Золадекс и миома матки
goserelin
ZOLADEX
Синтетический аналог природного ГнРГ
Форма выпуска: капсулы депо для подкожного введения
Состав: в 1 капсуле содержится: гозерелина ацетат, соотв. содержанию гозерелина 3.6 мг
Прочие ингредиенты: сополимер молочной и гликолевой кислот.
Описание: препарат в форме стерильных, цилиндрической формы, от белого до кремового цвета капсул депо, в которых гозерелина ацетат диспергирован в подвергающейся биологической деградации матрице.
Упаковка: Шприцы (1) — пакетики из алюминиевой фольги ламинированные (1) — пачки картонные.
Форма выпуска: депо-капсулы продленного действия для подкожного введения
Состав: в 1 депо-капсуле содержится: гозерелина ацетат, соотв. содержанию гозерелина 10.8 мг
Прочие ингредиенты: сополимер молочной и гликолевой кислот.
Описание: препарат в форме стерильного, цилиндрической формы, от белого до кремового цвета депо, в котором гозерелина ацетат диспергирован в подвергающейся биологической деградации матрице.
Упаковка: Шприц-аппликаторы (1) — пакетики из алюминиевой фольги (1) — коробки картонные.
Регистрационные №№:
депо-капс. продлен. действия 10.8 мг: шприц-аппликатор 1 шт. — П №013307/01-2001 13.08.01
капс. депо 3.6 мг: 1 шт. в шприце — П-8-242 №008728 08.12.98
Фармакологическое действие Золадекса
Синтетический аналог природного ГнРГ (гонадотропин-рилизинг гормона).
При постоянном применении Золадекс ингибирует выделение гипофизом ЛГ, что ведет к снижению концентраций тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентраций эстрадиола в сыворотке крови у женщин. Данный эффект обратим после отмены терапии.
В начальной стадии курса лечения Золадекс, подобно другим агонистам ГнРГ, может вызвать временное увеличение концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и эстрадиола — у женщин.
У мужчин примерно к 21 дню после инъекции первой капсулы депо концентрация тестостерона снижается до кастрационных уровней и продолжает оставаться сниженной при постоянном лечении, проводимом каждые 28 дней (для Золадекса, содержащего 3.6 мг гозерелина) или каждые 12 недель (при содержании гозерелина 10.8 мг). У большинства больных при этом наблюдается регрессия опухоли предстательной железы и симптоматическое улучшение.
У женщин концентрация эстрадиола в сыворотке крови снижается также примерно к 21 дню после инъекции первой капсулы депо Золадекса 3.6 мг или 10.8 мг и при постоянном лечении, проводимом каждые 28 дней, остается сниженной до уровня, сопоставимого с тем, который наблюдается у женщин в менопаузе. Данное снижение приводит к положительному эффекту при гормонозависимых формах рака молочной железы, эндометриозе, фиброме матки и подавлению развития фолликулов в яичниках, а также вызывает истончение эндометрия и является причиной возникновения аменореи у большинства пациенток.
На ранних стадиях терапии Золадексом у некоторых женщин могут наблюдаться вагинальные кровотечения различной продолжительности и интенсивности. Эти кровотечения, вероятно, являются реакцией на снижение концентрации эстрогенов и должны прекратиться самостоятельно.
При лечении эндометриоза Золадекс уменьшает выраженность симптомов, включая боль, и уменьшает размеры и количество эндометриоидных поражений. При лечении фибром Золадекс, используемый в качестве вспомогательного средства в комплексе с оперативным вмешательством, сокращает размер матки и миоматозных узлов, уменьшает кровопотерю при операции, улучшает гематологический статус больных.
Фармакокинетика
Всасывание
Золадекс обладает почти полной биодоступностью.
Распределение
Регулярное введение капсул депо обеспечивает поддержание эффективных концентраций. Кумуляции в тканях при этом не происходит.
Гозерелина ацетат имеет низкую степень связывания с белками плазмы.
Выведение
Выводится в неизмененном виде. T1/2 составляет 2-4 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У больных с нарушениями функции почек T1/2 увеличивается, однако при введении гозерелина ацетата в виде капсул депо это не имеет существенного значения и не требует изменения режима дозирования для данной категории больных.
У больных с печеночной недостаточностью значительных изменений в фармакокинетике не наблюдается.
Показания к применению Золадекса
Для Золадекса, содержащего 3.6 мг гозерелина:
– лечение рака предстательной железы, чувствительного к гормональному воздействию;
– лечение чувствительного к гормональному воздействию рака молочной железы у женщин в репродуктивном возрасте и перименопаузе;
– эндометриоз;
– фибромы матки (в качестве вспомогательного средства в комплексе с хирургическим лечением);
– для предварительного истончения эндометрия перед его хирургической абляцией или резекцией;
– десенсибилизация гипофиза при подготовке к стимуляции суперовуляции в рамках программы экстракорпорального оплодотворения.
Для Золадекса, содержащего 10.8 мг гозерелина:
– лечение рака предстательной железы, чувствительного к гормональному воздействию;
– эндометриоз;
– фибромы матки (в качестве вспомогательного средства в комплексе с хирургическим лечением).
Режим дозирования
Одну капсулу депо препарата, содержащую 3.6 мг гозерелина, вводят подкожно в переднюю брюшную стенку каждые 28 дней.
При злокачественных новообразованиях препарат назначают длительно.
Для истончения эндометрия 2 капсулы депо вводят с интервалом в 4 недели, при этом операцию рекомендуется проводить в течение первых двух недель после введения второй капсулы депо.
При доброкачественных гинекологических новообразованиях препарат назначают не более 6 мес, поскольку на данный момент нет клинических данных о более длительных курсах терапии. Не следует назначать повторные курсы из-за опасности снижения минеральной плотности костной ткани.
При проведении экстракорпорального оплодотворения десенсибилизация гипофиза определяется по концентрации эстрадиола в сыворотке крови. Как правило, необходимый уровень эстрадиола, который соответствует таковому в раннюю фолликулярную фазу цикла (приблизительно 150 пмоль/л), достигается между 7 и 21 днем. При наступлении десенсибилизации гипофиза начинают стимуляцию суперовуляции (контролируемая стимуляция яичников) с помощью гонадотропина. Вызываемая десенсибилизация гипофиза при применении Золадекса может быть более стойкой, что может привести к повышенной потребности в гонадотропине. На соответствующей стадии развития фолликула введение гонадотропина прекращают и далее для индукции овуляции вводят человеческий хорионический гонадотропин. Контроль за проводимым лечением, процедуры извлечения ооцита и оплодотворения проводят в соответствии с установленной практикой данного лечебного учреждения.
Одну капсулу депо препарата, содержащую 10.8 мг гозерелина, вводят подкожно в переднюю брюшную стенку каждые 12 недель.
Больным с почечной или печеночной недостаточностью, а также больным пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Побочное действие
Отмечались редкие случаи реакции повышенной чувствительности, включая проявления анафилаксии.
У пациентов, получавших Золадекс, иногда отмечались изменения АД (как гипертензия, так и гипотензия). Эти изменения носят транзиторный характер, очень редко требуют медикаментозной коррекции и проходят либо в процессе терапии, либо после отмены препарата.
При применении Золадекса (содержащего 3.6 мг гозерелина) отмечались случаи появления кожной сыпи (как правило незначительной, и ее регрессия, как правило, происходила без отмены терапии) и артралгии. При применении Золадекса (содержащего 10.8 мг гозерелина) данные побочные эффекты не отмечены.
Применение препарата у мужчин и женщин может вызывать деминерализацию костей.
У мужчин отмечены приливы и снижение потенции, что редко требует отмены терапии. Опухание и болезненность грудных желез наблюдались редко. На первоначальной стадии больные раком предстательной железы могут испытывать временное усиление боли в костях, в этом случае может быть показана симптоматическая терапия. Отмечались отдельные случаи мочеточниковой непроходимости и сдавливания спинного мозга.
У женщин отмечены приливы, усиление потоотделения и изменение либидо, что редко требует отмены терапии. Иногда отмечались головные боли, смена настроений, включая депрессию, сухость слизистой влагалища, изменение размера молочных желез. На первоначальной стадии больные раком молочной железы могут испытывать временное усиление признаков и симптомов болезни, в этом случае можно провести симптоматическое лечение. У женщин с фибромами матки возможна дегенерация фиброматозных узлов. В редких случаях после начала терапии у больных с костными метастазами имело место возникновение гиперкальциемии.
При применении Золадекса в комбинации с гонадотропином, как и в случае применения такой комбинации с другими аналогами ГнРГ, сообщалось о случаях развития синдрома гиперстимуляции яичников.
Противопоказания
– беременность;
– лактация;
– детский возраст;
–повышенная чувствительность к гозерелину или другим аналогам ГнРГ.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Золадекс не следует назначать при беременности, поскольку теоретически существует риск аборта или аномалии плода при применении агонистов ГнРГ.
У женщин детородного возраста следует исключить возможную беременность до начала лечения Золадексом.
Во время терапии следует пользоваться негормональными методами контрацепции до тех пор, пока не возобновятся менструации.
Особые указания
Золадекс следует назначать с осторожностью пациентам-мужчинам, заведомо подверженным риску возникновения мочеточниковой непроходимости или сдавливания спинного мозга. У этой категории больных следует проводить систематический контроль в течение первого месяца терапии. В случае возникновения симптомов сдавливания спинного мозга или почечной недостаточности, обусловленной мочеточниковой непроходимостью, следует назначить стандартное для данных осложнений лечение.
Во время лечения и до восстановления менструации должны применяться негормональные методы контрацепции.
Применение препарата у мужчин и женщин может вызывать деминерализацию костей. Имеющиеся в настоящее время данные свидетельствуют об уменьшении в среднем на 4.6% минеральной плотности костной ткани позвонков в течение 6-месячного курса лечения. Плотность костной ткани постепенно восстанавливается после прекращения лечения, оставаясь ниже исходного уровня в среднем на 2.6% (отдельных данных об этом при применении Золадекса, содержащего 10.8 мг гозерелина, пока нет). Было показано, что у пациенток, получающих Золадекс по поводу эндометриоза, дополнительная гормонозаместительная терапия (ежедневный прием эстрогенного и прогестагенного препаратов) уменьшала потерю минеральной плотности костной ткани и выраженность вазомоторных симптомов. В настоящее время отсутствует опыт применения гормонозаместительной терапии при лечении Золадексом, содержащим 10.8 мг гозерелина.
Золадекс следует с осторожностью назначать женщинам с нарушениями обмена костной ткани.
В настоящее время отсутствуют клинические данные о безопасности и эффективности лечения Золадексом доброкачественных гинекологических заболеваний в течение периодов времени, превышающих 6 мес.
Возобновление менструации после окончания лечения Золадексом может происходить с задержкой. У некоторых женщин в редких случаях во время лечения Золадексом (как и при лечении другими аналогами ГнРГ) может наступить менопауза, т.е. после отмены терапии возобновления менструаций может не произойти.
Золадекс может также вызвать возрастание сопротивления шейки матки, и в связи с этим — трудности при дилатации шейки матки.
При экстракорпоральном оплодотворении Золадекс должен применяться только под наблюдением специалиста, имеющего опыт работы в этой области.
При применении Золадекса в комбинации с гонадотропином, как и в случае применения такой комбинации с другими аналогами ГнРГ, сообщалось о случаях развития синдрома гиперстимуляции яичников, поэтому во время стимуляции суперовуляции необходимо тщательное мониторирование для выявления пациенток с риском развития синдрома гиперстимуляции яичников. При необходимости введение хорионического гонадотропина следует прекратить.
Рекомендуется с осторожностью применять Золадекс при экстракорпоральном оплодотворении у пациенток с синдромом поликистозных яичников, т.к. возможна стимуляция большого количества фолликулов.
В шприцевом аппликаторе разовой дозы препарата имеются: зажим, предотвращающий случайный выход капсулы депо препарата; прозрачное окошко для проверки наличия капсулы депо препарата перед подкожным введением; специальная игла, изготовленная таким образом, что в момент введения препарата пациент не испытывает дискомфорта.
Передозировка
Данных относительно передозировки у людей не имеется.
Лечение: проводят симптоматическую терапию.
Лекарственное взаимодействие Золадекса
Лекарственное взаимодействие препарата Золадекс не описано.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить при температуре не выше 25°C. Срок годности — 3 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Владельцы регистрационного удостоверения и производители:
Золадекс (ZOLADEX) — ZENECA Ltd.
Литература
1. Справочник ВИДАЛЬ-2017. 23-е изд., перераб., испр. и доп., — М.: Видаль Рус, 2017. — 1238 с.
2. Машковский М.Д. Лекарственные средсва / М.Д. Машковский. — 16-е изд., перераб., испр. и доп.— М.: Новая волна: Издатель Умеренков, 2017.— 1216 с.
3. Белоусов Ю.Б. Клиническая фармакология. Национальное руководство / Ю.Б. Белоусов, В.Г. Кукес, В.К. Лепахин, В.И. Петров. — М.: ГЭОТАР-Медиа, 2012. —976 с.
4. Бороян Р.Г. Клиническая фармакология для акушеров-гинекологов / Р.Г. Бороян.— М.: Практическая Медицина, 2008. —169 с.
5. Вихляева Е.М. Руководство по эндокринной гинекологии / Е.М.Вихляева. — М.: МИА, 2006. —784 с.
6. Прилепская В.Н. Гормональная контрацепция. Клинические лекции / В.Н. Прилепская. — М.: ГЭОТАР-Медиа, 2014. —256 с.
7. Сметник В.П. Эстрогены / В.П. Сметник.— М.: Практическая Медицина, 2012. —176 с.
8. Манухин И.Б. Гинекологическая эндокринология. Клинические лекции / И. Б. Манухин, Л. Г. Тумилович, М. А. Геворкян, Е. И. Манухина — М.: ГЭОТАР-Медиа, 2017. —304 с.
Здравствуйте, друзья!
Свой первый отзыв в наступившем году начинаю с лекарственного препарата. Я долго размышляла писать мне его или не писать, т.к. это очень личные переживания, но все,же решила поделиться с вами. Вдруг кому-то поможет. Тем более, что отзывов на Золадекс с моими показания практически нет, а те, которые есть в интернете, в целом, весьма пугающие. Но давайте по порядку.
Сразу предупреждаю, фото не будет, т.к. укол Золадекса делается в больнице и на момент прохождения курса, я еще не знала, чем все закончится.
Начну с предыстории.
Два года назад, зимой у меня начала болеть поясница. Я начала самостоятельно принимать различные лекарства, которые на время помогали. В тот момент у меня была домашняя суматоха(выпускные детей), ремонт. Работу тоже никто не отменял. Поэтому времени и лишних денег ехать к врачу не было. В нашем городе нет врачей и необходимого медицинского оборудования, чтобы пройти обследование. Нужно ехать за 40 км, а, как я писала выше, времени у меня катастрофически не хватало.
Постепенно, я уже привыкла к боли в пояснице, периодически пропивала какие-то лекарства. Через год, в декабре, я все-таки записалась на прием к платному невропатологу, который выписал мне кучу лекарств. После двух месяцев лечения, боль немного поутихла, но не ушла совсем.
Через время боль в пояснице стала такой, что я уже не могла наклониться к умывальнику, почистить зубы.
В апреле, я поехала на прием к нейрохирургу, предварительно сделав МРТ. МРТ показало протрузии, воспалительный процесс, после чего мне был назначен очередной курс лечения, в котором был гормональный препарат Дипроспан, который я колю летом от аллергии. После того, как лечение опять, же слабо помогло (это после дипроспана, то!), я поняла, что нужно искать другого врача.
Пришло лето, отпуск естественно, каникулы. И я отложила лечение до осени. Сами понимаете, тратить немалые суммы и гробить свое здоровье на недолгий результат уже не хотелось.
Осенью я решила вплотную заняться поисками врача, который меня бы вылечил, я уже согласна была лежать в больнице.
Почему я за все время не посетила гинеколога, спросите вы? Потому, что у меня никогда в жизни не было никаких проблем, связанных с гинекологией, вообще! Я даже не думала, что это могло быть из-за этого. Пару лет назад, я была на узи и осмотре, и все было отлично.
Был правда один факт, на который я сначала не сильно и внимания обращала.
Это обильные месячные. Во второй критический день меня заливало так, что я меняла ночные(!) прокладки каждый час. Но при этом не было болей и других настораживающих моментов, я думала, что это норма. С циклом проблем не было. Ни с чем проблем не было. Только обильные месячные. Я читала, какие симптомы могут вызывать боли в пояснице, но там их было так много, что я решила не ставить диагнозы самостоятельно.
По приходу осени, я все,же для успокоения души, и перед тем, как начинать очередное лечение поясницы, поехала на прием к гинекологу. После осмотра, врач сказала, что у меня все в порядке.
Я уже мысленно искала врача, который назначит мне лечение поясницы. Но не тут, то было! УЗИ показало, что у меня ФИБРОМИОМА матки. Я чуть инфаркт там не получила. Сказать, что я была в шоке, не сказать ничего! Размер опухоли 3×6 мм.
У меня просто не было слов, я не знала, о чем спросить врача. Перед глазами проносились страшные картины. Врач рассказала мне, что это такое, но я слушала в пол уха. Об операции речи не было. Доктор сказала мне, что есть такой препарат Золадекс, который колется в живот, и отпустила с Богом.
Первый укол Золадекса колется на первый, обильный день месячных. Времени на размышление у меня было дней 10.
Я совершенно ничего не знала о своем диагнозе, о препарате, который мне предлагали уколоть. Поэтому я начала активно штурмовать интернет, в поисках информации.
Итак. Фибромиома матки это:
Миома матки – это доброкачественная опухоль гладкомышечного происхождения. Фибромиомы часто бывают причиной патологических маточных кровотечений, тазовых болей и симптомов сдавления, дизурических расстройств, нарушений работы кишечника и осложнений при беременности. Диагноз устанавливают на основании результатов ультрасонографии и обследования органов малого таза или другими диагностическими методами визуализации. Лечение симптоматических пациентов зависит от желания пациентки сохранить репродуктивную функцию и ее желания сохранить матку. Лечение может включать в себя оральные контрацептивы, кратковременную дохирургическую терапию гонадотропин-рилизинг гормоном для уменьшения размеров фибромиомы, терапию прогестинами и более радикальные хирургические процедуры (например, гистерэктомию, миомэктомию).
Миома матки – наиболее часто встречающаяся доброкачественная опухоль в области малого таза, наблюдающаяся приблизительно у 70% пациенток к 45 годам.
Сейчас мне 41 год.
Плюс я верю, что наши болезни это результат психосоматических расстройств. Поэтому я проштудировала и эту сторону лечения, так сказать.
О Золадексе писать не буду, т.к. его назначает и колет только врач!
О Золадексе в интернете информации не много. В основном это отрицательные отзывы женщин, у которых были различные побочные эффекты. Такие, как, сильнейшее выпадение волос ( вплоть до того, что они покупали парики), выпадение зубов, полнота, снижение либидо и пр. страшилки, после прочтения которых, я была просто в шоке. Больше всего я боялась выпадения волос и зубов. Были и более нейтральные отзывы.
Промучившись неделю, я все-таки взяла себя в руки и уговорила себя, что все, кто писал отрицательные отзывы, имели другие диагнозы, возраст (как правило моложе моего) и др. Плюс, мы все разные и даже безобидный, на первый взгляд анальгин, может вызвать побочные эффекты. Больше ничего я не читала и решила довериться врачу. Ведь, если бы были такие побочки, то вряд ли бы врачи назначали такие препараты.
Я созвонилась с врачом и заказала Золадекс, т.к. в аптеках он не продается. Его можно было заказать из другого города немного дешевле, но при транспортировке важно соблюдать определенный температурный режим, поэтому рисковать я не стала.
Стоимость одного укола — 5 тысяч рублей.
Настал день Х — 23 сентября 2019 года.
Я приехала в первый, обильный день месячных.
Укол мне делала старшая медсестра, в больнице. Я у нее спросила о том, часто ли его назначают, есть ли побочные эффекты и т.д. Медсестра сказала, что назначают его довольно часто. О побочных эффектах ей никто ничего не говорил из пациенток. И посоветовала мне доверять врачу и меньше лазить в интернете. Я успокоилась.
Укол представляет собой прозрачную трубочку с сухой смесью. После того, как снимается защита, срабатывает пружина и лекарство попадает во внутрь. Делается укол в живот, в мягкое место. Это не больно. Через неделю после укола, у меня появился синяк. И так все три раза. Но у меня очень тонкая кожа и синяки появляются даже от небольших ударов.
Второй укол я сделала 18 октября и третий, последний 15 ноября.
После первого укола не было вообще никаких изменений. Даже пошли скудные месячные.
Где-то к середине второго укола у меня стали появляться приливы, как при климаксе. Я читала о приливах, и думала, что они будут более сильными. Но у меня все проходило отлично. Просто ненадолго бросало в жар и все. Сначала они были редко, пару раз в день и ночью. После, немного чаще. До 6-8 раз в день и пару раз ночью.
Я стала пить много воды. В этом вижу огромный плюс для себя, т.к. обычно мне нужно себя заставлять пить воду, а тут, пью и пью. Ночью на тумбочке ставлю стакан воды.
Еще из плюсов, отмеченных для себя — это рост волос. Мои волосы стали расти быстрее. Обычно у меня отрастает меньше сантиметра за месяц, а тут на пару-тройку сантиметров волосы отрасли. Я этому несказанно рада. В других местах волосы тоже стали расти быстрее, но они у меня светлые и тонкие, поэтому чаще их удалять мне не трудно.
Других побочных или положительных изменений я не увидела. Ну, кроме отсутствия месячных! Хорошо без них)
Ну, и, самое главное, поясница перестала болеть!
После того, как я сделала последний, третий укол, врач мне сказала приехать на узи через 50 дней.
К врачу я поехала 30 декабря.
УЗИ показало, что матка и опухоль прилично уменьшилась. Врач сказала, что это хороший показатель. И яичники начинают «просыпаться» и скоро будут КД.
Если честно, я думала, что опухоль вообще рассосется, но это не так. Достаточно того, что она не выросла и уменьшилась.
Теперь мне нужно поехать на узи через 3 цикла после того, как начнутся месячные. Пока они не пришли, но по ощущениям слышу, что уже скоро. Какие — либо лекарственные препараты пить мне не надо. Просто теперь нужно постоянно наблюдаться у врача.
Подводя итоги, советую вам, девочки ничего не бояться и доверять своему врачу!
Всем здоровья в наступившем году!!
