Тамоксифен и таблетки при климаксе

ВопросЗдравствуйте! Ответьте, пожалуйста, мне на вопрос: при каких заболеваниях, когда наступает менопауза Тамоксифен может выписываться доктором? Вчера была в женской консультации, и мне моим врачом был прописан именно этот препарат. Почему и для чего – доктор не дал объяснений, поэтому я сильно переживаю. Существуют ли противопоказания к лекарству, и как долго его нужно пить? Спасибо.

Здравствуйте, Наталья!

С началом климактерического периода женщинам приходится перестраивать свою жизнь в связи с сильными изменениями в организме. Увядание яичников приводит к гормональным перепадам, что может вызвать развитие некоторых заболеваний на фоне резких скачков эстрогенов. Медицина сравнительно давно применяет Тамоксифен при климаксе. Это хорошо известное лекарство, которое спасло жизнь многим представительницам слабого пола от гормонозависимого рака.

Действие препарата основано на его способности подавлять размножение клеток органов. Причем когда онкоопухоль присутствует в организме, лекарство скапливается именно в опухолевых образованиях и приводит к их гибели. Тамоксифен присоединяется к эстрогеновым рецепторам раковых клеток и не дает им воспринимать гормон, благодаря которому эти клетки способны расти и размножаться. Таким образом, лекарство не дает развиваться гормонозависимым опухолям, возможным при менопаузальном периоде.

Назначение препарата

Тамоксифен при менопаузе и в постменопаузе назначают в целях:

лечения гормонозависимого рака груди начальных стадий;
профилактики онкологии для женщин пременопаузального и постменопаузального возрастов, которые находятся в группе риска заболевания;
чтобы «молодая» опухоль на одной груди не распространилась на вторую;
при раке яичников;
при эндометриозных онкозаболеваниях;
при атипичной гиперплазии;
для борьбы с некоторыми формами онкологии кожи, в почках и мягких тканях организма;
для защиты от рецидивов рака.

Дополнительные плюсы препарата:

улучшает уровень холестерина крови;
снижает возможность заболеваний сосудов и сердца;
уберегает от остеопороза при постменопаузе.

Инструкция лекарства гласит:

При раковом поражении груди суточную дозу от 20 до 40 мг разделяют на 2 приема за день.
При опухоли эндометрия препарат принимают дважды за сутки, по 10–15 мг зараз.
Сорок мг за день – это самая большая возможная доза.
Курс препарата длителен: от двух до пяти лет в зависимости от тяжести заболевания и эффекта лечения.
Принимать таблетку, глотая целиком, запивая водой.
Если назначено единократное принятие лекарства за день, то лучшее время – утро.

Дозы и длительность приема лекарства устанавливает лечащий врач, они индивидуальны, зависят от состояния больной и схемы терапии.

Тамоксифен не рекомендован при наличии следующих проблем:

Аллергические реакции на состав средства.
Тяжелая форма тромбоцитопении.
Лейкопения.
Избыток кальция.
Тромбоз вен и легочных артерий.

Осторожность в применении препарата требуется при следующих заболеваниях:

Катаракта.
Болезни печени, даже пролеченные.
Тромбофлебит.
Гиперлипидемия.

Препарат может вызвать появление:

тромбоцитопении, лейкопении, нейропении;
аллергии;
головокружений, мигрени;
судорог;
вялости;
нарушения вкусовых ощущений;
спутанности сознания;
заболеваний глаз;
приливов;
тромбов (при одновременном лечении цитостатами);
легочной тромбоэмболии;
панкреатита;
тошноты, рвоты;
запора или диареи;
гепатита, других нарушений печени;
сыпи;
облысения (редко – сильного оволосения);
злокачественной эритемы;
сухости кожи, слизистых;
нарушений ферментов;
отеков;
слабости мышц, сильной утомляемости;
анорексии или ожирения;
буллезного дерматита;
высокой температуры;
болевых ощущений в костях, местах опухолей;
маточных кровотечений;
нарушений менструального цикла при пременопаузе;
белей.

Нельзя принимать препарат вместе с эстрогеновыми лекарствами.

Об эффективности Тамоксифена при климаксе имеется множество положительных отзывов по сравнению с другими препаратами подобного действия. Главный минус этого лекарства – побочные проявления и то, что сам препарат может стать причиной других серьезных заболеваний. Но симптомы, при которых назначается данное гормоносвязывающее средство, настолько тяжелы, что речь идет уже об опасности жизни, и приходится идти на серьезный риск, чтобы избежать летального исхода.

Исследования медицины показывают сильный рост выживаемости больных с онкопроблемами с гормонозависимым уклоном, которые на протяжении нескольких лет терапии данным препаратом терпеливо и планомерно осуществляли прием Тамоксифена. Хотя иногда бывают случаи постепенного снижения эффекта лекарственного средства, привыкание к нему.

Будьте здоровы!

Отзывы

Ангелина Степановна, 55 лет: «С климаксом у меня пришли проблемы здоровья. Во время диспансеризации у меня обнаружили уплотнение в левой груди. После обследования стало понятно, что это рак. Хорошо, что придумали у нас эту диспансеризацию раз в три года! Стадия была ранняя у опухоли. Мне назначили Тамоксифен, и я принимаю его уже 2 года. Конечно, с венами проблемы начались, с печенью… Но рак не растет, а постепенно отмирает! Я живу!»

Источник

Данный документ не является заменой для инструкции к препарату. Препарат нельзя назначать самостоятельно. Данный препарат назначает только врач.

Что такое тамоксифен?

Тамоксифен — один из самых известных, широкоиспользуемых препаратов в лечении рака молочной железы. Тамоксифен является «золотым стандартом» в профилактическом лечении рака молочной железы у женщин с положительным рецепторами к эстрогенам и прогестерону.

Каков механизм действия тамоксифена?

Известно, что в ряде случаев на опухолевой клетке находятся белковые вещества Рецепторы, которые могут связываться с женскими половыми гормонами и приводить к стимуляции роста опухолевой клетки. Тамоксифен, попадая на поверхность опухолевой клетки, блокирует рецепторы и не дает опухолевой клетке размножаться.

Показания к назначению тамоксифена?

Эстрогензависимый (гормонозависимый рак молочной железы) у женщин (особенно в менопаузе) и у мужчин.

Тамоксифен может использоваться для лечения рака яичников, рака эндометрия, рака почки, меланомы, саркомы мягких тканей (при наличии в опухоли рецепторов), в лечении рака предстательной железы при устойчивости к другим препаратам.

Можно ли определить чувствительность к тамоксифену?

Да. С помощью анализа опухоли на рецепторы к эстрогенам и прогестерону.

Противопоказания

Беременность и кормление грудью

Повышенная чувствительность к препарату.

Побочные эффекты

Приступообразные ощущения жара (приливы)

Влагалищные выделения или кровотечения

Зуд в области гениталий

Выпадение волос (полное выпадение бывает редко)

Боли в области опухоли

Боли в костях

Увеличение массы тела

Реже встречаются:

задержка жидкости

Снижение аппетита

Тошнота и рвота

Запор

Повышенная утомляемость

Депрессия

Головная боль

спутанность сознания

Головокружение

Сонливость

Повышение температуры тела

Кожная сыпь

Нарушение зрения (включая изменения роговицы, катаракту, ретинопатию)

Ретробульбарный неврит

Временное снижение уровня лейкоцитов и тромбоцитов

Временное повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ и АСТ)

Жировая инфильтрация печени, холестаз (застой желчи), гепатит

Отдельно следует выделить следующие побочные эффекты:

повышение риска образования тромбов и тромбоэмболий (риск усиливается при одновременном назначении тамоксифена с химиопрепаратами)

гиперплазия (разрастание) эндометрия и повышение риска развития рака матки.

Боли в костях при начале приема препарата (впоследствии они уменьшаются и проходят)

Прекращение менструального цикла или нерегулярность менструаций у женщин в предклимактерическом периоде

Возникновение кистозных опухолей яичников

Что реакция «вспышка»?

При начале приема тамоксифена могут отмечаться «симптомы обострения болезни»: боли в области опухоли молочной железы, боли в костях, слабость, приливы. Эта реакция, называемая «вспышкой», при продолжении приема тамоксифена постепенно уменьшается. Многие пациенты расценивают такую реакцию как выраженный побочный эффект и перестают принимать препарат. Если вы заметили подобную реакцию — свяжитесь с лечащим врачом и обсудите ситуацию.

Как принимать тамоксифен?

Тамоксифен можно принимать вне зависимости от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

Можно ли заменить тамоксифен на препарат с меньшим количеством осложнений?

Да. Препарат второго поколения Торемифен обладает меньшим количеством побочных эффектов.

У женщин в менопаузе (при прекращении менструального цикла) альтернативой тамоксифену являются препараты из группы ингибиторов ароматазы (экстраза, веро-анастрозол, фемара, аримидекс).

У женщин с сохраненным менструальным циклом в качестве гормонотерапии может использоваться выключение функции яичников (золадекс, бусерелин, гозерелин).

Каковы преимущества тамоксифена?

Тамоксифен доступный препарат с доказанной высокой эффективностью в отношении рака молочной железы.

Каковы недостатки тамоксифена?

Недостатки тамоксифена связаны с его побочными эффектами. Немаловажно отметить, что побочные эффекты неизбежны при длительном приеме любого препарата.

Есть ли отличия в тамоксифене в зависимости от страны производства?

По отзывам моих пациентов и моим наблюдениям особых отличий в качестве тамоксифена российского или финского производства нет. Мои пациенты жаловались на слишком большое количество осложнений (возможно связанное с плохой очисткой) тамоксифена мексиканского производства.

Что необходимо делать при приеме тамоксифена?

Находиться по наблюдением лечащего врача

Регулярно проходить осмотр гинеколога (учитывая способность тамоксифена негативно влиять на матку)

Дмитрий Андреевич Красножон, специально для сайта «Все о раке молочной железы» (www.breast-cancer.ru), последняя редакция 12 декабря 2014 года

Источник

Таблетки, покрытые оболочкой белого или слегка желтоватого цвета, круглые, двояковыпуклые, с насечкой на одной стороне, с однородной гладкой поверхностью.

1 таб.
тамоксифена цитрат	60.8 мг,
что соответствует содержанию тамоксифена	40 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 285.2 мг, натрия крахмала гликолат — 40 мг, повидон — 10 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 99.2 мг, магния стеарат — 4.8 мг.

Состав оболочки: краситель белый опадрай — 10 мг (лактоза — 3.6 мг, титана диоксид — 2.6 мг, гипромеллоза — 2.8 мг, полиэтиленгликоль 4000 — 1 мг).

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.

Тамоксифен является нестероидным антиэстрогенным средством, обладающим также слабыми эстрогенными свойствами. Его действие основано на способности блокировать рецепторы эстрогенов. Тамоксифен, а также некоторые его метаболиты конкурируют с эстрадиолом за места связывания с цитоплазматическими рецепторами эстрогена в тканях молочной железы, матки, влагалища, передней доли гипофиза и опухолях с высоким содержанием рецепторов эстрогена. В противоположность рецепторному комплексу эстрогена рецепторный комплекс тамоксифена не стимулирует синтез ДНК в ядре, а угнетает деление клетки, что приводит к регрессии опухолевых клеток и их гибели.

Всасывание и распределение

После приема внутрь тамоксифен хорошо всасывается. Cmax в сыворотке достигается в пределах от 4 до 7 ч после приема однократной дозы.

Равновесная концентрация тамоксифена в сыворотке крови обычно достигается после 3-4 недельного приема. Связь с белками плазмы — 99%.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов.

Выведение тамоксифена из организма имеет двухфазный характер с начальным T1/2 от 7 до 14 ч и с последующим медленным терминальным T1/2 в течение 7 дней. Выделяется главным образом в виде конъюгатов, в основном, с каловыми массами и лишь небольшие его количества выделяются с мочой.

эстрогенозависимый рак молочных желез у женщин (особенно в менопаузе) и грудных желез у мужчин.

Препарат может быть применен для лечения рака яичников, рака эндометрия, рака почки, меланомы, сарком мягких тканей при наличии в опухоли эстрогенных рецепторов, а также для лечения рака предстательной железы при резистентности к другим лекарственным средствам.

Режим дозирования обычно устанавливается индивидуально в зависимости от показаний.

Суточная доза составляет 20-40 мг. В качестве стандартной дозы рекомендуется прием 20 мг тамоксифена внутрь ежедневно длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата отменяют.

Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, в 1 прием утром, или, разделив необходимую дозу на 2 приема утром и вечером.

При лечении тамоксифеном наиболее часто встречаются побочные реакции, связанные с его антиэстрогенным действием, проявляющиеся в виде приступообразных ощущений жара (приливов), влагалищных кровотечений или выделений, зуда в области гениталий, алопеции, болей в области очага поражения, оссалгии, увеличения массы тела.

Менее часто или редко наблюдались следующие побочные реакции: задержка жидкости, анорексия, тошнота, рвота, запор, повышенная утомляемость, депрессия, спутанность сознания, головная боль, головокружение, сонливость, повышение температуры тела, кожная сыпь, нарушение зрения, включая изменения роговицы, катаракту, ретинопатию и ретробульбарный неврит. В начале лечения возможно местное обострение болезни — увеличение размера мягкотканных образований, иногда сопровождающееся выраженной эритемой пораженных участков и прилегающих областей — которое обычно проходит в течение 2-х недель.

Может возрасти вероятность возникновения тромбофлебитов и тромбоэмболий.

Иногда могут наблюдаться транзиторная лейкопения и тромбоцитопепия, а также увеличение уровня печеночных ферментов, очень редко сопровождающееся более тяжелыми нарушениями функции печени, таких как жировая инфильтрация печени, холестаз и гепатит.

У некоторых пациентов с метастазами в кости в начале лечения наблюдалась гиперкальциемия.

Тамоксифен вызывает аменорею или нерегулярность наступления менструаций у женщин в предклимактерическом периоде, а также обратимое развитие кистозных опухолей яичников.

При длительном лечении тамоксифеном могут наблюдаться изменения эндометрия, включающих гиперплазию, полипы и в единичных случаях — рак эндометрия, а также развитие фибромы матки.

беременность;
период лактации (грудного вскармливания);
повышенная чувствительность к тамоксифену и/или любому другому ингредиенту препарата.

С осторожностью: почечная недостаточность, сахарный диабет, заболевания глаз (в т.ч. катаракта), тромбоз глубоких вен и тромбоэмболическая болезнь (в т.ч. в анамнезе), гиперлипидемия, лейкопения, тромбоцитоиения, гиперкальциемия, сопутствующая терапия непрямыми антикоагулянтами.

Противопоказано применение препарата при беременности.

Нет достаточных данных о том, проникает ли тамоксифен в грудное молоко, поэтому в период лактации не следует применять препарат или необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

С осторожностью: почечная недостаточность.

Женщины, получающие тамоксифен должны подвергаться регулярному гинекологическому обследованию. При появлении кровянистых выделений из влагалища или влагалищных кровотечениях прием препарата следует прекратить.

У больных с метастазами в кости периодически во время начального периода лечения следует определять концентрацию кальция в сыворотке крови. В случае выраженных нарушений прием тамоксифена следует временно прекратить.

При появлении признаков тромбоза вен нижних конечностей (боль в ногах или их отечность), эмболии легочной артерии (одышка) прием препарата следует прекратить.

Тамоксифен может вызывать овуляцию, что повышает риск беременности, в связи с чем женщинам, которые ведут активную половую жизнь, во время (и в течение примерно 3 месяцев после) лечения тамоксифеном рекомендуется применение механического или негормонального противозачаточного средства. В период терапии необходимо периодически контролировать показатели свертывания крови, содержание кальция в крови, картину крови (лейкоциты, тромбоциты), показатели функции печени, АД, проводить осмотр у окулиста.

У больных с гиперлипидемией в процессе лечения необходимо контролировать концентрацию холестерина и триглицеридов в сыворотке крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Острая передозировка тамоксифеном у человека не наблюдалась. Следует ожидать, что передозировка может вызвать усиление вышеописанных побочных реакций.

Специфических антидотов не существует, лечение должно быть симптоматическим.

При одновременном назначении тамоксифена и цитостатиков повышается риск тромбообразования.

Антациды, блокаторы гистаминовых H2-рецепторов и другие препараты подобного действия, повышая значение рН в желудке, могут вызывать преждевременное растворение и потерю защитного эффекта кишечнорастворимой таблетки. Интервал между приемом тамоксифена и этих препаратов должен составлять 1-2 ч.

Имеются сообщения об усилении тамоксифеном антикоагуляционного эффекта препаратов кумаринового ряда (например варфарина).

Препараты, снижающие выведение кальция (например, диуретики тиазидового ряда), могут увеличивать риск развития гиперкальциемии.

Совместное применение тамоксифена и тегафура может способствовать развитию активного хронического гепатита и цирроза печени.

Одновременное применение тамоксифена с другими гормональными препаратами (особенно, эстрогенсодержащими контрацептивами) приводит к ослаблению специфического действия обоих препаратов.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 5 лет.

Препарат отпускается по рецепту.

Источник

Таблетки от белого с желтоватым до белого с кремово-желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «20» на одной стороне.

1 таб.
тамоксифена цитрат	30.4 мг,
что эквивалентно содержанию тамоксифена	20 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 100 мг, лактозы моногидрат — 103.1 мг, повидон К30 — 14 мг, магния стеарат — 2.5 мг, натрия крахмала гликолат — 20 мг.

30 шт. — банки полимерные (1) с контролем первого вскрытия — пачки картонные.
100 шт. — банки полимерные (1) с контролем первого вскрытия — пачки картонные.

Противоопухолевое средство. Антиэстроген. Блокирует рецепторы эстрогенов и таким образом тормозит прогрессирование опухолевого заболевания, стимулируемого эстрогенами.

Тамоксифен метаболизируется в печени, подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. Выводится с желчью в виде метаболитов.

Рак молочной железы у женщин в менопаузе, рак грудной железы у мужчин после кастрации, рак почки, меланома (содержащая эстрогенные рецепторы), рак яичников; рак предстательной железы при резистентности к другим лекарственным средствам.

Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, состояния пациента и применяемой схемы противоопухолевой терапии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз; в отдельных случаях — жировая инфильтрация печени, холестаз, гепатит.

Со стороны ЦНС: редко — депрессия, головокружение, головная боль, ретробульбарный неврит.

Со стороны органа зрения: редко — ретинопатия, кератопатия, катаракта.

Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны эндокринной системы: у женщин — гиперплазия эндометрия, вагинальные кровотечения, приливы, увеличение массы тела; у мужчин — импотенция, снижение либидо.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, тромбоэмболия, флебит.

Дерматологические реакции: алопеция, сыпь, зуд.

Прочие: боли в костях и очагах поражения, повышение температуры тела.

Тромбофлебит, беременность, повышенная чувствительность к тамоксифену.

Тамоксифен противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное действие тамоксифена.

С осторожностью применяют при лейкопении, тромбоцитопении, гиперкальциемии, у пациентов с катарактой, гиперлипидемией.

В процессе лечения следует регулярно контролировать картину периферической крови (особенно количество тромбоцитов); уровень кальция и глюкозы в крови; при длительном применении показано наблюдение окулиста (каждые 3 мес).

Не следует сочетать с препаратами, содержащими гормоны, особенно эстрогены.

При одновременном применении с препаратами, оказывающими влияние на свертывающую систему крови, необходима коррекция дозы тамоксифена.

В экспериментальных исследованиях установлено канцерогенное действие тамоксифена.

При одновременном применении с антикоагулянтами производными кумарина повышается риск усиления антикоагулянтного действия; с цитостатиками — возможно повышение риска тромбообразования.

При одновременном применении с аллопуринолом возможно гепатотоксическое действие; с аминоглутетимидом — уменьшение концентрации тамоксифена в плазме, по-видимому, вследствие повышения его метаболизма.

У пациентов, получающих тамоксифен, возможно пролонгирование нервно-мышечной блокады, вызванной атракурием.

При одновременном применении бромокриптина возможно усиление допаминергического действия бромокриптина.

У пациентов, получающих тамоксифен, при применении варфарина возникает риск развития угрожающей клинической ситуации: возможны пролонгирование протромбинового времени, гематурия, гематома.

При одновременном применении с митомицином повышается риск развития гемолитико-уремического синдрома.

Возможно уменьшение концентрации тамоксифена в плазме крови, что, по-видимому, обусловлено индукцией изофермента CYP3A4 под действием рифампицина.

Эстрогены могут уменьшать терапевтический эффект тамоксифена.

Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Источник