеопороза. Как следствие, происходит «вымывание» кальция из костей организма, отчего та становится разреженной, пористой. Болезнь проявляется в частых переломах, болях в спине из-за деформации суставов. Препараты от остеопороза при климаксе призваны сыграть роль в предупреждении переломов.

Бисфосфонаты при лечении остеопороза при климаксе

Первостепенной задачей медицины является коррекция синтеза остеокластов и остеобластов в костных тканях организма женщины. Помогает решить её фармакология, внедрившая в лечебную медикаментозную практику группу препаратов под название бисфосфонаты. По действию они аналогичны естественным пирофосфатам, которые принимают участие в регуляции обменных процессов в костной ткани. Бисфосфонаты угнетают выработку остеокластов, ставят барьер между ними и остеобластами, также имеют противоопухолевое и обезболивающее действие.

На фармакологическом рынке бисфосфонаты уже около 60 лет и заслуженно признаны в сфере лечения остеопороза у женщин во время климакса и его профилактики. Они хорошо переносятся больными, у них мало побочных эффектов. Форма выпуска – преимущественно в таблетках, но более новое поколение бисфосфонатов выпускается в порошках для приготовления инъекций. Химический состав бисфосфонатов бывает простым и азотсодержащим, эффективность последних значительно выше. К самым применяемым азотсодержащим бисфосфонатам можно отнести алендронат, ризедронат, ибандронат, золедроновая кислота. Продолжительность приёма бисфосфонатов очень длительная (3-5 лет).

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8], [9]

Бисфосфонаты в форме таблеток

Алендронат – препарат в виде таблеток по 10мг и 70мг, имеет доказанную высокую эффективность, на 50% снижает риск локального и на 90% множественных переломов. Фармакодинамика препарата заключается в подавлении остеокласты в кости, что приведёт к восстановлению баланса между выводом костной ткани и образованием новой, повышении плотности, а значит и крепости кости. Фармакокинетика свидетельствует о низкой биодоступности препарата, поэтому принимается он утром натощак и запивается большим количеством воды (стакан-полтора). После приёма алендроната необходимо не меньше часа ничего не есть и не ложиться горизонтально. Для лечения необходимо принимать таблетку по 70мг раз в неделю, либо по 10мг ежедневно. При периодичности приёма раз в неделю необходимо придерживаться одного и того же дня. Из организма препарат выводится неизменённым. Противопоказан беременным, при повышенной чувствительности к составным препарата, почечной недостаточности. Необходимо с осторожностью подходить к приёму препарата при недостатке витамина D и заболеваниях желудочно-кишечного тракта. Возможны побочные реакции в виде тошноты, рвоты, изжоги, аллергических реакций, недомоганий, общей слабости. При передозировке может быть диарея, тошнота, образование язв и эрозий в желудочно-кишечном тракте.

При одновременном приёме алендроната с препаратами кальция, снижается всасывание алендроновой кислоты, которая есть в его составе. Нестероидные противовоспалительные препараты, в том числе ацетилсалициловая кислота, могут усилить негативное воздействие алендроновой кислоты на ЖКТ.

Препарат рекомендуется хранить не более 2-х лет в сухом месте при температуре, не превышающей 25°С.

Ризендронат – представляет собой таблетки, расфасованные по 35мг и 75мг, покрытые оранжевой оболочкой. Подавляет остеокласты, способствует увеличению костной массы, укрепляет скелет, чем снижает риск переломов в постменопаузе. Таблетка дозировкой 35мг принимается раз в неделю, придерживаясь одного и того же дня, 75мг – два дня подряд по таблетке в одни и те же дни каждый месяц. Измельчать таблетку не стоит, выпивать целиком утром за полчаса до еды, запивая большим количеством воды, после приёма не ложиться минут 30. Максимальная концентрация препарата в организме происходит через час после приёма. Половина поглощённой дозы выводится с мочой в течение суток. Неабсорбированный препарат выводится в неизменённом виде с калом. Ризендронат может иметь побочные действия в виде головной боли, тошноты, диареи, депрессии, бессонницы, аллергических реакций. Противопоказан беременным, детям и подросткам до 18 лет, при почечной недостаточности, при невозможности принять вертикальное положение. Передозировка может вызвать гипокальциемию – пониженное содержание кальция в крови. Исследований о реакции с одновременным приёмом с другими лекарственными препаратами не проводилось, но предполагается, что препараты и пища, в которых содержится алюминий, магний, железо, кальций могут снижать впитывание ризендроновой кислоты. Срок хранения препарата 3 года, при температуре не выше 25°С в сухом месте. Отпускается по рецептам.

[10], [11], [12], [13], [14]

Бисфосфонаты с другими формами выпуска

Приём вышеописанных бисфосфонатов требует от больного пунктуальности в приёме препаратов, поэтому не всегда доводится до получения клинической эффективности. В настоящее время на рынке медицинских препаратов появились новые высокоэффективные бисфосфонаты, которые реже принимаются и имеют разные пути введения, т.е. разные формы выпуска. К ним относится ибандронат и золедроновая кислота.

Ибандронат – в форме таблеток по 150мг принимается раз в месяц по схеме, аналогичной приёму алендроната и ризендроната, а в виде инъекций внутривенно – раз в три месяца, доза приёма 3мг.

Золедроновая кислота — белый порошок или пористая масса во флаконе, вес 4мг. Содержимое флакона растворяют в 5мл воды для инъекций, полученную жидкость разводят раствором глюкозы (5%), либо 100мл натрия хлорида (0,9%). Инъекция делается раз в год (5мг) из свежеприготовленного препарата и имеет минимальные негативные последствия, т.к. сходна с минеральным компонентом костной ткани. Противопоказана для беременных, кормящих женщин, при почечной недостаточности. Побочные эффекты аналогичны тем, которые присущи другим бисфосфонатам, и наблюдаются у трети пациентов. Но есть и особенности, после введения инъекции в течение трёх дней могут наблюдаться симптомы гриппозного состояния: лихорадка, озноб, боль в костях. При взаимодействии с другими препаратами значительных реакций не отмечено, разве что с осторожностью применяют одновременно с диуретиками. Срок годности препарата 2 года, хранить в защищённом от света месте при температуре не более 25°С.

Для лечения остеопороза при климаксе также успешно применяют комбинацию бисфосфонатов и витамина D. К таким препаратам относится фосаванс и осталон кальций. В их состав кроме алендроновой кислоты входит и кальций. Режим приёма аналогичен приёму алендроната.

[15], [16], [17], [18], [19], [20], [21]

Другие препараты при лечении остеопороза при климаксе

Стронция ранелат — корректирует обмен веществ в костной и хрящевой тканях, восстанавливая баланс между синтезом и выведением костной ткани из кости в пользу первого. Форма выпуска – порошок 2мг, для приёма растворить в 250мл воды и выпить один раз в сутки на ночь, но не раньше, чем через 2 часа после кальция и витамина D, в сочетании с которыми он назначается. Срок годности приготовленного раствора не более суток. Имеет противопоказания для беременных женщин, кормящих матерей, больных с почечной недостаточностью, венозной тромбоэмболией, лежачих больных и временно лежачих после оперативного вмешательства. К побочным действиям можно отнести тошноту, рвоту, кожные высыпания, мышечную боль. При нарушении инструкции по приёму препарата в сочетании с пищей, уменьшается впитываемость стронция ранелата. При приёме рекомендованной дозы симптомы передозировки не наблюдались.

Деносумаб – биологический препарат, антитело, которое вырабатывается иммунной системой и используется для подавления остеокластов. Вводится подкожно и удобен в применении, т.к. колется раз в полгода. Отмечена хорошая переносимость препарата.

Кальцитонин лосося – гормон, регулирующий обмен кальция в организме, блокируя его вывод в кровь из костной ткани. Попутно было установлено и обезболивающее действие на организм больного. Выпускается в форме раствора для инъекций. Может вводиться как подкожно, так и внутримышечного. Имеет свойство быстро всасываться в кровь, достигая максимальной концентрации через час-полтора. Из организма выводится почками. Имеет противопоказания в случае непереносимости компонентов лекарства. Наблюдались случаи снижения уровня кальция в крови. Не рекомендован для приёма беременным и при лактации. Доза ввода препарата определяется врачом в зависимости от тяжести заболевания и колеблется от 50 до 100, иногда до 400МЕ (международная единица действия вещества) в сутки. Продолжительность лечения от двух недель до полугода. Могут наблюдаться побочные эффекты в виде тошноты, головной боли, диареи, снижения остроты зрения, боли в суставах и мышцах. Ампулы для инъекций хранятся не более трёх лет.

Эстроген-гестагены – их действие направлено на замещение недостатка эстрогена во время климакса, а это сопровождается повышением минеральной плотности костной ткани. Однако препарат эффективен только во время приёма, после прекращения его приёма, все показатели возвращаются к прежнему уровню.

В последнее время для лечения остеопороза при климаксе появляются и гомеопатические средства, состоящие из не менее 5 компонентов. Однако они не достаточно исследованы, чтобы дать чёткие рекомендации по их применению, и очень дорогостоящие.

Как видим, фармакологический рынок для лечения остеопороза при климаксе достаточно обширен, но большинство препаратов направлены на очень длительный приём, что часто приводит к прерыванию лечения. В женщин вселяет оптимизм появление новых лекарственных форм (в виде инъекций), которые дают возможность не напрягаться в отслеживании промежутков приёма препарата, а делать 1-2 инъекции в год.