Логест и миома матки
этинилэстрадиол, гестоден
Монофазный комбинированный оральный конрацептив
Форма выпуска: драже
Состав: в 1 драже содержится:
этинилэстрадиол 20 мкг
гестоден 75 мкг
Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, поливидон 25 000, магния стеарат, сахароза, поливидон 700 000, макрогол 6000, кальция карбонат, тальк, монтагликолевый воск.
Упаковка: 21 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Регистрационный №:
драже 75 мкг+20 мкг: 21 шт. в уп. с календарной шкалой. — П-8-242 №011107 21.05.99
Фармакологическое действие логеста
Монофазный комбинированный гестаген-эстрогенный контрацептивный препарат. Угнетает секрецию гонадотропных гормонов гипофиза, тормозит созревание фолликулов и препятствует процессу овуляции. Повышает вязкость цервикальной слизи, что затрудняет проникновение сперматозоидов в матку.
На фоне применения препарата менструальный цикл становится более регулярным, реже наблюдаются болезненные менструации, уменьшается интенсивность менструальных выделений, в результате чего снижается риск железодефицитной анемии.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема драже внутрь гестоден быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax гестодена достигается через 1 ч и составляет (после приема 1 драже Логеста) 3.5 нг/мл. Биодоступность гестодена составляет 99%.
Распределение
Гестоден, в основном (около 69%), связывается с глобулином (ГСПС — глобулином, связывающим половые стероиды). При ежедневном приеме Логеста наблюдается накопление гестодена в сыворотке крови, при этом средний уровень гестодена во второй половине цикла (после 2 недель приема) приблизительно в 4 раза выше, чем в начале приема препарата. Благодаря специфическому связыванию гестодена ГСПС повышение уровня ГСПС сопровождается практически параллельным повышением уровня гестодена в сыворотке крови. После 3 циклов приема препарата степень индукции ГСПС в цикле больше не меняется.
Vd составляет 0.7 л/кг.
Метаболизм и выведение
Фармакокинетика гестодена двухфазна. T1/2 для терминальной фазы составляет около 12 ч. Гестоден выводится из организма только в виде метаболитов. Скорость метаболического клиренса из сыворотки составляет 0.8 мл/мин/кг. Метаболиты выводятся почками и через кишечник в соотношении 6:4. T1/2 метаболитов гестодена составляет 24 ч.
Этинилэстрадиол
Всасывание
После приема драже внутрь этинилэстрадиол быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ.
Cmax этинилэстрадиола достигается через 1.7 ч и составляет (после приема 1 драже Логеста) 65 пг/мл. Гидролизуется в стенке кишечника при абсорбции и подвергается эффекту «первого прохождения», что обуславливает низкую абсолютную биодоступность (в среднем 45%) и ее значительную индивидуальную вариабельность.
Распределение
Равновесное состояние достигается через 5-6 дней регулярного приема, при этом Css на 40-60% превышает концентрацию этинилэстрадиола после однократного приема Логеста. Связывание этинилэстрадиола с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) составляет более 90%.
Vd составляет 5 л/кг.
Около 0.02% суточной дозы этинилэстрадиола выделяется с грудным молоком.
Метаболизм и выведение
Этинилэстрадиол биотрансформируется в организме. Выводится в виде метаболитов с мочой и желчью в соотношении 4:6. T1/2 составляет около 24 ч.
Показания к применению логеста
– контрацепция.
Режим дозирования
Препарат принимают по 1 драже/сут в течение 21 дня в одно и то же время.
Прием Логеста начинают в 1-й день цикла, используя драже из ячейки, помеченной соответствующим днем недели. После окончания приема всех 21 драже из календарной упаковки следует 7-дневный перерыв в приеме препарата, во время которого происходит менструальноподобное кровотечение. Прием каждой следующей упаковки следует начинать по истечении 7-дневного перерыва в приеме препарата (вне зависимости от того, прекратилось к этому времени менструальноподобное кровотечение или нет).
При переходе с комбинированных пероральных контрацептивов предпочтительно начать прием Логеста на следующий день после приема последнего активного драже из предыдущей упаковки, но ни в коем случае не позднее следующего дня после обычного 7-дневного перерыва в приеме (для препаратов, содержащих 21 драже) или после приема последнего неактивного драже (для препаратов, содержащих 28 драже в упаковке).
Если женщина использовала контрацептивы, содержащие только гестаген («мини-пили»), то переходить на Логест можно в любой день (без перерыва). При использовании инъекционных форм контрацептивов, содержащих только гестаген, Логест начинают принимать со дня, когда должна быть сделана следующая инъекция. При переходе с имплантантов — в день его удаления. Во всех случаях необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема драже.
После аборта в I триместре беременности женщина может начать прием препарата немедленно. В этом случае женщина не нуждается в дополнительных мерах контрацепции.
После родов или аборта во II триместре беременности прием препарата следует начинать на 21-28 день. Если прием начат позднее, то необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема драже. Если женщина жила половой жизнью в период между родами или абортом и началом приема Логеста, то сначала следует исключить беременность или необходимо дождаться первой менструации.
Если пациентка по какой-либо причине не приняла драже в привычное время, и с момента установленного времени приема прошло менее 12 ч, контрацептивное действие препарата все еще продолжается, и следует принять пропущенное драже как можно скорее. Следующее драже необходимо принять в установленное время. Таким образом, возможен прием 2 драже в 1 сут. В случае, если с момента установленного времени приема прошло более 12 ч, следует незамедлительно принять пропущенное драже. Далее продолжают курс как обычно. При этом необходимо использовать дополнительные барьерные методы контрацепции в последующие 7 дней, поскольку в этом случае контрацептивное действие препарата ослабевает. Если в упаковке осталось менее 7 драже, прием препарата из следующей упаковки начинается без перерыва.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: иногда — тошнота, рвота.
Со стороны половой системы: иногда — межменструальные кровянистые выделения, изменения влагалищной секреции.
Со стороны эндокринной системы: иногда — чувство напряжения в молочных железах, изменения массы тела, изменения либидо.
Со стороны ЦНС: эмоциональная лабильность, депрессии, головные боли, мигрень.
Прочие: возможны боли в низу живота, хлоазма, плохая переносимость контактных линз, задержка жидкости в организме, аллергические реакции.
Противопоказания к приёму логеста
– наличие тромбозов (венозных и артериальных) в настоящее время или в анамнезе (например, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легких, инфаркт миокарда, цереброваскулярные нарушения);
– наличие в настоящее время или в анамнезе состояний, предшествующих тромбозу (например, транзиторные ишемические атаки, стенокардия);
– сахарный диабет с сосудистыми осложнениями;
– наличие тяжелых или множественных факторов риска венозного или артериального тромбоза;
– наличие в настоящее время или в анамнезе желтухи или тяжелых форм заболеваний печени (до тех пор, пока печеночные тесты не придут в норму);
– наличие в настоящее время или в анамнезе опухолей печени (доброкачественных или злокачественных);
– выявленные гормонозависимые злокачественные заболевания половых органов или молочных желез или подозрение на них;
– вагинальное кровотечение неясного генеза;
– беременность или подозрение на нее;
– лактация;
– повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Беременность и лактация
Логест противопоказан к применению при беременности.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Активные вещества, входящие в состав препарата, в небольших количествах выделяются с грудным молоком.
Особые указания
Перед началом применения препарата женщине следует пройти тщательное общемедицинское и гинекологическое обследование (включая обследование молочных желез и цитологическое исследование цервикальной слизи), исключить беременность и нарушения процесса свертывания крови.
С осторожностью назначают препарат пациенткам с сахарным диабетом, артериальной гипертензией, варикозным расширением вен, нарушениями функции почек, миомой матки, отосклерозом, мигренью, рассеянным склерозом, эпилепсией, порфирией, системной красной волчанкой, избыточной массой тела, фиброзно-кистозной мастопатией, тяжелыми депрессиями в анамнезе; при наличии в семейном анамнезе тромбоэмболий, хронической сердечной недостаточности, инсультов, рака молочной железы.
Относительный риск развития артериальных тромбозов повышается при сочетании применения комбинированных гормональных контрацептивов с такими факторами риска как возраст старше 35 лет и курение. В связи с этим курящим женщинам старше 35 лет рекомендуется бросить курить, если они намерены принимать Логест с целью контрацепции.
Риск возникновения тромбозов также повышен при наличии отягощенного семейного анамнеза, ожирения, дислипопротеинемии, артериальной гипертензии, заболеваний клапанов сердца, фибрилляции предсердий.
Прием препарата прекращают за 6 недель до проведения планового оперативного вмешательства, а также при необходимости длительной иммобилизации и возобновляют через 2 недели после окончания иммобилизации из-за повышенного риска тромбообразования.
При появлении болей в нижних конечностях по ходу вен, отеков конечностей, острых болей или чувства сдавления или тяжести в груди, внезапной одышки следует отменить препарат и провести обследования для выявления возможного тромбоза или тромбоэмболии.
При применении Логеста следует учитывать, что на фоне приема гормональных контрацептивов могут изменяться обычное течение менструального цикла, ректальная температура и свойства цервикальной слизи.
При возникновении постоянного кожного зуда, сильных болей в низу живота, сильных головных болей и мигреней, тяжелых депрессий, значительного повышения АД, учащения судорог, при внезапных изменениях зрения, слуха или речи следует отменить препарат и провести дополнительное обследование.
Межменструальные кровянистые выделения могут возникать в течение первых нескольких месяцев приема и прекращаются после адаптации организма к Логесту. При повторном возникновении таких выделений или увеличении их интенсивности следует провести дополнительное обследование пациентки.
Если в течение 7-дневного перерыва в приеме драже отсутствует менструальноподобное кровотечение, необходимо, не возобновляя приема препарата, провести обследование пациентки.
При рвоте, диарее в течение 3-4 ч с момента приема препарата его контрацептивный эффект может снижаться. В таком случае следует продолжить прием Логеста и одновременно использовать дополнительные негормональные методы контрацепции.
В случае сочетанного применения Логеста и рифампицина снижается контрацептивный эффект Логеста, поэтому следует использовать дополнительные методы контрацепции в течение 4 недель после окончания приема антибиотика.
Женщины, получающие коротким курсом лекарственные препараты, влияющие на эффективность препарата Логест, должны временно применять барьерный метод контрацепции во время приема соответствующих препаратов и в течение 7 дней после их отмены.
Пациенткам, у которых возникает хлоазма, следует избегать пребывания на солнце в период применения препарата.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, маточное кровотечение.
Лечение: проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.
Лекарственное взаимодействие логеста
При одновременном применении рифампицин, ампициллин, тетрациклины, гризеофульвин, НПВС, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин снижают эффективность Логеста.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить при комнатной температуре. Срок годности — 4 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Владельцы регистрационного удостоверения и производители:
«Гедеон Рихтер», Венгрия
1. Справочник ВИДАЛЬ-2017. 23-е изд., перераб., испр. и доп., — М.: Видаль Рус, 2017. — 1238 с.
2. Машковский М.Д. Лекарственные средсва / М.Д. Машковский. — 16-е изд., перераб., испр. и доп.— М.: Новая волна: Издатель Умеренков, 2017.— 1216 с.
3. Белоусов Ю.Б. Клиническая фармакология. Национальное руководство / Ю.Б. Белоусов, В.Г. Кукес, В.К. Лепахин, В.И. Петров. — М.: ГЭОТАР-Медиа, 2012. —976 с.
4. Бороян Р.Г. Клиническая фармакология для акушеров-гинекологов / Р.Г. Бороян.— М.: Практическая Медицина, 2008. —169 с.
5. Вихляева Е.М. Руководство по эндокринной гинекологии / Е.М.Вихляева. — М.: МИА, 2006. —784 с.
6. Прилепская В.Н. Гормональная контрацепция. Клинические лекции / В.Н. Прилепская. — М.: ГЭОТАР-Медиа, 2014. —256 с.
7. Сметник В.П. Эстрогены / В.П. Сметник.— М.: Практическая Медицина, 2012. —176 с.
8. Манухин И.Б. Гинекологическая эндокринология. Клинические лекции / И. Б. Манухин, Л. Г. Тумилович, М. А. Геворкян, Е. И. Манухина — М.: ГЭОТАР-Медиа, 2017. —304 с.
Миома матки – это доброкачественная гормонозависимая опухоль, возникающая преимущественно у женщин старше 35 лет. Появление узлов сопровождается характерной болью внизу живота и нарушениями менструального цикла. Для лечения опухолей малых размеров применяются гормональные препараты, и особого внимания среди них заслуживают комбинированные оральные контрацептивы. Использование противозачаточных таблеток позволяет добиться регресса миомы и устранения основных неприятных симптомов этого заболевания.
Что такое КОК и как они действуют?
Комбинированными оральными контрацептивами называют средства предохранения от нежелательной беременности, которые содержат эстроген и прогестаген.
Механизм действия препаратов:
- Поддерживается пролиферация внутренней оболочки матки, что препятствует имплантации плодного яйца.
- Происходит подавление овуляции, благодаря чему созревшая яйцеклетка не может выйти из фолликула для встречи со сперматозоидом.
- Гормоны сгущают пришеечную слизь, и мужские гаметы не способны проникнуть в полость матки для встречи с яйцеклеткой.
Можно ли назначать КОК при миоме матки?
Комбинированные оральные контрацептивы назначаются пациенткам с миомой в качестве эффективного средства защиты от нежелательной беременности. Доброкачественная опухоль матки, достигая определенных величин, мешает нормальному вынашиванию плода и становится причиной выкидыша или преждевременным родов. В связи с этим гинекологи рекомендуют избавиться от миомы до зачатия ребенка, и нередко речь идет о хирургическом вмешательстве. До момента удаления опухоли врач может порекомендовать прием оральных контрацептивов.
Важно знать: перед операцией по удалению миомы рекомендуется прекратить прием оральных контрацептивов, поскольку после хирургического вмешательства повышается риск тромбозов.
Специалисты утверждают, что помимо контрацептивного действия КОК способны при регулярном приеме уменьшать скорость роста фиброматозных узлов, а также в определенной степени предотвращать образование новых. Оральные контрацептивы являются один из методов консервативного лечения миомы матки и активно применяются в современной гинекологии.
Гинекологи назначают КОК также для лечения следующей сопутствующей патологии:
- Анемия. При использовании комбинированных оральных препаратов объем выделений во время месячных уменьшается.
- Сопутствующие гинекологические болезни. Довольно часто вместе с миомой матки появляется гиперплазия эндометрия, полипы и т. д. Гормональные средства способны лечить эти недуги.
- Мастопатия. Поскольку ее развитие также связано с нарушением содержания половых гормонов, прием КОК полезен для женщины.
- Менструальные боли. Препараты способны снижать неприятные ощущения внизу живота и выраженность ПМС.
Ожидаемые эффекты: что будет, если пить противозачаточные таблетки при миоме?
Врачи считают, что на раннем этапе развития фиброматозный очаг обладает высокой чувствительностью к воздействию половых гормонов – эстрогену, прогестерону и пролактину. Происходит изменение числа рецепторов к этим веществам, что в будущем стимулирует рост тканей-мишеней. Со временем в опухоли разрастается соединительная ткань, и узел уплотняется. В дальнейшем новообразование не в состоянии регрессировать даже при нормализации гормонального фона.
Миома матки чувствительна к эндогенным гормонам только при малых размерах. При достижении величины 2,5-3 см опухоль приобретает способность к автономному росту.
Противозачаточные таблетки, назначаемые доктором при миоме, меняют гормональный фон женщины и приводят к развитию следующих состояний:
- Торможение овуляции и подавление пролиферации в тканях. Монотонный уровень гормонов препятствует роста миоматозного узла и тормозит его развитие.
- Регулярный прием комбинированных оральных контрацептивов предотвращает образование новых узлов и в некоторой степени замедляет рост старых. Дело в том, что вместо прогестерона с рецепторами связывается прогестаген, имеющий похожую структуру, но отличающийся по своему действию.
Эффект от приема КОК наступает спустя 2-3 месяца и сохраняется все время приема препарата. На фоне использования противозачаточных таблеток отмечается:
- Уменьшение размеров малых миоматозных узлов.
- Торможение пролиферации тканей: опухоль перестает расти, новые узлы не возникают.
- Уменьшается объем менструальных выделений.
- Уходит болевой синдром.
- Снижается риск развития маточных кровотечений.
- Улучшается общее состояние женщины.
- Снижается вероятность рецидива болезни после проведенного оперативного лечения.
Противозачаточные таблетки применяются для уменьшения размера опухоли в том случае, если он менее 2,5 см.
Преимущества: почему КОК назначают при миоме
Комбинированные оральные контрацептивы доказали свою надежность и эффективность в отношении опухоли. Они имеют достоинства, по которым специалисты назначают их пациенткам с миомой матки:
- Препараты обладают не только контрацептивным эффектом, но и снижают прогрессирование недуга.
- Позволяют избежать аборта, что также идет на пользу женщине. Есть данные, что прерывание беременности провоцирует рост миомы.
- Способны приостанавливать рост узла, чей размер не превышает 2,5 см.
- Влияют на уменьшение миомы размерами менее 1,5 см.
- Устраняют либо облегчают проявления миомы.
- Характеризуются надежностью и высокой эффективностью.
- Удобны в применении: достаточно принять одну таблетку в день.
- Доступны: стоимость оральных контрацептивов ниже, чем других гормональных средств для лечения миомы матки.
Читайте также: как правильно принимать противозачаточные таблетки.
Схема применения
Оральные контрацептивы начинают принимать ежедневно с первого дня менструального цикла по 1 таблетке в день в одно и то же время суток. Существует несколько схем приема:
- Классический 21+7: необходимо пить таблетки в течение 21 дня, а затем сделать перерыв на 7 суток либо в это время использовать пилюли-пустышки.
- Пролонгированный режим 63 +7: контрацептив принимается непрерывно в течение трех месяцев, а затем делается 7-дневный перерыв с последующим повторением схемы.
На заметку: первый день менструального цикла – это первый день кровотечения при месячных.
Специалисты утверждают, что классический режим «дергает» репродуктивную систему и не дает привыкнуть организму к новой гормональной модели функционирования. В отличие от него пролонгированная схема выключает и заводит систему реже, всего лишь раз в 3 месяца. Однако вариант 63+7 имеет один существенный недостаток. Длительный прием КОК повышает риск появления мажущих кровянистых выделений в середине цикла и прорывных кровотечений, поэтому такой вариант подходит не каждой женщине.
Курс лечения КОК составляет не менее 3 месяцев. По окончании этого срока делается контрольное УЗИ и оценивается размер миоматозного узла. Врач может порекомендовать использовать противозачаточные таблетки с лечебной целью и более длительное время.
Если женщине предстоит хирургическое вмешательство, необходимо прекратить прием препарата за 4 недели до операции. Если операция экстренная, нужно обязательно предупредить лечащего доктора о приеме комбинированных оральных контрацептивов. Дело в том, что КОК способствует сгущению крови и формированию тромбов. Зная об использовании женщиной таких противозачаточных средств, врач назначит медикаменты для разжижения крови. Возобновить прием комбинированных оральных контрацептивов можно спустя 14 дней после произведенного оперативного вмешательства.
Отзывы практикующих врачей указывают на то, что комбинированные оральные контрацептивы хорошо справляются со своей задачей и действительно помогают стабилизировать рост узла. Проведенные исследования показали, что прием КОК в течение 5 лет снижает риск развития патологии на 17%. Среди женщин, принимавших противозачаточные таблетки 5-10 лет, этот показатель составил 31%.
Существует несколько вариантов назначения КОК при миоме:
- Как основной метод консервативной терапии. Показан при впервые выявленных миомах малых размеров (до 2-2,5 см).
- В качестве подготовки к оперативному лечению курсом на 3-6 месяцев. Применяется в тех ситуациях, когда более сильные средства (агонисты гонадотропин-рилизинг гормона) использоваться не могут.
- После удаления миомы для профилактики рецидива болезни.
Обзор популярных средств для лечения миомы матки
Лекарства группы КОК представлены многими препаратами. Чаще всего для лечения миомы матки врачи применяют такие таблетки:
- Новинет, Мерсилон или Марвелон: это медикаменты, имеющие в своем составе Этинилэстрадиол + Дезогестрел.
- Ригевидон, Овидон: состоят из гормонов Этинилэстрадиола + Норгестрела.
- Логест, Линдинет: действующими веществами являются Этинилэстрадиол + Гестоден.
Гинекологи советуют принимать при миоме КОК, содержащие сильный прогестероновый компонент – левоноргестрел, гестоден или дезогестрел. Перспективным считается применение оральных контрацептивов на основе диеногеста. Какие именно препараты назначит доктор, решается индивидуально. Категорически запрещается самостоятельно применять комбинированные оральные контрацептивы, так как подобными действиями можно навредить, спровоцировав рост опухоли.
На заметку: женщинам старше 35 лет назначаются микродозированные КОК, содержащие минимальную дозировку эстрогена.
Наблюдение за женщиной вовремя приема КОК
Во время лечения женщина должна динамически наблюдаться у гинеколога, являясь к нему раз в 3 месяца. Так специалист может контролировать регресс опухоли и своевременно среагировать на ее рост, при необходимости поменяв тактику лечения.
После первого месяца применения КОК нужно посетить доктора для оценки приемлемости метода консервативной терапии. Пациентка также должна каждые 6 месяцев проводить ультразвуковое исследование органов малого таза.
При появлении показаний (возникновении побочных эффектов, мигрени, желтухи, повышении кровяного давления более 160/100 мм рт. ст., жалоб на головные боли, боли за грудиной или икроножных мышцах) следует немедленно прекратить прием препарата, а затем обратиться к гинекологу, чтобы он назначил гемостазиограмму, биохимический анализ крови и другие специальные исследования.
Комбинированные оральные контрацептивы – это хороший вариант лечения миомы малых размеров, особенно для женщин раннего репродуктивного возраста. Важно понимать, что КОК не позволяют навсегда избавиться от проблемы. Противозачаточные таблетки только тормозят рост опухоли, но не приводят к ее полному регрессу и рассасыванию. После отмены гормональных препаратов миома постепенно возвращается к прежним размерам и продолжает свой рост до самой менопаузы.
