Оксипрогестерона капронат при климаксе
В лечении патологического климакса нуждаются 10-50 % больных. Для профилактики и лечения климактерического невроза проводят общеукрепляющие мероприятия (правильный режим труда и отдыха, рациональное питание, витамины группы В, С, А, Е и т.д.). Назначают белково-растительную диету, богатую витаминами, с исключением продуктов, повышающих возбудимость нервной системы (пряности, кофе, крепкий чай, алкоголь и т.д.). Ограничивают продукты, богатые жиром и холестерином. Широко применяется лечебная физкультура.
Для регуляции функционального состояния гипоталамо-гипофизарной системы при вегетативно-нервных нарушениях используют физические методы лечения: гальванический воротник с новокаином, анодическую гальванизацию головы, шейно-лицевую ионогальванизацию. Применяют центральную электроаналгезию. Продолжительность процедуры 40-50 мин. При легкой форме климактерического синдрома проводят 7-8 процедур, а при тяжелой 10-12.
Основным методом терапии при типичном, неосложненном климактерическом синдроме является лечение нейролептическими препаратами, особенно пиперазиновыми производными фенотиазинового ряда — френолоном, трифтазином, метеразином, этаперазином и др., преимущественно влияющими на подкорковые структуры ЦНС.
При выраженных гипоталамических нарушениях и гипертензивном синдроме хороший эффект дает резерпин, который назначают по 0,1-0,125 мг 2-3 раза в день, а при отсутствии эффекта — по 0,25 мг 2 раза в день. Используют препараты, содержащие малые дозы барбитуратов, в сочетании с веществами, действующими на вегетативные нервные центры, — беллатаминал, белласпон, беллоид по 1 таблетке 2-3 раза в день.
В некоторых случаях (осложненные формы климактерического синдрома в сочетании с выраженными атеросклеротическими изменениями сердечно-сосудистой системы, гипертензией; дисфункциональные маточные кровотечения) назначают препараты женских и мужских половых гормонов. Эти препараты при климактерическом синдроме могут быть дополнением к лечению нейролептическими средствами или применяться самостоятельно. Выбор гормональных препаратов проводят с учетом возраста больной, фазы климакса и характера нарушений гормональной функции яичников.
При сохраненных менструациях (пременопауза) назначают прогестерон или его синтетические аналоги (оксипрогестерона капронат и др.). Прогестерон вводят внутримышечно по 1 мл 1 % раствора ежедневно в течение 6 дней, начиная за 8 дней до ожидаемых менструаций, всего 8-10 циклов. Оксипрогестерона капронат вводят внутримышечно по 1-2 мл 12,5 % раствора 1 раз в месяц за 11 дней до ожидаемых менструаций. При нарушении менструаций на фоне гиперэстрогении перед назначением гормональной терапии проводят выскабливание эндометрия с диагностической и лечебной целью. При отсутствии противопоказаний к восстановлению менструальной функции для устранения гиперэстрогении у больных моложе 50 лет используют гестагены — прогестерон, норэтистерон (норколут). Прогестерон вводят внутримышечно по 1 мл 1 % раствора (10 мг) ежедневно в течение 8 дней с 18-20-го дня после выскабливания эндометрия. С этой же целью можно использовать оксипрогестерона капронат. Последний вводят однократно внутримышечно по 1 мл 12,5 % раствора на 16-18-й день создаваемого цикла. Норэтистерон назначают в те же сроки, что и прогестерон, по 1 таблетке (в 1 таблетке 5 мг) в сутки. Через 2 дня после прекращения приема норэтистерона обычно наступает менструация.
Лечение гестагенами проводят длительно. Через 4-8 мес от начала лечения этими препаратами менструации восстанавливаются нередко на 6-8-й месяц. Показания для проведения повторного курса лечения: задержка менструации, пролонгированный положительный феномен «зрачка», высокий КПИ (более 40-50 %).
При выраженном дефиците эстрогенов (гипотрофический кольпит; гипотрофия вульвы, цисталгия) назначают эстрогенные препараты под контролем кольпоцитограммы. Такое лечение требует осторожности в связи с опасностью маточного кровотечения. Эстрогенные препараты оказывают пролиферативное действие на органы-«мишени», в связи с чем эстрогены противопоказаны при злокачественных новообразованиях половых органов или молочных желез, мастопатии, маточных кровотечениях, фибромиоме, эндометриозе, кистах яичников. Они эффективны при вестибулярных нарушениях, обусловленных климактерическим синдромом, способствуют снижению содержания холестерина в сыворотке крови, уменьшению трофических нарушений половых органов. Применяют эстрон (фолликулин), эстрадиола дипропионат или этинилэстрадиол (микрофоллин). Эстрадиола дипропионат вводят внутримышечно по 1 мл 0,1 % раствора 1 раз в 3-5 дней. Этинилэстрадиол назначают внутрь по 1 таблетке (в 1 таблетке 0,05 мг) 1-2 раза в течение 2-3 нед, а затем в течение 6-8 дней — гестагенные препараты: прогестерон по 5-10 мг в день внутримышечно, норэтистерон по 1-2 таблетки в день для устранения пролиферативного влияния эстрогенов. Часто применяют комбинированные эстроген-гестагенные препараты (бисекурин, овидон, ригевидон, ноновлон), отличающиеся низким содержанием эстрогенов и тенденцией к снижению общей дозы гормонов.
При лечении климактерического синдрома у женщин старше 50 лет устраняют в первую очередь нервно-психические и вегетативные нарушения без обязательного восстановления менструальной функции. Во избежание развития экзогенной гипер-эстрогении гормональные препараты назначают в небольших дозах. При лечении эстрогенными препаратами КПИ может увеличиться не более чем на 10 %.
При дисфункциональных маточных кровотечениях проводят диагностическое выскабливание слизистой оболочки матки. Внутримышечно вводят или прогестерон, или оксипрогестерона капронат, или назначают комбинированное лечение этими препаратами с метилтестостероном по указанным схемам, применяемым в терапии климактерического синдрома при сохраненных менструациях.
Лечение климакса и др. материалы.
См. также статьи:
- Климакс (климактерический период, климактерий)
- Симптомы климакса
Сегодня 22.02.2020
с 10:00 до 19:00 на звонки
отвечает врач.
Раствор для в/м введения масляный светло-желтого или золотисто-желтого цвета, прозрачный.
| 1 мл | |
| гидроксипрогестерона капроат | 125 мг |
Вспомогательные вещества: бензилбензоат медицинский — 300 мкл, масло оливковое — до 1 мл.
1 мл — ампулы стеклянные (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
1 мл — ампулы (10) — пачки картонные.
Синтетический аналог гормона желтого тела (прогестерона). Химически отличается от прогестерона тем, что в положении 17 содержит остаток капроновой кислоты. Будучи эфиром гидроксипрогестерона, медленнее прогестерона метаболизируется (оказывает более продолжительное действие). После однократного внутримышечного введения масляного раствора его действие продолжается от 7 до 14 дней. По биологическим свойствам сходен с прогестероном. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, где, регулируя транскрипцию ДНК, влияет на синтез РНК. Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулостимулирующим гормоном, в секреторную,- а после оплодотворения создает необходимые условия для имплантации и развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие альвеол (молокообразующих отделов) молочных желез
Быстро и практически полностью всасывается после внутримышечного введения.
Метаболизируется в печени с образованием конъюгатов с глюкуроновой и серной кислотами.
T1/2 составляет 5 мин. Выводится почками — 50-60 %, с желчью — более 10%. Количество метаболитов, выводимых почками, колеблется в зависимости от фазы желтого тела
Состояния, связанные с недостаточностью желтого тела:
- аменорея (первичная и вторичная);
- дисфункциональные маточные кровотечения.
Способ введения: внутримышечно. Перед введением препарат необходимо нагреть до 30-40°С. При аменорее (первичной, вторичной) назначают непосредственно после прекращения применения эстрогенных лекарственных средств по 250 мг однократно или в два введения.
Для лечения дисфункциональных маточных кровотечений препарат менее удобен, чем прогестерон, т.к. его эффект наступает медленно, однако им можно воспользоваться для нормализации цикла 62.5-125 мг (0.5-1 мл) на 20-22 день цикла.
Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, депрессия, апатия, дисфория.
Со стороны пищеварительной системы: холестатический гепатит, тошнота, рвота, снижение аппетита, калькулезный холецистит.
Со стороны мочеполовой системы: снижение либидо, нарушения менструального цикла.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, периферические отеки, тромбоэмболия (в т.ч. легочной артерии и сосудов головного мозга), тромбофлебит, тромбоз вен сетчатки.
Со стороны эндокринной системы: галакторея, алопеция,.увеличение массы тела, увеличение, боль и напряжение молочных желез, гирсутизм.
Аллергические реакции.
Местные реакции: болезненность в месте введения.
- гепатит;
- печеночная недостаточность;
- рак молочной железы и половых органов;
- склонность к тромбозам;
- детский возраст до 15 лет,
- вторая половина беременности;
- гиперчувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью: при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, артериальной гипертензии, хронической почечной недостаточности, сахарном диабете, бронхиальной астме, эпилепсии, мигрени, депрессии; гиперлипопротеинемии.
Лечение часто сочетают с назначением эстрогенных препаратов или проводят непосредственно после эстрогенной терапии.
Препарат не применяется во время беременности. В случае наступления беременности на фоне применения препарата необходимо сразу же прервать лечение; данных о необходимости прерывания беременности нет. Препарат противопоказан во второй половине беременности и в период грудного вскармливания.
Противопоказан при печеночной недостаточности и гепатите.
С осторожностью при ХПН.
Противопоказан детям до 15 лет.
В случае выпадения кристаллов или кристаллизации всего содержимого ампулы, ампулу следует нагреть в кипящей водяной бане при встряхивании. Если кристаллы исчезнут и раствор станет прозрачным, а при охлаждении до 36-38°С кристаллы не выпадут вновь, раствор годен к применению.
Назначение препарата должно производиться только лечащим врачом, под его контролем после точного установления диагноза.
При лечении аменореи у детей необходима в первую очередь верификация диагноза аменореи.
Лечение до пубертатного периода должно быть направлено на стимуляцию роста. После 15-17 лет можно проводить заместительную терапию эстрогенами и гестагенами, что вызывает циклические маточные кровотечения!
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.
Симптомы: угнетение центральной нервной системы, сонливость, тахикардия; повышение артериального давления, слабость,потливость.
Лечение: прекращение терапии до исчезновения симптомов, с последующим назначением меньших доз. При необходимости проводят симптоматическое лечение.
Ослабляет действие препаратов, стимулирующих сокращение миометрия (окситоцин), анаболических стероидов (нандролон), гонадотропных гормонов гипофиза.
Усиливает действие диуретиков, гипотензивных препаратов, иммунодепрессантов, бромокриптина.
Снижает эффективность антикоагулянтов.
Гестагенную активность препарата снижают индукторы микросомального окисления (барбитураты, гидантоины, рифшпицин и др.).
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 5 до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности — 5 лет.
По рецепту.
Описание препарата
Oxyprogesterone capronate, ДАЛЬХИМФАРМ ОАО (Россия), описание утверждено в 2011 году
Внимаение! Препарат отпускается только по рецепту врача!
Форма выпуска: раствор для внутримышечного введения масляный 125 мг/1 мл: ампулы 5 или 10 шт.
Cостав, форма выпуска и упаковка
Раствор для в/м введения масляный светло-желтого или золотисто-желтого цвета, прозрачный.
| 1 мл | |
| гидроксипрогестерона капроат | 125 мг |
Вспомогательные вещества: бензилбензоат медицинский — 300 мкл, масло оливковое — до 1 мл.
1 мл — ампулы стеклянные (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.1 мл — ампулы (10) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Синтетический аналог гормона желтого тела (прогестерона). Химически отличается от прогестерона тем, что в положении 17 содержит остаток капроновой кислоты. Будучи эфиром гидроксипрогестерона, медленнее прогестерона метаболизируется (оказывает более продолжительное действие). После однократного внутримышечного введения масляного раствора его действие продолжается от 7 до 14 дней. По биологическим свойствам сходен с прогестероном. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, где, регулируя транскрипцию ДНК, влияет на синтез РНК. Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулостимулирующим гормоном, в секреторную,- а после оплодотворения создает необходимые условия для имплантации и развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие альвеол (молокообразующих отделов) молочных желез
Фармакокинетика
Быстро и практически полностью всасывается после внутримышечного введения.
Метаболизируется в печени с образованием конъюгатов с глюкуроновой и серной кислотами.
T1/2 составляет 5 мин. Выводится почками — 50-60 %, с желчью — более 10%. Количество метаболитов, выводимых почками, колеблется в зависимости от фазы желтого тела
Показания к применению
Состояния, связанные с недостаточностью желтого тела:
аменорея (первичная и вторичная);дисфункциональные маточные кровотечения.
Дозировка
Способ введения: внутримышечно. Перед введением препарат необходимо нагреть до 30-40°С. При аменорее (первичной, вторичной) назначают непосредственно после прекращения применения эстрогенных лекарственных средств по 250 мг однократно или в два введения.
Для лечения дисфункциональных маточных кровотечений препарат менее удобен, чем прогестерон, т.к. его эффект наступает медленно, однако им можно воспользоваться для нормализации цикла 62.5-125 мг (0.5-1 мл) на 20-22 день цикла.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, депрессия, апатия, дисфория.
Со стороны пищеварительной системы: холестатический гепатит, тошнота, рвота, снижение аппетита, калькулезный холецистит.
Со стороны мочеполовой системы: снижение либидо, нарушения менструального цикла.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, периферические отеки, тромбоэмболия (в т.ч. легочной артерии и сосудов головного мозга), тромбофлебит, тромбоз вен сетчатки.
Со стороны эндокринной системы: галакторея, алопеция,.увеличение массы тела, увеличение, боль и напряжение молочных желез, гирсутизм.
Аллергические реакции.
Местные реакции: болезненность в месте введения.
Противопоказания
гепатит;печеночная недостаточность;рак молочной железы и половых органов;склонность к тромбозам;детский возраст до 15 лет,вторая половина беременности;гиперчувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью: при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, артериальной гипертензии, хронической почечной недостаточности, сахарном диабете, бронхиальной астме, эпилепсии, мигрени, депрессии; гиперлипопротеинемии.
Лечение часто сочетают с назначением эстрогенных препаратов или проводят непосредственно после эстрогенной терапии.
Применение при беременности
Препарат не применяется во время беременности. В случае наступления беременности на фоне применения препарата необходимо сразу же прервать лечение; данных о необходимости прерывания беременности нет. Препарат противопоказан во второй половине беременности и в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при печеночной недостаточности и гепатите.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью при ХПН.
Применение у детей
Противопоказан детям до 15 лет.
Особые указания
В случае выпадения кристаллов или кристаллизации всего содержимого ампулы, ампулу следует нагреть в кипящей водяной бане при встряхивании. Если кристаллы исчезнут и раствор станет прозрачным, а при охлаждении до 36-38°С кристаллы не выпадут вновь, раствор годен к применению.
Назначение препарата должно производиться только лечащим врачом, под его контролем после точного установления диагноза.
При лечении аменореи у детей необходима в первую очередь верификация диагноза аменореи.
Лечение до пубертатного периода должно быть направлено на стимуляцию роста. После 15-17 лет можно проводить заместительную терапию эстрогенами и гестагенами, что вызывает циклические маточные кровотечения!
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.
Передозировка
Симптомы: угнетение центральной нервной системы, сонливость, тахикардия; повышение артериального давления, слабость,потливость.
Лечение: прекращение терапии до исчезновения симптомов, с последующим назначением меньших доз. При необходимости проводят симптоматическое лечение.
Побочное действие
Ослабляет действие препаратов, стимулирующих сокращение миометрия (окситоцин), анаболических стероидов (нандролон), гонадотропных гормонов гипофиза.
Усиливает действие диуретиков, гипотензивных препаратов, иммунодепрессантов, бромокриптина.
Снижает эффективность антикоагулянтов.
Гестагенную активность препарата снижают индукторы микросомального окисления (барбитураты, гидантоины, рифшпицин и др.).
Условия и сроки хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 5 до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности — 5 лет.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
