Тиболон лекарство при климаксе

Тиболон относится к группе анаболических стероидов. Его назначают женщинам в период климакса. Благодаря приему этого препарата удается быстро устранить неприятную симптоматику, проявляющуюся в момент приближения менопаузы. Стоит сразу узнать, что из себя представляет Тиболон. Инструкция по применению находится в упаковке. Ее нужно изучить еще до начала приема лекарственного средства.

Механизм действия

Это медикаментозный препарат, обладающий андрогенной, гестогенной и эстогенной активностью. С его помощью производится стимуляция гипофиза и гипоталамуса. В составе лекарства находятся гормоны, продуцируемые в организме в период первой и второй фаз цикла.

Ближе к приближению климакса у женщины отмечается снижение концентрации только эстрогенов. Комбинированное воздействие дает возможность начать принудительный синтез гормонов первой фазы и подавить выработку прогестерона. Благодаря этому гормональный фон нормализуется и снижается выраженность климактерической симптоматики. Лекарство также способно предотвратить начало злокачественного процесса, но только в случае продолжительного лечения.

Состав и форма выпуска

Активным компонентом препарата выступает тиболон. Помимо этого, в его составе содержатся следующие компоненты:

• лактоза;
• картофельный крахмал;
• аскорбил пальмитат;
• стеарат магния.

Лекарство выпускается в форме круглых плоских таблеток белого цвета. Края их немного скошены.

Показания к применению

Прием Тиболона производится с целью предотвращения или устранения клинических проявлениях климакса, а также с целью терапии и профилактики остеопороза. Применение медикамента показано в следующих случаях:

• приливы;
• чрезмерная потливость;
• резкие перепады настроения;
• снижение сексуального влечения;
• слабость;
• сухость слизистых влагалища;
• появление болевых ощущений во время интимной близости.

Способ применения и дозы

Таблетки нужно принимать однократно в течение дня. Рекомендуется выполнять эту процедуру в одно и то же время, ближе к отходу ко сну, и запивать водой в достаточном количестве. Терапия продолжительная, цикличная или с незначительными перерывами. Курс лечения подразумевает прием лекарства в течение трех месяцев.

От применения препарата следует без промедления отказаться в случае проявления следующих изменений:

• сильные головные боли;
• кровотечение из влагалища неясной этиологии;
• сбои в деятельности сердца, почек и печени.

В случае передозировки отмечается нарушение функции ЖКТ. При этом отмечаются рвотные позывы, тошнота, понос и болевые ощущения в области живота. Кроме того, наблюдаются проявления аллергии на кожном покрове. Терапию в этом случае полностью прекращают или снижают дозировку.

Начинают прием медикамента спустя год после окончания менструации. Терапия в более ранний период может привести к началу кровотечения. Подобные изменения наблюдаются также при несистематическом применении лекарства. Поэтому, в тех случаях, когда таблетку женщина выпить забыла, нужно принять ее сразу, как только это возможно. Если уже прошли сутки, то просто принимают следующую по графику.

Медикамент не вызывает привыкание, но перерыв между курсами делают в обязательном порядке. Отмечено влияние Тиболона на костную ткань. Кроме того, в процессе терапии нужно следить за деятельностью почек, поджелудочной железы и печени.

Противопоказания

Препарат оказывает мощное действие. От его приема следует отказаться в следующих случаях:

• период беременности и кормлении грудью;
• наличие злокачественных образований или повышенный риск их появления;
• кровотечения из влагалища, независимо от их этиологии;
• гиперчувствительность к компонентам медикаментозного средства;
• тромбоз;
• сердечно-сосудистая недостаточность;
• бактериальный эндокардит, протекающий в подострой форме;
• тромбофлебит;
• нарушения в синтезе гемоглобина;
• обширные травмы;
• чрезмерная масса тела;
• проведение обширной операции, сопровождающейся продолжительной иммобилизацией;
• отосклероз;
• гиперпластические процессы эндометрия (как в настоящем, так и в прошлом);
• патологии печени;
• бронхиальная астма;
• период менее года с момента последних критических дней;
• почечная недостаточность.

Под строгим врачебным контролем прием ведется при наличии нарушений в деятельности желудочно-кишечного тракта, почек и сердца.

Побочные эффекты

Тиболон, как и его аналоги, в первые несколько месяцев с начала терапии может привести к появлению следующих побочных эффектов:

• тошнота;
• потеря аппетита или напротив, чрезмерная тяга к еде;
• нарушения сна, проявляющиеся в виде инсомнии или повышенной сонливости;
• диарея;
• болевые ощущения, локализирующиеся в области живота;
• головокружения;
• появление неприятного привкуса в ротовой полости;
• слабость;
• головные боли;
• повышенная раздражительность;
• чрезмерная возбудимость нервной системы;
• отечность;
• ухудшение зрения;
• боль в области суставов;
• увеличение веса. Масса тела изменяется стремительно и беспричинно;
• депрессивное состояние.

Как правило, подобные проблемы наблюдаются в течение первых трех месяцев с начала приема препарата. Спустя этот временной промежуток состояние самостоятельно нормализуется. Если симптоматика выражена чрезмерно ярко, лечение прекращают. Нужно проконсультироваться с врачом. Чаще всего проводят замену на медикамент, обладающий аналогичным действием.

Взаимодействие с другими препаратами

В инструкции к препарату не сказано, что его нельзя принимать в комплексе с другими медикаментозными средствами. Тем не менее, отмечено, что Тиболон способствует усилению фибринолитической кровяной активности и за счет этого потенцирует действие, которое оказывают коагулянты. Кроме того, лекарство способствует понижению толерантности к глюкозе и за счет этого увеличивает потребность в медикаментах гипогликемической группы.

Отмечено, что активность лекарственного средства снижается в случае его приема в комплексе со следующими препаратами:

• Рифампицин;
• Карбамазепин;
• барбитураты.

Выявлено воздействие Тиболона на фармакокинетику Мидазолама.

Аналоги средства

Среди аналогов препарата Тиболон выделяют следующие:

• Ливиал;
• Анжелик;
• Лебидон;
• Фемостон;
• Циклопрогинова;
• Климодиен;
• Дивина;
• Климонорм.

Как указывают многочисленные отзывы, при их применении также удается достичь желаемого результата. При этом производить замену одного медикамента на другой без согласования с врачом категорически запрещено. Лекарственное средство подбирается в индивидуальном порядке после проведения комплексного обследования.

Тиболон является эффективным медикаментозным средством, способным устранить неприятную симптоматику, характерную для климактерического периода. При систематическом его применении отмечается существенное улучшение состояния. Менопауза наступает с самым минимальным количеством клинических проявлений. Главное, не прибегать к самолечению и согласовать тактику терапии с гинекологом.

Содержание

Структурная формула

Русское название

Тиболон

Латинское название вещества Тиболон

Tibolonum (род. Tiboloni)

Химическое название

(7альфа,17альфа)-17-Гидрокси-7-метил-19-норпрегн-5(10)-ен-20-ин-3-он

Брутто-формула

C21H28O2

Фармакологическая группа вещества Тиболон

• Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

5630-53-5

Фармакология

Фармакологическое действие — эстроген-гестагенное.

Обладает также слабовыраженной андрогенной и анаболической активностью. Нивелирует климактерические изменения гипоталамо-гипофизарной системы. Снижает уровень ФСГ и ЛГ у женщин в менопаузе. У фертильных женщин подавляет овуляцию.

Оказывает стимулирующее действие на слизистую оболочку влагалища. Предотвращает остеопороз, снижает уровень фосфатов и кальция в сыворотке крови. Снижает выраженность климактерической вегетативной дисфункции (приливы, повышенное потоотделение, головные боли), улучшает либидо и психоэмоциональное состояние (повышает уровень центральных и периферических опиоидов).

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биотрансформируется с образованием трех фармакологически активных метаболитов: 3-альфа-ОН-тиболон и 3-бета-ОН-тиболон обладают преимущественно эстрогенной активностью, дельта −4-изомер тиболона обладает прогестагенной и слабой андрогенной активностью. Cmax 3-альфа-ОН- и 3-бета-ОН-метаболитов достигаются через 1–1,5 ч, T1/2 — около 7 ч, не накапливаются. Выводится главным образом в виде метаболитов, преимущественно с фекалиями, небольшое количество — с мочой.

Применение вещества Тиболон

Менопауза (естественная и хирургическая), остеопороз при эстрогенной недостаточности (профилактика).

Противопоказания

Гиперчувствительность, гормонозависимые опухоли (или подозрение на них), влагалищное кровотечение неясной этиологии, тромбофлебит и тромбоэмболия (в т.ч. в анамнезе), тяжелое нарушение функций печени, сердечно-сосудистая недостаточность, цереброваскулярные расстройства; отосклероз, возникший во время беременности или при лечении стероидами; в период менее 1 года после последней менструации, нелеченная гиперплазия эндометрия, порфирия, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Лейомиома, эндометриоз, гиперплазия эндометрия в анамнезе, почечная недостаточность, нарушение углеводного обмена, гиперхолестеринемия, эпилепсия, мигрень или сильные головные боли, системная красная волчанка, бронхиальная астма.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности противопоказано. В случае возникновения беременности во время применения препарата лечение необходимо немедленно прекратить.

Применение в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Побочные действия вещества Тиболон

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нарушение зрения, депрессия.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны мочеполовой системы: метроррагия, пролиферация эндометрия.

Прочие: отек голеней, боль в спине, руках и ногах, изменение массы тела, усиление роста волос на лице, кожный зуд, сыпь, себорейный дерматит.

Взаимодействие

Усиливает действие антикоагулянтов, повышает потребность в гипогликемических средствах (снижает толерантность к глюкозе). Активность снижается при одновременном применении рифампицина, карбамазепина.

Передозировка

Симптомы: нарушение функции ЖКТ.

Лечение: симптоматическое.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Тиболон

Не следует принимать препарат в период до истечения 12 мес после последней естественной менструации. Если препарат начать принимать раньше указанного срока, то увеличивается вероятность нерегулярных кровянистых выделений/кровотечений из влагалища.

Необходим регулярный контроль соответствующих лабораторных показателей у больных с гиперхолестеринемией, нарушением функции почек и сахарным диабетом. Следует иметь в виду, что на фоне тиболона возможно снижение уровней общего и свободного тироксина и тироксинсвязывающего глобулина.

При появлении симптомов тромбоэмболии, желтухи или стойких патологических изменений функциональных печеночных тестов лечение прекращают.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Перейти

Торговые названия

Тиболон

Фармакологическое действие:

Прогестогенное средство, обладает эстрогенной, анаболической и слабой андрогенной активностью, стабилизирует гипоталамо-гипофизарную систему после прекращения функции яичников, вызывает снижение секреции гонадотропных гормонов. Тормозит резорбцию костной ткани в постменопаузном периоде, смягчает такие проявления климактерического синдрома, как «приливы» крови к коже лица, потливость, головные боли. Положительно влияет на либидо и настроение (повышает уровень центральных и периферических опиоидов). Оказывает стимулирующее действие на слизистую оболочку влагалища, не стимулируя пролиферацию эндометрия. У фертильных женщин ингибирует овуляцию. Предотвращает остеопороз, снижает уровень фосфатов и Ca2+ в сыворотке крови.

Фармакокинетика:

Абсорбция — высокая. Метаболизируется в печени с образованием гидрофильных продуктов, часть из которых фармакологически активна. Выводится почками (в т.ч метаболиты), через кишечник.

Показания:

Климакс (естественный или вследствие овариэктомии); остеопороз климактерический (профилактика).

Противопоказания:

Гиперчувствительность, беременность, гормонозависимые опухоли (в т.ч. подозрение на них), тромбофлебит, тромбоэмболия (в т.ч. в анамнезе), влагалищное кровотечение неясной этиологии, печеночная недостаточность, сердечно-сосудистая недостаточность, цереброваскулярные расстройства, отосклероз, возникший во время беременности или при лечении стероидами, период менее 1 года после последней менструации. С осторожностью — почечная недостаточность, нарушения углеводного обмена, гиперхолестеринемия, эпилепсия.

Режим дозирования:

Внутрь, по 2.5 мг в день (в одно и то же время); минимальная длительность курса — 3 мес. Прием препарата начинают через 1 год после последней менструации или сразу же после хирургической менопаузы. Начинают принимать таблетки из верхнего, обведенного в рамку ряда, первой принимают ту, которая помечена соответствующим днем недели. В последующие дни — по 1 таблетке в день в направлении, указанном стрелкой, до тех пор, пока не будет принята вся упаковка.

Побочные эффекты:

Головокружение, головная боль, диарея, повышение активности «печеночных» трансаминаз, изменение массы тела, отеки голеней, усиление роста волос на лице, метроррагия, себорейный дерматоз, боли в спине, руках и ногах, пролиферация эндометрия. Передозировка. Симптомы: нарушение функции ЖКТ. Лечение: симптоматическое.

Особые указания:

Не предназначен для использывания в качестве контрацептива. В процессе лечения возможно повышение чувствительности больных к антикоагулянтам, вследствие повышения фибринолитической активности крови. При появлении симптомов тромбоэмболии, желтухи или стойких патологических изменений функциональных «печеночных» тестов, лечение прекращают. В период лечения необходим регулярный контроль соответствующих лабораторных показателей у больных с гиперхолестеринемией, почечной недостаточностью, сахарным диабетом. На фоне лечения возможно снижение уровней общего и свободного тироксина и тироксинсвязывающего глобулина.

Взаимодействие:

Усиливает действие антикоагулянтов.