Таблетки гинестрил от миомы матки
Авторы | Последнее обновление: 2019
В наши дни миома матки перестала быть исключительно хирургическим диагнозом, и в гинекологической практике обозначилось новое направление в ведении пациенток с этой патологией – медикаментозное лечение.
Современная гинекология сейчас имеет больше возможностей для фармакотерапии опухоли, чем раньше, когда препараты либо плохо переносились, либо не давали никакого эффекта. В настоящее время на первый план выходят блокаторы прогестерона, являющегося причиной роста узлов опухоли. Гинестрил – один из представителей этой группы лекарственных препаратов, используемый в лечении миомы матки. Это средство считается безопасным и отличается высокой эффективностью, о чем свидетельствуют отзывы специалистов.
Гинестрил: что собой представляет препарат
Миома матки – это гормонозависимое заболевание, возникающее при нарушении баланса половых гормонов в организме женщины. Следовательно, медикаментозное лечение предполагает возможность коррекции этого состояния. О важных нюансах гормонального лечения миомы читайте подробнее в нашей предыдущей статье.
Ожидаемые эффекты лекарственной терапии миомы:
- Замедление роста опухолевых узлов;
- Уменьшение выраженности клинических симптомов болезни;
- Сохранение матки женщинам, планирующим беременность;
- Улучшение качества жизни пациенток.
Приём гормональных препаратов позволяет контролировать рост миоматозных узлов и уменьшать их клинические проявления.
Известным представителем группы лекарственных средств, соответствующим всем перечисленным требованиям и с изученной эффективностью в отношении миомы матки, является Гинестрил.
По фармакологической классификации Гинестрил относят к антигестагенным препаратам. Антигестагены (или антипрогестины) – это вещества, которые обладают высоким сродством к рецепторам прогестерона и подавляют действие этого гормона на рецепторном уровне.
Для справки
Еще в 1980 году был синтезирован первый в мире антипрогестин, который получил название Мифепристон. Изначально этот препарат применяли для медикаментозного прерывания беременности на ранних сроках. Впоследствии была доказана его результативность и в отношении терапии миомы матки. Для лечения болезни за рубежом Мифепристон применяется с 1993 года.
Мифепристон был получен химиками фармацевтической лаборатории Roussel-Uclaf, возглавляемой врачом и ученым Эмилем Этинн Болиу, в апреле 1980 года.
Механизм действия
Сегодня принято считать, что основная роль в возникновении и стимуляции роста миоматозных узлов принадлежит прогестерону. Другие половые гормоны (эстрогены) играют вспомогательную роль и поддерживают эффекты прогестерона.
Мифепристон – активное вещество, обладающее конкурирующим действием с половым гормоном прогестероном. Препарат связывается с прогестероновыми рецепторами в несколько раз (от 2 до 10) быстрее, чем собственный гормон.
Занимая место прогестерона, мифепристон оказывает противоположный по действию эффект – угнетает рост узлов миомы и способствует их обратному развитию.
В Российской Федерации Мифепристон зарегистрирован под торговым названием Гинестрил и используется в медицинской практике с 2005 года. В 2008 году лекарственное средство было рекомендовано для терапии миомы матки и внесено в Федеральное руководство РФ по гинекологии.
К развитию миомы приводит гормональный дисбаланс между прогестероном и эстрогеном.
Эффекты Гинестрила:
- Уменьшает величину узлов в матке и сокращает ее размеры;
- Повышает уровень гемоглобина за счет уменьшения менструальной кровопотери;
- Устраняет дискомфорт и болевые ощущения.
После приема Гинестрила внутрь таблетка очень быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, и уже через 1,5 часа в плазме крови отмечается высокая концентрация действующего вещества. Из организма лекарственный препарат выводится с мочой и фекалиями.
Что происходит на фоне медикаментозной терапии Гинестрилом:
- Наступает искусственная менопауза. Прекращение менструальных выделений у женщин, страдающих маточными кровотечениями, является благоприятным эффектом;
- В узлах происходит гибель клеток (апоптоз), прекращаются процессы пролиферации (роста), отмечается уменьшение размера опухоли;
- Прекращение кровянистых выделений способствует устранению анемии;
- Уменьшение негативных клинических проявлений значительно улучшает качество жизни пациенток.
Восстановление менструальной функции происходит через 3-6 недель после прекращения медикаментозной терапии.
Приём Гинестрила способствует уменьшению симптомов и регрессу миомы.
Почему Гинестрил используют при лечении миомы
После того, как были созданы блокаторы прогестероновых рецепторов, появились новые возможности терапии миоматозных узлов:
- Синтетический препарат с антипрогестероновой активностью воздействует на ключевой фактор развития опухолевого образования матки, уменьшает узлы фибромиомы более чем на 50 % и предупреждает рост новых;
- Препарат назначается у женщин с выраженной анемией с целью предоперационной подготовки для уменьшения потери крови и стабилизации роста узлов. После курса медикаментозной терапии проводится удаление миомы (ЭМА, ФУЗ-абляция, лапароскопическая миомэктомия);
- Гинестрил делает возможным применение органосберегающих операций тем пациенткам, для которых актуально сохранение репродуктивной функции. Использование препарата в климактерическом периоде позволяет и вовсе обойтись без операции;
- Применение Гинестрила в послеоперационном периоде предотвращает появление новых узлов миомы;
- С помощью Гинестрила можно отсрочить оперативное лечение, уменьшить симптоматику заболевания;
- Удобный режим дозирования препарата;
- Хорошая индивидуальная переносимость.
Гинестрил позволяет уменьшить размер узлов и избежать серьезного хирургического вмешательства.
Инструкция по применению
С целью фармакотерапии миомы матки Гинестрил назначается с 1-го дня менструации в непрерывном режиме ежедневно внутрь по 50 мг. Курс лечения составляет 3-6 месяцев. При сочетании лейомиомы с эндометриозом рекомендуется принимать препарат не менее полугода.
После окончания терапии необходимо пройти обследование. Показателями эффективности терапии являются:
- Повышение уровня гемоглобина в клиническом анализе крови;
- Уменьшение миоматозных узлов и самой матки.
Хранить препарат рекомендуется в сухом темном месте, недоступном для детей. Температура хранения не должна превышать 30 °C. Препарат годен в течение 3 лет с даты изготовления. По истечении срока годности препарат применять нельзя.
Важные аспекты:
- Нельзя использовать лекарственное средство совместно с нестероидными противовоспалительными препаратами, поскольку их действие может быть усилено;
- При одновременном приеме с глюкокортикоидами Гинестрил снижает их эффективность, поэтому дозу последних необходимо увеличить.
О приеме каких-либо других препаратов следует уведомить своего врача, чтоб откорректировать дозу Гинестрила.
Формы выпуска
Для лечения миомы матки Гинестрил выпускается в таблетках светло-желтого цвета с фаской, упакованных в контурные ячейки по 10 штук или в полимерные банки по 30 штук.
В одной таблетке содержится основное действующее вещество – мифепристон – 50 мг и вспомогательные добавки.
Цена препарата колеблется от 5 500 до 7 000 рублей. Аналоги Гинестрила (Мифепристон, Женале, Агеста, Мифепрекс) стоят гораздо дешевле – от 300-500 до 1000-1200 рублей за упаковку. Но следует отметить, что для лечения миомы матки чаще применяются наиболее изученные препараты этой группы – Гинестрил и Мифепристон.
К сведению
Гинестрил продается в аптечной сети, но его нельзя приобрести самостоятельно, по желанию. Назначает его только врач после обследования пациентки с учетом показаний и противопоказаний. Отпускается препарат по рецепту.
Гинестрил назначается только лечащим врачом, и его прием динамически контролируется.
Область применения
Гинестрил применяется в акушерстве и гинекологии:
- Для прерывания беременности на ранних сроках при задержке месячных до 42 дней;
- Для подготовки шейки матки и возбуждения родовой деятельности при доношенной беременности;
- После незащищенного полового акта как средство для «пожарной» контрацепции;
- При медикаментозной терапии фибромиомы, не превышающей в размерах 12 недель беременности.
Наибольшая эффективность лечения миомы матки Гинестрилом доказана при ее небольших размерах (до 4 см в диаметре). При величине узла более 4 см Гинестрил применяют в качестве предоперационной подготовки для комфортного проведения органосохраняющей операции, а также после хирургического лечения для предупреждения рецидивов. При очень больших миомах препарат неэффективен.
На картинке показана множественная миома матки больших размеров – в таком случае консервативное лечение неэффективно.
Противопоказания
Гинестрил не используется в таких ситуациях:
- Нарушения свертывающей системы крови;
- Порфириновая болезнь (сбой пигментного обмена);
- Анемия тяжелой степени;
- Указание на индивидуальную непереносимость мифепристона в прошлом;
- Заболевания печени и почек;
- Острые воспалительные заболевания женской половой сферы;
- Субмукозная миома матки;
- Лейомиома более 12 недель беременности;
- Опухолевые образования в яичниках;
- Беременность (в том числе подозрение на внематочную беременность) и период кормления грудью;
- Заболевания внутренних органов в стадии декомпенсации.
Побочные действия
Гинестрил не влияет на уровень эстрогенов, следовательно, такие побочные явления, как «приливы», прибавка веса, отеки, тошнота, головная боль практически не встречаются.
Приём Гинестрила не влияет на эмоциональное состояние.
При приеме препарата могут быть неприятные симптомы, но наблюдаются они довольно редко:
- Боли внизу живота;
- Нарушения менструального цикла;
- Аллергические проявления (кожный зуд, сыпь, крапивница);
- Лихорадка;
- Понос;
- Аменорея (хотя при терапии миомы матки это благоприятный момент, который оказывает лечебное действие).
Лечение Гинестрилом позволяет при минимальных побочных эффектах достичь максимального результата: уменьшения миомы матки в размерах, прекращения маточных кровотечений и восстановления нормальных показателей гемоглобина.
Мнение специалистов о Гинестриле
На сегодняшний день подходы к терапии миомы матки изменились. Хотя гинекологи не исключают полностью целесообразность хирургического лечения этой патологии, все же более привлекательной методикой устранения опухоли считается медикаментозная терапия. Особенно это касается молодых женщин, не выполнивших свою детородную функцию (при условии небольших узлов) и пациенток в пременопаузе, не желающих расставаться с маткой. В этих случаях на первый план выходит медикаментозное лечение.
Гинестрил позволяет консервативно уменьшить размеры узлов, сохранить матку и подготовиться к беременности при наличии миомы малых размеров.
Отзыв практикующего врача
«Терапевтическая тактика при миоме матки сугубо индивидуальна и зависит от многих факторов: выраженности симптомов заболевания, локализации и размеров узла, возраста пациентки и ее желания сохранить фертильность. Так, в репродуктивном возрасте при обнаружении миомы небольших размеров терапия Гинестрилом поможет уменьшить узел, сделать его клинически незначимым.
Предварительное медикаментозное лечение при миоме средних и больших размеров сделает возможным проведение органосберегающей операции менее травматичным способом.
Необходимо помнить, что хирургический скальпель удаляет только узел, а предрасположенность к появлению новых узлов в матке остается. Поэтому применение Гинестрила после консервативной миомэктомии или ЭМА (с целью предупреждения рецидивов) вполне оправдано.
Кроме того, есть группа пациенток, которые негативно относятся к операции или имеют противопоказания к ней. Для них Гинестрил – просто находка!
Если применять Гинестрил и его аналоги (Мифепристон, Женале, Агесту, Мифепрекс) в старшей возрастной группе, то по окончании курса лечения на фоне физиологического снижения уровня половых гормонов отмечается регрессия миоматозных узлов, и операция порой становится не нужна.
Гинестрил не обладает отрицательным влиянием на сердечно-сосудистую систему, молочные железы и не вызывает снижения минеральной плотности костной ткани.
Следует отметить, что дискуссии по поводу эффективности Гинестрила во врачебном сообществе не прекращены. В методических рекомендациях по лечению миомы от 2015 года не рекомендуется использовать препарат для консервативного лечения опухоли матки, поскольку его антипролиферативное действие выражено слабее, чем у антагонистов гонадотропин-рилизинг гормона, а длительное его применение может вызвать гиперплазию эндометрия и усилить маточное кровотечение.
Несмотря на расхожее мнение в медицинской среде по поводу целесообразности использования Гинестрила, он является препаратом выбора для предоперационной подготовки наряду с улипристала ацетатом (Эсмия). И нужно сказать, справляется с поставленной задачей неплохо.
К лечению каждой пациентки врач подходит индивидуально. Невозможно предсказать реакцию организма на лекарственное средство. Но если специалист считает, что фармакотерапия может навредить женщине, то он предложит ей другой способ лечения миомы, более подходящий».
Иванченко О.В., врач акушер-гинеколог
Таким образом, многочисленные клинические испытания и врачебная практика показывают, что Гинестрил в большинстве случаев дает положительный терапевтический эффект. Препарат купирует основные проявления заболевания, тормозит рост узлов миомы матки или позволяет уменьшить их в размерах и сделать клинически незначимыми. Все это, несомненно, улучшает качество жизни женщин с данной патологией, помогает отсрочить оперативное лечение, а в некоторых случаях и вовсе его избежать.
Интересное видео о механизме воздействия Гинестрила на миому матки
Подробно о миоме, ее симптомах и методах лечения
Источник
Таблетки от светло-желтого цвета до светло-желтого цвета с зеленоватым оттенком, плоскоцилиндрические, с фаской.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, тальк, кальция стеарат.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
10 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
20 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
Гинестрил® — синтетический стероидный антигестагенный препарат (блокирует действие прогестерона на уровне рецепторов), гестагенной активностью не обладает. Отмечен антагонизм с глюкокортикоидами (за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами).
Ключевую роль в патогенезе лейомиомы матки играют половые гормоны, особенно прогестерон. Применение мифепристона как блокатора прогестероновых рецепторов может способствовать как торможению роста опухоли, так и уменьшению размеров миоматозных узлов и матки.
Всасывание
После приема Cmax достигается через 1.3 ч. Биодоступность составляет 69%.
Распределение и метаболизм
Связывание мифепристона с белками плазмы, альбумином и кислым альфа1-гликопротеином, составляет 98%.
Метаболизируется при участии изофермента CYP3A4 путем деметилирования и гидроксилирования с образованием трех активных метаболитов.
Выведение
После фазы распределения выведение сначала происходит медленно, концентрация уменьшается в 2 раза между 12-72 ч, затем более быстро с T1/2 18 ч. Терминальный T1/2 (в т.ч. для всех активных метаболитов) достигает 90 ч. Выводится в основном через кишечник (около 90%).
- лечение лейомиомы матки (размером до 12 недель беременности).
Внутрь в дозе 50 мг 1 раз/сут. Курс лечения — 3 месяца.
В соответствии с градацией частоты нежелательных реакций согласно ВОЗ «частота неизвестна» — по имеющимся данным определить частоту встречаемости нежелательной реакции не представляется возможным.
Со стороны репродуктивной системы: частота неизвестна — нарушения менструального цикла, аменорея, олигоменорея, дискомфорт и боль внизу живота, простая гиперплазия эндометрия (обратимая после отмены препарата).
Со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна — тошнота, рвота, диарея.
Аллергические реакции: частота неизвестна — зуд, крапивница.
Прочие: частота неизвестна — головная боль, головокружение, гипертермия, слабость.
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- надпочечниковая недостаточность;
- длительная терапия ГКС;
- острая или хроническая почечная недостаточность;
- острая или хроническая печеночная недостаточность;
- порфирия;
- нарушения гемостаза (в т.ч. предшествующее лечение антикоагулянтами);
- воспалительные заболевания женских половых органов;
- тяжелая экстрагенитальная патология;
- субмукозное расположение миоматозных узлов;
- лейомиома матки, превышающая в размерах 12 недель беременности;
- опухоли яичников;
- гиперплазия эндометрия.
С осторожностью
Хронические обструктивные заболевания легких (в т.ч. бронхиальная астма), тяжелая артериальная гипертензия, нарушения ритма сердца, хроническая сердечная недостаточность.
Препарат Гинестрил® противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.
Противопоказан при острой или хронической печеночной недостаточности.
Пациенткам с искусственными сердечными клапанами или инфекционным эндокардитом при применении препарата Гинестрил® следует проводить профилактическое лечение антибиотиками.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Отсутствуют данные о том, что препарат может оказывать влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Однако при применении мифепристона возможно развитие головокружения. В случае развития данного побочного эффекта следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами
Симптомы: прием мифепристона в дозах до 2 г не вызывает нежелательных реакций. В случаях передозировки препарата может наблюдаться надпочечниковая недостаточность.
Лечение: симптоматическое. При подозрении на развитие острой надпочечниковой недостаточности рекомендуется назначение дексаметазона (1 мг дексаметазона противодействует 400 мг мифепристона).
Учитывая, что в метаболизме мифепристона принимает участие изофермент CYP3A4, не исключено, что при одновременном применении ингибиторы данного изофермента (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, грейпфрутовый сок) могут повышать, а индукторы (рифампицин, дексаметазон, препараты зверобоя продырявленного, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин) — снижать концентрацию мифепристона в плазме крови. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении мифепристона с препаратами, являющимися субстратами CYP3A4 и имеющими узкий терапевтический диапазон (в т. ч. с лекарственными средствами для общей анестезии), в виду возможного повышения концентрации данных препаратов в плазме крови.
При одновременном применении мифепристона и НПВП возможно повышение концентрации последних в плазме крови; при необходимости одновременного применения следует применять НПВП в наименьшей рекомендуемой дозе.
Мифепристон может снижать эффективность длительно принимаемых ГКС, включая ингаляционные ГКС у пациентов с бронхиальной астмой, что может потребовать коррекции их дозы.
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. Срок годности — 5 лет.
Препарат отпускается по рецепту.
Источник