Тиболон при хирургической менопаузе
Содержание
Структурная формула
Русское название
Тиболон
Латинское название вещества Тиболон
Tibolonum (род. Tiboloni)
Химическое название
(7альфа,17альфа)-17-Гидрокси-7-метил-19-норпрегн-5(10)-ен-20-ин-3-он
Брутто-формула
C21H28O2
Фармакологическая группа вещества Тиболон
- Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
5630-53-5
Фармакология
Фармакологическое действие — эстроген-гестагенное.
Обладает также слабовыраженной андрогенной и анаболической активностью. Нивелирует климактерические изменения гипоталамо-гипофизарной системы. Снижает уровень ФСГ и ЛГ у женщин в менопаузе. У фертильных женщин подавляет овуляцию.
Оказывает стимулирующее действие на слизистую оболочку влагалища. Предотвращает остеопороз, снижает уровень фосфатов и кальция в сыворотке крови. Снижает выраженность климактерической вегетативной дисфункции (приливы, повышенное потоотделение, головные боли), улучшает либидо и психоэмоциональное состояние (повышает уровень центральных и периферических опиоидов).
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биотрансформируется с образованием трех фармакологически активных метаболитов: 3-альфа-ОН-тиболон и 3-бета-ОН-тиболон обладают преимущественно эстрогенной активностью, дельта −4-изомер тиболона обладает прогестагенной и слабой андрогенной активностью. Cmax 3-альфа-ОН- и 3-бета-ОН-метаболитов достигаются через 1–1,5 ч, T1/2 — около 7 ч, не накапливаются. Выводится главным образом в виде метаболитов, преимущественно с фекалиями, небольшое количество — с мочой.
Применение вещества Тиболон
Менопауза (естественная и хирургическая), остеопороз при эстрогенной недостаточности (профилактика).
Противопоказания
Гиперчувствительность, гормонозависимые опухоли (или подозрение на них), влагалищное кровотечение неясной этиологии, тромбофлебит и тромбоэмболия (в т.ч. в анамнезе), тяжелое нарушение функций печени, сердечно-сосудистая недостаточность, цереброваскулярные расстройства; отосклероз, возникший во время беременности или при лечении стероидами; в период менее 1 года после последней менструации, нелеченная гиперплазия эндометрия, порфирия, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению
Лейомиома, эндометриоз, гиперплазия эндометрия в анамнезе, почечная недостаточность, нарушение углеводного обмена, гиперхолестеринемия, эпилепсия, мигрень или сильные головные боли, системная красная волчанка, бронхиальная астма.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности противопоказано. В случае возникновения беременности во время применения препарата лечение необходимо немедленно прекратить.
Применение в период грудного вскармливания не рекомендуется.
Побочные действия вещества Тиболон
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нарушение зрения, депрессия.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны мочеполовой системы: метроррагия, пролиферация эндометрия.
Прочие: отек голеней, боль в спине, руках и ногах, изменение массы тела, усиление роста волос на лице, кожный зуд, сыпь, себорейный дерматит.
Взаимодействие
Усиливает действие антикоагулянтов, повышает потребность в гипогликемических средствах (снижает толерантность к глюкозе). Активность снижается при одновременном применении рифампицина, карбамазепина.
Передозировка
Симптомы: нарушение функции ЖКТ.
Лечение: симптоматическое.
Пути введения
Внутрь.
Меры предосторожности вещества Тиболон
Не следует принимать препарат в период до истечения 12 мес после последней естественной менструации. Если препарат начать принимать раньше указанного срока, то увеличивается вероятность нерегулярных кровянистых выделений/кровотечений из влагалища.
Необходим регулярный контроль соответствующих лабораторных показателей у больных с гиперхолестеринемией, нарушением функции почек и сахарным диабетом. Следует иметь в виду, что на фоне тиболона возможно снижение уровней общего и свободного тироксина и тироксинсвязывающего глобулина.
При появлении симптомов тромбоэмболии, желтухи или стойких патологических изменений функциональных печеночных тестов лечение прекращают.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
Источник
Обзор препаратов
Тиболон – это лекарственное средство, которое предназначено для проведения заместительной гормональной терапии у женщин в период постменопаузы. Препарат помогает облегчить симптомы климакса, а также является эффективным средством для лечения остеопороза.
Форма выпуска Тиболона
Лекарственная форма Тиболона: таблетки
Способ применения Тиболона: внутрь
Производитель Тиболона: «ЗЕНТИВА», Словацкая Республика; «Органон», Нидерланды
Состав Тиболона
Одна таблетка Тиболона содержит 2,5 мг активного вещества.
Аннотация прилагается к каждой упаковке препарата.
Описание Тиболона
В период гормональной перестройки в организме женщин, которая происходит после прекращения менструаций как вследствие естественных причин, так и в результате удаления яичников, имеет место уменьшение количества эстрогенов. Это состояние приводит к проявлению ряда постменопаузальных симптомов, к которым относят приливы, потливость (особенно в ночные часы), резкие перепады настроения, раздражительность, снижение полового влечения (либидо), сухость во влагалище.
Кроме того, еще одним серьезным проявлением нехватки женских половых гормонов является склонность к развитию остеопороза, состояния, которое характеризуется вымыванием кальция из костной ткани. В результате такого явления у женщин чаще случаются переломы (особенно в области костей запястья, предплечья, бедренных костей и позвоночника). Появляется также болевой синдром в спине. Возможно искривление позвоночника.
Тиболон, благодаря своим лекарственным свойствам, способен восполнить дефицит недостающих половых гормонов, поэтому и используется для лечения постменопаузальных симптомов. Однако назначают его лишь в случае невозможности применения препаратов для заместительной терапии из других групп.
Для профилактики и лечения остеопороза Тиболон назначают также лишь в том случае, если прочие препараты из этой группы не способны оказать желаемого действия.
В отличие от других медикаментов для заместительной гормональной терапии у женщин, Тиболон не приводит к появлению месячных кровотечений из влагалища, так он не оказывает стимулирующего воздействия на стенки матки (эндометрий).
Показания к применению Тиболона
Назначение Тиболона показано для:
- Терапии симптомов недостаточности эстрогенов у женщин в период постменопаузы;
- Профилактики развития остеопороза у женщин в случае непереносимости других препаратов, используемых для этой цели.
Противопоказания Тиболона
Применять Тиболон противопоказано:
- При повышенной чувствительности (аллергии) к составляющим компонентам препарата
- При беременности и кормлении грудью (в период лактации)
- В случае наличия или подозрения на гормонозависимые опухоли
- Если имеется склонность к образованию тромбов (тромбофлебит)
- При выраженных нарушениях функции печени, сердечно-сосудистой системы, расстройствах кровообращения мозга
- При отосклерозе (избыточном росте кости в области внутреннего уха) возникшем в период беременности или терапии гормональными препаратами
- При кровотечениях из влагалища невыясненной природы
- При порфирии (нарушении обмена пигментов крови)
- В случае гиперплазии эндометрия (без проведенного лечения)
Побочные действия Тиболона
К побочным эффектам при лечении Тиболоном относят:
- Головокружения, головные боли
- Изменение веса
- Жидкий стул
- Усиление роста волос в области лица
- Себорею, зуд, сыпи
- Боли в позвоночнике, ногах, руках, суставах
- Повышение уровня ферментов печени
- Отеки
- Маточные кровотечения (метроррагии), разрастание эндометрия
- Депрессию
- Нарушение зрения
Передозировка Тиболоном
Симптомами передозировки Тиболоном являются расстройства работы ЖКТ. Лечение симптоматическое.
Инструкция по применению Тиболона
Принимать Тиболон следует ежедневно по одной таблетке в одно и то же время суток, запивая водой. Курс лечения составляет три месяца.
В случае пропуска приема препарата сроком не более 12 часов, необходимо пить обычную дозировку. Если же с момента запланированного приема Тиболона прошло более 12 часов, то нужно пропустить прием не выпитой таблетки. Оставшиеся таблетки принимать как обычно.
Особые указания
- Не рекомендован прием алкоголя в период терапии Тиболоном, так как нет достаточного количество данных о взаимодействии
- Тиболон предназначен для продажи в сети аптек строго по рецепту врача
- Тиболон не вызывает привыкания
Аналоги Тиболона
Аналогами (заменителями) Тиболона являются: Ледибон, Ливиал.
Условия хранения Тиболона
Препарат следует хранить в недоступном для маленьких детей месте. Срок годности Тиболона два года.
0
Комментарии пользователей
Добавить комментарий
Напишите первый комментарий!!!
Источник
Тиболон – инструкция по применению, отзывы помогают определиться с выбором эффективного средства при климаксе. Современный препарат для заместительной гормональной терапии при недостаточной активности яичников в период менопаузы производится 2 фирмами – «Зентива» Словацкой республики, «Органон» Нидерланды.
Действие Тиболона
Препарат обладает эстогенной, гестагенной, андрогенной активностью, стимулирует работу гипофиза, гипоталамуса. Что это такое? Комбинированный препарат с содержанием гормонов первой и второй фазы менструального цикла. Несмотря на то что при менопаузе не хватает только эстрогена. Совокупное комбинированное влияние заставляет организм вырабатывать необходимое количество гормонов первой фазы, снижает количество прогестерона. Восстанавливается гормональный фон, устраняются симптомы климакса. Наличие в препарате гормона второй фазы предотвращает развитие раковых клеток при длительном применении.
Показания
Тиболон предназначен для устранения, предотвращения симптомов климакса, остеопороза. Начинать лечение необходимо после консультации со специалистом. Основанием для терапии являются:
- приливы;
- обильное потоотделение;
- головная боль;
- обмороки;
- нервозность;
- бессонница;
- слабость;
- нестабильное эмоциональное состояние;
- снижение либидо;
- сухость влагалища;
- болезненные ощущения во время полового акта.
Применение
Тиболон выпускается в форме таблеток. Принимать их необходимо 1 раз в день, желательно в одно и то же время, перед сном. Запивают достаточным количеством воды. Лечение длительное с небольшими перерывами либо циклическое. Во время терапии рекомендуется проходить обследование раз в полгода. Один курс лечения составляет 3 месяца. Немедленно прекращают лечение, если:
- появляется влагалищное кровотечение;
- сильно болит голова;
- подскакивает давление;
- имеются явные признаки нарушения работы печени, почек, сердца.
Передозировка определяется по расстройству ЖКТ – тошнота, рвота, диарея, боль в животе и др. А также по аллергической реакции на коже. Лечение симптоматическое. Прекращают прием препарата на некоторое время, уменьшают дозу либо заменяют другим.
Начинать лечение Тиболон нужно, когда после месячных пройдет 1 год. В противном случае возникает кровотечение. Такая же ситуация может возникнуть при пропуске сразу нескольких таблеток. Если же забыли выпить 1, действия следующие:
- принять как можно раньше следующую таблетку пить по графику;
- если прошло более 24 часов, пропускают, пьют следующую в установленное время.
Тиболон не вызывает привыкания. Однако перерыв в лечении делать обязательно. Периодически следует проверять работу поджелудочной железы, печень, почки.
Противопоказания
Средство заместительной терапии нельзя принимать в ряде случаев:
- при наличии или подозрении на рак молочной железы;
- онкологической опухоли либо склонности к развитию;
- при кровотечениях влагалища неясной этимологии;
- повышенной чувствительности к препарату;
- тромбозе, тромбофлебите;
- отосклерозе;
- порфирии;
- гиперплазии эндометрия в настоящем, прошлом;
- болезнях печени.
Лечение проводят под контролем врача у пациенток с проблемами в работе сердца, почек, ЖКТ.
Побочные эффекты
В основном проявляются в первые месяцы терапии:
- тошнота;
- нарушение аппетита;
- сонливость либо бессонница;
- жидкий стул;
- боль в животе;
- головокружение;
- слабость;
- неприятный привкус во рту;
- головная боль;
- раздражительность;
- возбудимость нервной системы;
- отечность;
- нарушение зрения;
- боль в суставах;
- депрессия;
- увеличение веса.
Отзывы женщин свидетельствуют об исчезновении симптомов без прекращения терапии на 3 месяц лечения. Если же побочные эффекты выражены слишком ярко, необходимо обратиться к лечащему врачу.
Стоимость препарата
Средство можно купить в аптеке по рецепту врача. Цена зависит от месторасположения аптеки. Средняя стоимость упаковки с 28 таблетками для 1 месяца лечения составляет 2500 руб.
Аналоги
Препарат достаточно дорогой, многие женщины предпочитают купить аналог. Желательно сразу обсудить этот вопрос с лечащим врачом. К аналогам Тиболона относят:
- Велледиен;
- Ледибон;
- Ливиал.
Мнение специалистов
Отзывы врачей по поводу лечения Тиболоном сходят в одном – лечение должно проводиться под контролем специалистов. Раз в полгода нужно исследовать гормональный фон, периодически делать перерыв. При длительном применении препарата повышается риск развития онкологического образования, тромбозов, гипертонии. Учитывая отзывы врачей, можно говорить о том, что лечение целесообразно начинать, когда симптоматика климакса ярко выражена, существенно портит качество жизни.
Отзывы женщин
Вы можете оставить свои отзывы о препарате в комментариях ниже, они будут полезны другим женщинам.
Марина:
«Тиболон у меня вызвал побочные эффекты, отказалась после 1 курса лечения. Терпела, думала, пройдет. Помимо проблем с ЖКТ, стали волосы сыпаться клочками, по телу сыпь пошла. Симптоматика климакса даже увеличилась.»
Светлана:
«Действием Тиболона довольна, более чем. В первый месяц лечения подташнивало, голова болела, в весе прибавила. Потом все нормализовалось. Приливы перестали беспокоить, прошла сухость в интимной зоне, усилилось либидо. Сексуальная жизнь наладилась. Голова не так стала болеть, чувствую себя снова «на коне». Больше уверенности появилось, энергии. Показатели здоровья в норме. Принимаю уже год под контролем врача.»
Ольга:
«Впечатление от препарата не очень. Приливы присутствуют несмотря на полгода лечения. Волосы стали на лице расти, веса прибавилось на 10 кг за это время. Успели сделать операцию на желчном пузыре. В заключение написали – от лишнего веса. Доктор вердикт вынес – худеть надо. Вот и полечила симптомы климакса. Теперь не знаю, как быть дальше. Разговаривала с другим гинекологом. Он загадочно фразу уронил – от Тиболона потом аукнется! Думай, что хочешь. Как от остеопороза себя спасти? И состояние при климаксе страшное, и лечение не лучше!»
Источник
Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты
Входит в состав препаратов
Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):
ОНЛС
АТХ:
G.03.C.X.01 Тиболон
Фармакодинамика:
Тканеспецифичный агонист-антагонист эстрогеновых рецепторов. Как агонист тиболон воздействует на липидный обмен и костную ткань, в отношении эндометрия и молочных желез действует как антагонист. В эндометрии оказывает прогестагенный эффект, а в головном мозге — эстрогенный и андрогенный. Таким образом, нивелирует вазомоторные симптомы, не оказывая пролиферативного действия на молочные железы и эндометрий.
Тормозит резорбцию костной ткани в постменопаузном периоде, снижает концентрацию фосфатов и кальция в сыворотке крови, в плазме крови — предотвращает развитие остеопороза, смягчает проявления климактерического синдрома — «приливы» крови к коже лица, головные боли, повышенное потоотделение. Повышая концентрацию центральных и периферических опиоидов, положительно влияет на либидо и настроение.
Обладает стимулирующим действием на клетки слизистой оболочки влагалища, не вызывая пролиферации эндометрия. Снижает концентрацию кальция и фосфатов.
Не вызывает менструальноподобных кровотечений.
Фармакокинетика:
После приема внутрь натощак полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови метаболитов тиболона достигается через 1 ч.
Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 7 ч. Элиминация с фекалиями и частично почками.Показания:
Применяется для лечения климактерических расстройств, вызванных естественной или хирургической менопаузой, используется для профилактики остеопороза, связанного с недостаточностью эстрогенов.
XIII.M80-M85.M81.1 Остеопороз после удаления яичников
XIII.M80-M85.M81.0 Постменопаузный остеопороз
XIV.N80-N98.N95.1 Менопауза и климактерическое состояние у женщины
Противопоказания:
Печеночная недостаточность, тромбофлебит, гормонозависимые опухоли, период менее 1 года от последней менструации.
Индивидуальная непереносимость.
С осторожностью:
Почечная недостаточность.
Беременность и лактация:
Рекомендации по FDA — категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы:
Внутрь по 2,5 мг/сут в одно и то же время суток.
Высшая суточная доза: 2,5 мг.
Высшая разовая доза: 2,5 мг.
Побочные эффекты:
Центральная и периферическая нервная система: головная боль, головокружение.
Сердечно-сосудистая система: отек голеней.
Пищеварительная система: диспепсические расстройства, диарея.
Дерматологические проявления: себорейная сыпь, усиление роста волос на лице.
Аллергические реакции.
Передозировка:
Нарушение функций желудочно-кишечного тракта.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие:
Усиливает действие антикоагулянтов, снижает толерантность к глюкозе.
Одновременное применение с индукторами микросомальных ферментов печени снижает активность препарата за счет ускорения его метаболизма.
Особые указания:
Препарат не оказывает контрацептивного действия.
Инструкции
Источник